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公开(公告)号：CN104672288B
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201510083303.9
申请日：2015-02-16
摘要： 本发明公开了一种氘代索菲布韦及其用途，氘代索菲布韦是通式I到VIII的核苷氨基磷酸酯化合物、其立体异构体、盐、水合物、溶剂化物或结晶。本发明的化合物和组合物用于治疗黄病毒科病毒，尤其是丙型肝炎病毒（HCV）感染的应用。本发明的化合物具有好的抗HCV作用。
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公开(公告)号：CN106946960A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710198149.9
申请日：2017-03-29
申请人： 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
IPC分类号： C07H19/10 , C07H1/06 , A61K31/7068 , A61P35/00
CPC分类号： C07H19/10 , C07B2200/13 , C07H1/06
摘要： 本发明涉及化合物晶型、制备方法、用途和药物组合物，具体涉及一种吉西他滨前药的晶型、制备方法、用途和含有吉西他滨前药的晶型的抗癌药物组合物。该晶型为式I所示的吉西他滨前药晶型，在X‑射线粉末衍射图中以2θ角度表示，在6.30±0.2°、8.88±0.2°、9.15±0.2°、12.52±0.2°、14.85±0.2°、15.86±0.2°、17.24±0.2°、17.66±0.2°、18.26±0.2°、20.37±0.2°、21.74±0.2°、22.14±0.2°等处具有特征峰，本发明还公开了吉西他滨前药晶型的制备方法、可用于制备抗癌药物的用途以及含有吉西他滨前药晶型的抗癌药物组合物。
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公开(公告)号：CN106674321A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201611175337.1
申请日：2016-12-19
申请人： 上海博志研新药物技术有限公司
摘要： 本发明提供了索非布韦晶型6的制备方法。本发明提出了一种索非布韦晶型6的制备方法，包括以下步骤：将索非布韦粗品与含水的醇类溶剂形成的溶液，再与烷烃混合，析晶，得到索非布韦晶型6即可；所述的索非布韦粗品为特定杂质II的质量含量不大于3％的索非布韦粗品，所述的质量含量是指特定杂质II的质量占索非布韦粗品质量的百分比；所述的特定杂质II为五氟苯酚。本发明的制备方法结晶工艺简单高效，步骤短，收率高，重复性好，对特定杂质II的精制效果明显，所得产品稳定性好，纯度高，满足用作口服固体制剂的要求，满足原料药的要求(HPLC纯度大于99.50％，最大单杂小于0.1％)，绿色环保，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106661077A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201680001812.5
申请日：2016-03-28
申请人： 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC分类号： C07H19/10 , C07H19/20 , C07H1/00 , A61K31/7076 , A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07H19/10 , A61K31/7068 , A61K31/7076 , A61K45/06 , C07H1/00 , C07H19/20
摘要： 本发明涉及4’‑硫代核苷的新型化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其应用。具体而言，本发明涉及4’‑硫代核苷的磷酰胺衍生物、其制备方法、包含其的药物组合物，其在制备预防或治疗细胞增殖异常性疾病(例如肿瘤或癌症及相关病症)或病毒感染性疾病的药物中的用途，以及其用于预防或治疗细胞增殖异常性疾病(例如肿瘤或癌症及相关病症)或病毒感染性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN106554382A
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201510632656.X
申请日：2015-09-29
申请人： 四川科伦药物研究院有限公司
发明人： 刘钢 , 郁楠 , 吴勇勇 , 唐祖建 , 郑小洲 , 陈强强 , 邓汉文 , 段小凡 , 宋帅 , 杨龙 , 李筛 , 黄海涛 , 张毅涛 , 赵明亮 , 邓华 , 钟维 , 李栋宏 , 曾宏 , 郭先芬 , 宋宏梅 , 陶莉华 , 王利春 , 王晶翼 , 其他发明人请求不公开姓名
IPC分类号： C07H19/10 , C07H1/00 , A61K31/7072 , A61P31/14
摘要： 本发明提供一种式(I)所示的核苷磷酰胺类化合物，以及所述化合物作为抗病毒药物的用途。本发明的式(I)化合物能够抑制RNA病毒的复制、可作为丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的抑制剂。本发明的化合物在具有NS5B聚合酶抑制作用的同时，其对肝细胞的毒性小。
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公开(公告)号：CN106543253A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201610976842.X
申请日：2016-11-07
IPC分类号： C07H19/10 , A61K31/7072 , A61P31/14 , A61P1/16 , C07B59/00
CPC分类号： Y02A50/385 , Y02A50/391 , C07H19/10 , C07B59/00 , C07B2200/05
摘要： 本发明提供了一种抗病毒核苷氨基磷酸酯及其药物组合和用途，核苷类氨基磷酸酯化合物是核苷以磷氧键连接磷酸酯，结构如通式a、a1、a2、b、b1和b2所描述的核苷氨基磷酸酯化合物、其立体异构体、其药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或结晶。本发明提供的新型核苷氨基磷酸酯在抗丙肝活性方面显著优越于临床应用的索非布韦，在糖环上，氯原子取代氟原子，在所测细胞系中显示显著降低了细胞毒性。通过对碱基、糖环和前药部分系统的改造和优化，部分合成化合物的抗丙肝活性高于索非布韦2‑10倍，同时，在代谢关键部位的优化，合成化合物在血浆中显示比索非布韦更强的代谢稳定性和化学稳定性。
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公开(公告)号：CN106539810A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510586447.6
申请日：2015-09-16
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： A61K31/7068 , C07H19/10 , C07H1/00 , C07H1/06 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种富集了化合物（Sp-1）的组合物，该组合物在体外对肿瘤细胞增殖活性抑制作用显著高于NUC-1031和化合物（Rp-1）。本发明还涉及该组合物的制备方法，具体采用将第一步反应产物进行异构体分离，再经过2步化学合成，制备包含高纯度化合物（Sp-1）的组合物。该方法操作简便，成本低，最终制备的组合物中含单一异构体（Sp-1）纯度高，HPLC纯度在97%以上，进一步的在99%以上，该方法适合工业化生产，制备的组合能够满足临床研究需要。此外，本发明还涉及该组合物的用途以及含该组合物和至少一种药学可接受的赋形剂的药物组合物。
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公开(公告)号：CN106467565A
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201610118368.7
申请日：2016-03-02
申请人： 苏州瑞博生物技术有限公司
发明人： 张鸿雁
IPC分类号： C07H19/10 , C07H19/207 , C07H21/04 , C08G79/04 , C07H1/00
摘要： 一种式(1)所示的脱氧核糖寡核苷酸及其液相合成方法。本发明提供的液相合成制备脱氧核糖寡核苷酸的方法，包括了一种脱氧核糖寡核苷酸保护基组合方法，通过用β-氰乙基直接保护脱氧核糖寡核苷酸的3’磷酸基团，并在脱去β-氰乙基后能够直接参与下一轮的合成，合成反应在反应瓶或反应釜中进行，不受固相载体或合成仪的限制，可实现大规模制备脱氧核糖寡核苷酸。
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公开(公告)号：CN106459129A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201580034740.X
申请日：2015-06-25
申请人： 努卡那生物医药有限责任公司
发明人： 休·格里菲斯 , 克里斯多夫·麦格根 , 马格达莱纳·斯鲁萨尔克齐科 , 米凯拉·塞尔皮 , 瓦伦蒂娜·法拉利
IPC分类号： C07H19/10 , A61K31/7068 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及公知的肿瘤药物吉西他滨的单磷酸酯核苷酸的前药。具体地，当作为单一磷酸酯非对映异构体存在时，其涉及吉西他滨-[苯基-苯甲酰氧基-L-丙氨酰基)]-磷酸酯，并且特别涉及相对于(R)-非对映异构体提供显著和出人意料的溶解度增加的(S)-磷酸酯非对映异构体。相对于(R)-非对映异构体，(S)-磷酸酯差向异构体也优先被吸收到环糊精溶液中。
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公开(公告)号：CN106397515A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610599020.4
申请日：2016-07-27
申请人： 广东东阳光药业有限公司
摘要： 本发明提供一种改良的索菲布韦制备方法，所述方法采用(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷等原料，在路易斯酸和碱存在下，在有机溶剂中反应，制得索菲布韦。本发明的方法具有反应条件温和、试剂使用安全、操作简便，后处理方便等优点，易用于工厂大生产。
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