公开(公告)号：CN102924375A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210209754.9

申请日：2012-06-21

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈寅 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  杨相平 ,  彭卫娟

IPC分类号： C07D215/52

摘要： 本发明公开了一种(S)-3-羟基-2-苯基-N-(1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺中间体及其制备方法和应用，其具有式I结构。本发明提供的用于制备Talnetant的中间体式I化合物，通过一步氢化即可得到Talnetant。式I的制备具有生产操作简单，原料易得，劳动防护要求低，收率较高，副产物少，更适用于工业化大生产。

公开(公告)号：CN102320984A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201110209135.5

申请日：2011-07-25

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 马彦琴 ,  赵士魁 ,  杨相平 ,  杨蕊 ,  彭卫娟

IPC分类号： C07C217/62 ,  C07C213/08

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，公开了(R)-3-(3-甲氧基苯基)-N，N，2-三甲基戊-3-烯-1-胺的制备方法。该方法是在一定温度下，在惰性溶剂中，加入碱性物质，式I的化合物于碱性条件下经wittig反应或者Horner-Emmons-Wittig反应得到式II的化合物；或者进一步将式II化合物制成盐。该方法具有合成路线短，操作简便，各步反应条件温和，无需特殊设备，产品易于分离纯化，用此合成法可以得到纯度好的终产品，避免使用毒性强的试剂和溶剂，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101759693B

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200810207606.7

申请日：2008-12-23

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  吕娜 ,  焦广俊 ,  刘世成 ,  周世暇

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07D413/14

摘要： 本发明公开了一种苯骈异恶唑哌啶衍生物及在制备镇痛、镇静药物中的应用。该类化合物具有5-HT2A拮抗作用，以及5-HT再摄取抑制等五羟色胺系统的调解作用。本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛、镇静活性及较小的毒副作用。

公开(公告)号：CN101496802B

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200810018896.0

申请日：2008-01-31

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  郭琳 ,  杨相平 ,  徐祥清 ,  李建其 ,  王冠 ,  马彦琴 ,  胡书明 ,  刘世成 ,  周世暇

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

摘要： 本发明公开了式(I)芳基哌嗪化合物用于制备治疗包括人类在内的哺乳动物急性疼痛、神经疼痛、感受伤害性疼痛药物方面的用途，尤其适于治疗多种原因引起的复杂性疼痛。

公开(公告)号：CN101619059A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200810122895.0

申请日：2008-07-01

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 王勇 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  周英珍 ,  周世暇 ,  彭卫娟

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D319/20

摘要： 盐酸奥沙莫唑坦及其中间体(2R)-N-[3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙基]-1，4-苯并二噁烷-2-甲酰胺的制备方法，起始原料为1，4-苯并二噁烷-2-羧酸，经脱氢枞胺拆分后，可酰化或不经酰化，然后与3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙胺盐酸盐(V)缩合，再经还原、成盐反应，得到光学纯度好的盐酸奥沙莫唑坦；该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101496802A

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200810018896.0

申请日：2008-01-31

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  郭琳 ,  杨相平 ,  徐祥清 ,  李建其 ,  王冠 ,  马彦琴 ,  胡书明 ,  刘世成 ,  周世暇

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

摘要： 本发明公开了式(I)芳基哌嗪化合物用于制备治疗包括人类在内的哺乳动物急性疼痛、神经疼痛、感受伤害性疼痛药物方面的用途，尤其适于治疗多种原因引起的复杂性疼痛。

公开(公告)号：CN101260075A

公开(公告)日：2008-09-10

申请号：CN200710037874.4

申请日：2007-03-07

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  季文华 ,  张媛 ,  郭琳

IPC分类号： C07D211/48 ,  C07D401/10 ,  C07D401/06 ,  C07D413/10 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04

摘要： 本发明涉及芳烷基哌啶衍生物，其组合物以及在制备新型镇痛、镇静药物中的应用。本发明所述的衍生物为上述通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛和镇静活性及很小的副作用。

公开(公告)号：CN101245065A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200710020119.5

申请日：2007-02-14

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  朱永超 ,  马彦琴 ,  杨相平

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了制备苯并异噁唑衍生物如利培酮、9－羟基利培酮的方法及其中间体，2，4－二氟苯基－4－哌啶基－甲酮肟或酸加成盐与取代的3－(2－氯乙基)－2－甲基－4H吡啶并[1，2－α]嘧啶－4－酮反应，生成新的取代的吡啶并嘧啶酮衍生物，再经闭环、加氢还原反应，产生苯并异噁唑衍生物。

公开(公告)号：CN100361964C

公开(公告)日：2008-01-16

申请号：CN200510040482.4

申请日：2005-06-13

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 彭振云 ,  朱伟

IPC分类号： C07C229/28 ,  C07C227/04

摘要： 一种盐酸加巴喷丁及其中间体的制备方法，包括将1，1-环己基二乙酸和尿素反应，生成加巴喷丁中间体3，3-五亚甲基戊二酰亚胺，该反应原料易得、成本低、操作简单、程序易控，有利于工业化规模生产。

公开(公告)号：CN118777445A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410390554.0

申请日：2024-04-02

申请人： 苏州恩华生物医药科技有限公司 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 王明丽 ,  储开慧 ,  杨艳 ,  徐春来 ,  董达文 ,  许向阳

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/30 ,  G01N30/32 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86

摘要： 本发明涉及一种塞纳布啡中癸二酸的检测方法，具体涉及一种采用高效液相色谱法对塞纳布啡中癸二酸进行检测的方法，所述方法够实现塞纳布啡与杂质癸二酸、以及杂质癸二酸与塞纳布啡中其他有关杂质之间的有效分离和测定。而且峰形对称，分离度高，有效地解决了塞纳布啡及其制剂中有关物质的分离和测定较为困难的问题，从而保证了塞纳布啡及其制剂的质量可控。采用特定的流动相体系有利于癸二酸的出峰时间，使得峰形对称，并且满足分离度和灵敏度要求。此外本发明所述方法还具有稳定性好，回收率高，方法准确度高，专属性强的优势。