公开(公告)号：CN105087709B

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201510515980.3

申请日：2015-08-20

申请人： 江苏省原子医学研究所

发明人： 严骏杰 ,  杨敏 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  杨润琳 ,  王立振 ,  赵富宽 ,  张波

IPC分类号： C12P17/14 ,  C12P21/04

摘要： 本发明公开了一种酶催化多组分反应合成环肽的方法，所述方法，包括在液相体系中，将二胺、异腈、醛在酶的催化作用下发生反应，得到环肽。本发明的酶催化多组分反应合成环肽的方法，将二胺引入多组分反应，在酶的催化下通过分子间扩链和分子内成环制备含有不同数量的肽键单元的环肽；不需要其他的催化剂或者缩合剂，高效构建直链肽分子，并在原位诱导环化实现环肽的合成，尤其在有水的作用下，生成的环肽纯度高于95％。

公开(公告)号：CN105884868B

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201610144196.0

申请日：2016-03-14

申请人： 江苏省原子医学研究所

发明人： 杨敏 ,  徐宇平 ,  潘栋辉 ,  赵富宽 ,  严骏杰 ,  王立振 ,  杨润琳 ,  张波

IPC分类号： C07K14/00 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K101/02

摘要： 本发明属于放射性药物及核医学领域，具体涉及一种18F标记的亲合体类化合物及其制备方法与应用。本发明所述18F标记的亲合体类化合物，一方面，肿瘤对其摄取值较高，肿瘤显像灵敏度较高，另一方面，肝脏对其摄取值较低，对肝脏的毒副作用较小；动物实验表明，所述18F标记的亲合体类化合物，肿瘤对其摄取值较高、较短的滞留时间、较高的靶/非靶比值和较好的药代动力学性质，生物性能优良，可以作为靶向于HER2受体的肿瘤PET显像剂；其制备方法不仅成本较低、操作简便、快捷，而且标记率较高、标记产物的放射化学纯度较高，有利于制备得到的18F标记的亲合体类化合物作为靶向于HER2受体的肿瘤PET显像剂在临床上推广应用。

公开(公告)号：CN104860865B

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201510284486.0

申请日：2015-05-28

申请人： 江苏省原子医学研究所

发明人： 严骏杰 ,  杨敏 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  杨润琳 ,  王立振 ,  赵富宽 ,  张波

IPC分类号： C07D207/416 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明提供了一种非典型性荧光琥珀酰亚胺衍生物的制备方法，所述衍生物为硫/氮琥珀酰亚胺；进一步的所述硫/氮琥珀酰亚胺具体为：2‑硫马来酰亚胺、2，3‑二硫琥珀酰亚胺和2‑氮琥珀酰亚胺，该琥珀酰亚胺衍生物可广泛用于蛋白标记、细菌检测、重金属离子的筛查等领域。

公开(公告)号：CN108659222A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201810169709.2

申请日：2018-02-28

申请人： 江苏省原子医学研究所

发明人： 严骏杰 ,  杨敏 ,  王辛宇 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  杨润琳 ,  王立振 ,  赵富宽 ,  张波

IPC分类号： C08G73/14 ,  C09B69/10 ,  C09K11/06

摘要： 本发明涉及一种非共轭的聚乙二醇化的荧光脂肪族聚酰胺酰亚胺及其制备方法与用途，该非共轭的聚乙二醇化的荧光脂肪族聚酰胺酰亚胺，具有式(I)所示的结构，本发明设计了一种新型的非共轭的聚乙二醇化的荧光脂肪族聚酰胺酰亚胺，能够发出红色荧光，有效的避免了生物组织自发荧光的干扰；其能够作为荧光染料，比目前使用的FITC、罗丹明6G和内质网染料ER-Tracker-Red拥有更好的光稳定性，同时在细胞中毒性很低。

公开(公告)号：CN107325169B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201710529794.4

申请日：2017-07-02

申请人： 南京市第一医院 ,  江苏省原子医学研究所

发明人： 王峰 ,  杨敏 ,  张朋俊 ,  潘栋辉 ,  徐宇平

IPC分类号： C07K14/575 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K103/00

摘要： 本发明公开了一种68Ga标记的类艾塞那肽化合物及其制备方法和应用。68Ga‑NOTA‑MAL‑Cys39‑exendin‑4由68Ga标记前体化合物NOTA‑MAL‑Cys39‑exendin‑4制得。本发明所述68Ga‑NOTA‑MAL‑Cys39‑exendin‑4的合成时间约25min，标记产率高达80%以上，HPLC法测定产品放化纯>98%，标记产物68Ga‑NOTA‑MAL‑Cys39‑exendin‑4可以与GLP‑1受体特异性结合，是很有潜力的GLP‑1受体显像剂，适用于临床胰岛素瘤的诊断。

公开(公告)号：CN103041412B

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201310033129.8

申请日：2013-01-29

申请人： 江苏省原子医学研究所

发明人： 杨敏 ,  严勇军 ,  徐宇平 ,  潘栋辉 ,  王立振 ,  陈飞

IPC分类号： A61K51/08

摘要： 本发明涉及一种以正电子显像核素标记具有FSHR靶向性的多肽化合物得到的PET示踪剂及其制备方法，并公开了其在肿瘤活体监测领域中的应用。所述PET示踪剂解决了FSHR靶向性正电子示踪剂领域的空白及对FSHR水平进行活体监测的技术问题。特别适用于FSHR高表达的肿瘤的诊断、疗效监测等。

公开(公告)号：CN102295685B

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201110184202.2

申请日：2011-07-03

申请人： 江苏省原子医学研究所

发明人： 杨敏 ,  陈小元 ,  郞立新 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  罗世能

IPC分类号： C07K7/52 ,  A61K101/02

摘要： 一种18F标记的PRGD2化合物、其药盒、药盒制备方法及应用，涉及一种PET显像剂及制备方法和应用，属于放射性药物及核医学技术领域。所述药盒内包括NOTA-PRGD2和氯化铝，NOTA-PRGD2与氯化铝的摩尔比为（1～10）：1，采用冻干粉形式存在，初步研究表明，该药盒标记简单，操作方便，标记率高，成本低，耗时短，并且能使制备的配合物，18F-FAl-NOTA-PRGD2，具有与18F-FPPRGD2相同的生物性能，有望在临床上得以推广应用。

公开(公告)号：CN103041412A

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201310033129.8

申请日：2013-01-29

申请人： 江苏省原子医学研究所

发明人： 杨敏 ,  严勇军 ,  徐宇平 ,  潘栋辉 ,  王立振 ,  陈飞

IPC分类号： A61K51/08

摘要： 本发明涉及一种以正电子显像核素标记具有FSHR靶向性的多肽化合物得到的PET示踪剂及其制备方法，并公开了其在肿瘤活体监测领域中的应用。所述PET示踪剂解决了FSHR靶向性正电子示踪剂领域的空白及对FSHR水平进行活体监测的技术问题。特别适用于FSHR高表达的肿瘤的诊断、疗效监测等。

公开(公告)号：CN100485366C

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200710021211.3

申请日：2007-04-13

申请人： 江苏省原子医学研究所

发明人： 陈正平 ,  李晓敏 ,  王颂佩 ,  唐婕 ,  刘春仪 ,  陆春雄 ,  蒋泉福 ,  杨敏 ,  潘栋辉 ,  徐宇平

IPC分类号： G01N21/31

摘要： 一种测定药盒中2β-[N，N’-双(2-巯乙基)乙撑二胺]甲基-3β-(4-氯苯基)托烷(以下简称：TRODAT-1)含量的方法，涉及TRODAT-1的含量测定技术领域。本发明提供了一种测定药盒中TRODAT-1含量的方法，该方法用于测定药盒中TRODAT-1的含量时，操作简单易行，重复性好，在国际上未见相同报道。

公开(公告)号：CN1488622A

公开(公告)日：2004-04-14

申请号：CN03132331.6

申请日：2003-08-12

申请人： 江苏省原子医学研究所

发明人： 周杏琴 ,  项景德 ,  曹国宪 ,  胡名扬 ,  杨敏 ,  钦晓锋

IPC分类号： C07C211/38 ,  C07C209/58 ,  A61P25/28

摘要： 一种美金刚胺盐酸盐的制备方法，属于老年痴呆症治疗药物、N－甲基－D－天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂的制备方法。本发明采用1，3－二甲基金刚烷与叔丁基氯进行氯化反应，制得1－氯－3，5－二甲基金刚烷；再与乙酰胺直接反应，水中析出物在乙二醇或丙三醇作溶剂下加入氢氧化钠反应，经乙酸乙酯萃取、浓缩、再通入干燥氯化氢气体即得美金刚胺盐酸盐粗品，经乙醇－乙酸乙酯重结晶得纯度较高的美金刚胺盐酸盐精品。本发明避免了已公开专利使用溴化所需要的特殊设备，以及对环境和人体造成较大的危害。避免使用毒性较大的乙腈、苯、浓硫酸、氯仿等有毒溶剂，所用溶剂可以回收。具有反应条件温和、反应时间短、操作简便、安全性好、产率高等优势，适合大生产。