一种18F标记的亲合体类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN105884868B

    公开(公告)日:2019-07-16

    申请号:CN201610144196.0

    申请日:2016-03-14

    Abstract: 本发明属于放射性药物及核医学领域,具体涉及一种18F标记的亲合体类化合物及其制备方法与应用。本发明所述18F标记的亲合体类化合物,一方面,肿瘤对其摄取值较高,肿瘤显像灵敏度较高,另一方面,肝脏对其摄取值较低,对肝脏的毒副作用较小;动物实验表明,所述18F标记的亲合体类化合物,肿瘤对其摄取值较高、较短的滞留时间、较高的靶/非靶比值和较好的药代动力学性质,生物性能优良,可以作为靶向于HER2受体的肿瘤PET显像剂;其制备方法不仅成本较低、操作简便、快捷,而且标记率较高、标记产物的放射化学纯度较高,有利于制备得到的18F标记的亲合体类化合物作为靶向于HER2受体的肿瘤PET显像剂在临床上推广应用。

    一种美金刚胺盐酸盐的制备方法

    公开(公告)号:CN1488622A

    公开(公告)日:2004-04-14

    申请号:CN03132331.6

    申请日:2003-08-12

    Abstract: 一种美金刚胺盐酸盐的制备方法,属于老年痴呆症治疗药物、N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂的制备方法。本发明采用1,3-二甲基金刚烷与叔丁基氯进行氯化反应,制得1-氯-3,5-二甲基金刚烷;再与乙酰胺直接反应,水中析出物在乙二醇或丙三醇作溶剂下加入氢氧化钠反应,经乙酸乙酯萃取、浓缩、再通入干燥氯化氢气体即得美金刚胺盐酸盐粗品,经乙醇-乙酸乙酯重结晶得纯度较高的美金刚胺盐酸盐精品。本发明避免了已公开专利使用溴化所需要的特殊设备,以及对环境和人体造成较大的危害。避免使用毒性较大的乙腈、苯、浓硫酸、氯仿等有毒溶剂,所用溶剂可以回收。具有反应条件温和、反应时间短、操作简便、安全性好、产率高等优势,适合大生产。

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