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公开(公告)号：CN112480071A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011376600.X
申请日：2020-11-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D401/04 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种用于检测肼的异长叶烷基比率型荧光探针及其制备方法和应用。该荧光探针为：1‑(4‑乙酰氧基苄基)‑4‑(2‑氨基‑6，6，10，10‑四甲基‑6，7，8，9，10，10α‑六氢‑5H‑6α，9‑桥亚甲基苯并喹唑啉‑4‑基)溴化吡啶。本发明利用6，6，10，10‑四甲基‑4‑(吡啶‑4‑基)‑6，7，8，9，10，10α‑六氢‑5H‑6α，9‑桥亚甲基苯并喹唑啉‑2‑胺为原料，与4‑(溴甲基)苯酚乙酸酯进行进行季铵化反应，得到1‑(4‑乙酰氧基苄基)‑4‑(2‑氨基‑6，6，10，10‑四甲基‑6，7，8，9，10，10α‑六氢‑5H‑6α，9‑桥亚甲基苯并喹唑啉‑4‑基)溴化吡啶。该化合物能够专一性地与肼发生水解反应，在365nm紫外光照射下，溶液荧光由橘黄色变为亮蓝色，因此该化合物可作为检测肼的比率型荧光探针，检测极限达到4.8×10‑8M，响应时间小于40s，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108586361B
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN201810291217.0
申请日：2018-04-03
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/70 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物及其制备方法和应用。本发明采用7‑芳亚甲基异长叶烷酮类化合物为原料，与硫脲环化反应得到异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物。采用MTT法测试了化合物对人乳腺癌MDA‑MB‑231细胞、人宫颈癌Hela细胞和人肝癌HepG‑2细胞的体外抗增殖活性，并针对小鼠单核巨噬细胞Raw264.7进行了细胞毒性测试。结果表明，化合物2l对MDA‑MB‑231细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2i对HeLa细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2g对HepG‑2细胞表现出最强的抗肿瘤活性。可见异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物作为抗肿瘤药物将具有很好的应用价值。
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公开(公告)号：CN109232468B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201811313966.5
申请日：2018-11-06
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D277/50 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种樟脑磺酸缩氨基硫脲噻唑类化合物，其结构通式如下：式中，Ar为含有苯环的取代基。本发明提供的樟脑磺酸缩氨基硫脲衍生物，在消除DPPH自由基方面表现出了显著的抗氧化活性，对消除DPPH自由基的IC50值可达到176.0μmol/L；在消除ABTS自由基方面亦表现出极强的活性，其抗氧化效果均优异于阳性对照(水溶性维生素E的IC50为65.5μmol/L)，对消除ABTS自由基的IC50值可达到20.6μmol/L；可用于抗氧化、抗衰老药物的制备；制备方法简单，步骤少，成本低。
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公开(公告)号：CN110759871A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201810851421.3
申请日：2018-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/70 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了樟脑合成喹唑啉类化合物用作次氯酸检测用荧光探针。本发明利用天然可再生资源樟脑为原料，与水杨醛缩合生成3-(2′-羟基苯亚甲基)樟脑；3-(2′-羟基苯亚甲基)樟脑再与盐酸胍进行缩合环化得到2-氨基-4-(2′-羟苯基)-8，9，9-三甲基-5，6，7，8-四氢-5，8-桥亚甲基喹唑啉。该化合物能能专一性的被次氯酸氧化，在365nm紫外光照射下产生绿色荧光，因此该化合物可作为检测次氯酸的荧光探针，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110746321A
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201810838420.5
申请日：2018-07-24
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C255/30 , C07C255/61 , C07C253/30 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种顺丁烯二腈基席夫碱类次氯酸荧光探针及其制备方法。本发明利用2，3-二氨基顺丁烯二腈为原料，与9-蒽甲醛进行缩合反应，制得顺丁烯二腈基席夫碱衍生物2-氨基-3-((9′-蒽亚甲基)氨基)顺丁烯二腈，该化合物在室温下能专一性地被次氯酸氧化产生亮蓝色荧光，因此该化合物可作为检测次氯酸的荧光探针，具有很好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110551049A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201810561674.7
申请日：2018-05-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C337/08 , C07D213/53 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了樟脑基缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和抗肿瘤活性研究。本发明利用樟脑为原料，在碱性催化条件下，分别与不同的芳香醛进行羟醛缩合反应得到系列α，β-不饱和酮，再经浓盐酸催化，与硫代氨基脲缩合得到系列樟脑基缩氨基硫脲类化合物，并对所有目标产物进行了抗肿瘤活性的研究。实验表明，樟脑基缩氨基硫脲类化合物对人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人非小细胞肺癌细胞(A549)具有较好的抑制活性，且对正常细胞人胃粘膜细胞(GES-1)毒性较小，因此具有潜在的抗肿瘤应用价值。
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公开(公告)号：CN110317199A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201910675545.5
申请日：2019-07-24
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D417/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种α-蒎烯基细胞核荧光探针及其制备方法和应用。本发明利用天然可再生资源α-蒎烯衍生物桃金娘烯醛为原料，与4-甲基氨基硫脲缩合生成α-蒎烯基缩氨基硫脲；α-蒎烯基缩氨基硫脲再与氯乙酸环化得到α-蒎烯基噻唑烷酮；α-蒎烯基噻唑烷酮再与3-吲哚甲醛缩合得到α-蒎烯基细胞核荧光探针，该荧光探针能对活细胞的细胞核进行专一性原位成像，在390nm紫外光照射下发出绿色荧光，作为一种新型细胞核荧光探针，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105504030B
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201511023762.4
申请日：2015-12-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07K14/245 , C12N15/70 , C12N1/21
Abstract: 本发明公开了一种去除血红素的大肠杆菌铁蛋白突变体及包含它的重组体系。去除血红素的大肠杆菌铁蛋白突变体，其DNA序列如SEQ NO：1所示。与现有技术相比，本发明所提供的去除血红素的大肠杆菌铁蛋白突变体(M52A突变体)具有降低蛋白稳定性和可化学诱导重新获得蛋白稳定性的特性，其四级结构并未发生明显变化，仍为球形壳状结构；野生型铁蛋白Tm(50％蛋白质发生变性的温度)为69.9℃，而突变体M52A的Tm仅为54.3℃，与氯化血红素化学诱导后其Tm恢复为67.7℃，因此，该突变体因其具有可调控的温度稳定性，可作为一种通过小分子诱导控制温度稳定性的蛋白质纳米载体。
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公开(公告)号：CN107311905B
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201710080975.3
申请日：2017-02-15
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C337/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，该制备方包括：1)搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的α,β‑不饱和烯酮；2)将α,β‑不饱和烯酮与N‑取代氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA‑MB‑231，SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，对MDA‑MB‑231细胞的IC50值为2.79μM，对SMMC‑7721细胞的IC50值为2.65μM和对Hela细胞的IC50值为3.64μM，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN109810011A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201910253327.2
申请日：2019-03-29
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C231/06 , C07C233/09
Abstract: 本发明公开了一种N-异冰片基丙烯酰胺的制备方法，以天然可再生资源α-蒎烯和β-蒎烯的异构产物莰烯为原料，以FeCl3为催化剂，莰烯与丙烯腈和水发生异构、耦合和水合反应，得到N-异冰片基丙烯酰胺。本发明的N-异冰片基丙烯酰胺的制备过程简单，无需外加溶剂，所用催化剂价格低廉，反应选择性好、产物得率高。
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