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    一种3,3-二氟-γ-内酰胺化合物的制备方法
    93.
    发明公开
    一种3,3-二氟-γ-内酰胺化合物的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN116621756A

    公开(公告)日：2023-08-22

    申请号：CN202310595622.2

    申请日：2023-05-24

    申请人： 遵义医科大学

    发明人： 刘小卒 ,  刘培均 ,  张艺菲 ,  江斌

    IPC分类号： C07D207/273 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D405/04

    摘要： 本申请公开了机合成化学领域中的一种3,3‑二氟‑γ‑内酰胺化合物的制备方法，是以乙烯基叠氮和二氟碘乙酸乙酯为原料，在Et2Zn的存在下，在无水乙腈中，‑10℃反应3h，合成一系列含C‑5季碳中心的3,3‑二氟‑γ‑内酰胺化合物，反应式如下：式中，R为芳基或烷基，该方法条件温和、步骤经济性高、原子经济性高、反应时间短，并具有底物普适性好、原料易得、环境友好等优点。

    含氟嘧啶化合物及其制备方法
    94.
    发明授权
    含氟嘧啶化合物及其制备方法 有权

    公开(公告)号：CN114502551B

    公开(公告)日：2023-08-22

    申请号：CN202080070690.1

    申请日：2020-10-29

    申请人： 优迈特株式会社

    发明人： 清野淳弥 ,  青津理恵 ,  小金敬介

    IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D417/14 ,  A01N43/78 ,  A01N43/54 ,  A01P3/00

    摘要： 提供一种由通式(1)、(2)或(3)表示的含氟嘧啶化合物，在通式(1)～(3)中，R表示碳原子数为1～12的烃基，X和Y分别独立地表示氢原子、卤素原子、碳原子数为1～10的烃基、‑CnF2n+1、硝基、硼酸基、‑OA1、‑SOmA1、‑NA1A2、‑COOA1或‑CONA1A2，Z表示CW或N，W表示氢原子、卤素原子、碳原子数为1～10的烃基、‑CnF2n+1、硝基、硼酸基、‑OA1、‑SOmA1、‑NA1A2、‑COOA1或‑CONA1A2，n是1～10的整数，m是0～3的整数，A1和A2分别独立地表示氢原子或碳原子数为1～10的烃基。

    一种轴手性含2-硫氰基-3-芳基的吲哚衍生物合成方法
    96.
    发明授权
    一种轴手性含2-硫氰基-3-芳基的吲哚衍生物合成方法 有权

    公开(公告)号：CN115894329B

    公开(公告)日：2023-08-18

    申请号：CN202211630820.X

    申请日：2022-12-19

    申请人： 泽升科技(广州)有限公司 ,  安徽泽升科技有限公司

    发明人： 刘银辉 ,  孙喜玲

    IPC分类号： C07D209/30 ,  C07D409/04 ,  C07F7/18

    摘要： 本发明公开了一种轴手性含硫氰基的吲哚衍生物合成方法，属于吲哚衍生物合成技术领域，尤其是涉及通过含硼酸基团底物与碘代吲哚底物在催化体系作用下反应生成吲哚衍生物A或其盐；或，将吲哚衍生物A或其盐与BBr3反应后，再与卤化物反应生成吲哚衍生物B或其盐；本发明中所使用的催化体系至少包括四氨基二氯化钯，还包括N，N'‑(1，2‑乙二基)双天冬氨酸铁(III)二钠盐或2‑二环己基膦基‑2'，6'‑二甲氧基联苯，所使用的碘代吲哚底物为3‑碘‑1H‑吲哚‑6‑羧酸甲酯，本发明方法具有高的产率。

    福瑞塞替的制备方法
    97.
    发明授权
    福瑞塞替的制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN111592531B

    公开(公告)日：2023-08-15

    申请号：CN202010582101.X

    申请日：2020-06-23

    申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司

    发明人： 许学农

    IPC分类号： C07D409/04

    摘要： 本发明揭示了一种福瑞塞替(Afuresertib)的制备方法，通过(2S)‑2‑氨基‑3‑(3‑氟苯基)丙酸甲酯与5‑氯‑4‑(4‑氯‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)‑2‑噻吩甲酸之间的酰胺化反应和氨化还原反应制得福瑞塞替。该制备方法原料易得、工艺简洁、环境优化和质量提高，适合工业化放大的要求。

    一种五元芳香杂环-茚烷衍生物的合成方法
    98.
    发明公开
    一种五元芳香杂环-茚烷衍生物的合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN116574097A

    公开(公告)日：2023-08-11

    申请号：CN202310440775.X

    申请日：2023-04-22

    申请人： 兰州大学

    发明人： 唐寿初 ,  李亮 ,  李嘉

    IPC分类号： C07D409/04

    摘要： 本发明公开了一种快速合成五元芳香杂环‑茚烷衍生物的合成方法，属于有机合成领域。以五元芳香杂环化合物、氯代烯基‑1，3‑二噻烷取代基为原料，在路易斯酸作用下，经过一步实验操作高效构筑五元芳香杂环‑茚烷衍生物。本发明方法具有选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明合成的五元芳香杂环‑茚烷衍生物结构具用噻烷分子结构，可实现进一步的化学转化,同时，克服了大多合成茚环反应需要昂贵的贵金属催化剂和多步骤的不足，在有机合成及药物化学领域具有一定应用前景。

    一种1,4-二氮杂辛烷的制备方法
    99.
    发明公开
    一种1,4-二氮杂辛烷的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN116554115A

    公开(公告)日：2023-08-08

    申请号：CN202310365365.3

    申请日：2023-04-06

    申请人： 五邑大学

    发明人： 彭士勇 ,  杨亮亮 ,  何洁银 ,  汪海阳

    IPC分类号： C07D245/02 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

    摘要： 本发明公开了一种1,4‑二氮杂辛烷的制备方法，其包括如下步骤：将式II所示结构的咪唑啉类化合物与式III所示结构的环丙烷类化合物在路易斯酸催化剂和有机溶剂存在下进行反应得到式I所示结构的化合物：其中，R1选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳香基、取代或未取代的C2‑10的烯基、取代或未取代的C2‑10的炔基、取代或未取代的C1～6的烷基；R2选自C2～10的酯基、腈基；R3选自取代或未取代的苯基。本发明由咪唑啉类化合物和环丙烷化合物在路易斯酸催化剂作用下，经[5+3]环化制备1,4‑二氮杂辛烷，该合成方法的原料廉价易得、操作方便、产率高。