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公开(公告)号：CN109481693A
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201811531544.5
申请日：2018-12-14
申请人： 药大制药有限公司
IPC分类号： A61K47/61 , A61K31/085 , A61P15/18 , C08B37/08
摘要： 本发明公开了一种透明质酸-壬苯醇醚偶联物、制备方法及应用。该透明质酸-壬苯醇醚偶联物通过酯键连接透明质酸多糖及杀精药物壬苯醇醚，包括下列步骤：将透明质酸使用1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐（EDCI）、4-二甲氨基吡啶(DMAP)对透明质酸的羧基进行活化；将杀精药物壬苯醇醚使用4-二甲氨基吡啶(DMAP)对杀精药物壬苯醇醚的羟基进行活化；将活化后的杀精药物与a步骤所得溶液混合进行控温反应，经后处理，即制备得到相应的透明质酸-壬苯醇醚偶联物。本发明提供的透明质酸-壬苯醇醚偶联物，具有温和、缓释、靶向的作用，不但可以实现更高效的杀精，且可以降低女性的不良反应，达到更佳的避孕效果。
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公开(公告)号：CN116983331B
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202311150379.X
申请日：2023-09-07
申请人： 药大制药有限公司
IPC分类号： A61K31/4402 , A61K36/064 , A61K9/02 , A61K9/127 , A61K47/28 , A61K47/24 , A61K47/32 , A61K47/26 , A61K47/08 , A61P1/10
摘要： 本发明公开了一种儿童用比沙可啶脂质体的栓剂及其制备方法，该栓剂包括以下质量份的原料：比沙可啶16.7～18.2份、磷脂酰胆碱24.7～27.5份、胆固醇代替物30.5～34.2份、聚维酮K30 4.4～5.8份、低聚果糖8.5～10.2份、柠檬烯3.5～4.5份、布拉氏酵母菌2.8～3.5份、硬脂酸镁2.3～3.5份、纯水、氯仿以及醋酸‑醋酸钠缓冲液；通过混合形成类膜溶液、分散乳化形成均一脂质体溶液、均质分散形成均质混合悬乳液、浓缩入模并冷冻干燥制备获得。本发明的栓剂具有良好的粘附性，有效延长药物的滞留时间，能够充分发挥药物疗效，保证了比沙可啶的质量、药效；工艺流程简单，生产过程中的原料安全无毒。
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公开(公告)号：CN109847067B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN201811562956.5
申请日：2018-12-20
申请人： 药大制药有限公司
摘要： 本发明公开了一种双氯芬酸‑甘氨酸‑白藜芦醇偶联物、制备方法及应用。该偶联物是以甘氨酸为连接臂，分别与双氯芬酸和白藜芦醇偶联；双氯芬酸与甘氨酸通过酰胺键相连；双氯芬酸‑甘氨酸偶联物与白藜芦醇通过酯键多位点相连。由于甘氨酸的引入，使偶联物溶解度增加，双氯芬酸和白藜芦醇的引入使偶联物抗关节炎作用显著增强，不良反应降低，安全性更高；该偶联物合成方法简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112168791B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202011008227.2
申请日：2020-09-23
申请人： 药大制药有限公司
发明人： 郝静梅
摘要： 本发明公开了一种盐酸伐昔洛韦脂质体片剂，包含盐酸伐昔洛韦脂质体、填充剂、赋形剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂，盐酸伐昔洛韦脂质体由盐酸伐昔洛韦、胆固醇、大豆卵磷脂和聚乙烯吡咯烷酮‑K30组成；盐酸伐昔洛韦脂质体片剂的制备方法，包括如下步骤：(1)盐酸伐昔洛韦脂质体的制备，(2)混合，(3)压片。本发明采用特定的辅料并选择合适的配比，得到一种稳定性好、崩解性能优异、生物利用度度高的盐酸伐昔洛韦脂质体片剂；本发明盐酸伐昔洛韦脂质体片剂不仅稳定性和生物利用度远远高于现有技术产品，而且给临床用药带来了极大方便。
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公开(公告)号：CN113081987A
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN202110474497.0
申请日：2021-04-29
申请人： 药大制药有限公司
发明人： 郝静梅
IPC分类号： A61K9/20 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K31/513 , A61K31/427 , A61K36/899 , A61K36/064 , A61K36/48 , A61K35/745 , A61K35/747 , A61K35/744 , A61P3/02 , A61P1/00 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了一种氟胞嘧啶片剂及其制备方法，包括以下各组分，氟胞嘧啶31.2～67.8份、氨曲南4.7～13.2份、麦芽糊精20～30份、豌豆粉14～18份、米糠10～15份、啤酒酵母6～9份、乳果糖3～6份、复方益生菌剂3～6份、羧甲基淀粉钠9～16份、羟丙甲纤维素3～7份；其中，在每片氟胞嘧啶剂中：氟胞嘧啶的含量为31.0％～36.0％、氨曲南的含量为4.5％～7.0％。本发明的氟胞嘧啶片剂能够改善真菌因长期服用氟胞嘧啶产生的耐药性，减少给药频率、降低给药剂量，其制备方法简单、可靠，制得的片剂表面光滑，有效保证药物质量、药效稳定性，使药物可在胃肠道中迅速分散、溶出、吸收。
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公开(公告)号：CN112006992A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN202010971421.4
申请日：2020-09-16
申请人： 药大制药有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K47/28 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K31/4709 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种西洛他唑脂质体固剂，通过以下方法制备：先将西洛他唑溶解在乙酸中，再混合二油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、泊洛沙姆P188、胆固醇琥珀酸单酯形成类脂膜溶液；再加入醋酸-醋酸钠缓冲液，进行分散乳化；再加入乳糖、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、硬脂酸镁，混合后进行细化分散；冷冻干燥。本发明提高西洛他唑载药量和西洛他唑脂质体包封率，同时制备方法更加简单，缩短工艺流程，生产过程中的原料安全无毒。
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公开(公告)号：CN109847067A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201811562956.5
申请日：2018-12-20
申请人： 药大制药有限公司
摘要： 本发明公开了一种双氯芬酸-甘氨酸-白藜芦醇偶联物、制备方法及应用。该偶联物是以甘氨酸为连接臂，分别与双氯芬酸和白藜芦醇偶联；双氯芬酸与甘氨酸通过酰胺键相连；双氯芬酸-甘氨酸偶联物与白藜芦醇通过酯键多位点相连。由于甘氨酸的引入，使偶联物溶解度增加，双氯芬酸和白藜芦醇的引入使偶联物抗关节炎作用显著增强，不良反应降低，安全性更高；该偶联物合成方法简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115784947A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211481021.0
申请日：2022-11-24
申请人： 药大制药有限公司
IPC分类号： C07C311/39 , C07C303/40 , C07D231/12
摘要： 本发明公开了一种COX‑II酶抑制剂塞来昔布中间体及其合成方法，属于化工合成技术领域，中间体2a通过以下步骤获得：以4‑磺酰胺基‑苯基肼为原料，无水有机溶剂I为介质，质子酸作为催化剂，氮气气体保护条件下与1‑乙氧基‑2，2，2‑三氟乙醇于40‑60℃温度下反应4‑5小时合成中间体2a，所述质子酸为冰乙酸或者三氟乙酸，本发明通过中间体2a合成塞来昔布，条件温和，操作简单。
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