-
公开(公告)号：CN115536719A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202211128887.3
申请日：2022-09-16
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种高纯度植物源7‑酮基石胆酸(3α‑羟基‑7‑酮‑5β‑胆甾烷‑24‑酸)的合成方法，属于有机化学合成领域。以植物源化合物BA为原料，经过乙二醇或新戊二醇保护、氧化、Wittig反应、脱保护、还原、酯化、水解等步骤合成所述7‑酮基石胆酸。本发明合成植物源7‑酮基石胆酸所用原料BA廉价易得，安全性高，合成步骤操作简便，采用重结晶或打浆的纯化方法得到高纯度的7‑酮基石胆酸(液相纯度>98％)，便于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN113563405A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202010350743.7
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN113248557A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110380817.6
申请日：2021-04-09
Applicant: 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种以BA为原料合成胆固醇的方法，以植物源原料21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇。本发明合成胆固醇的原料为植物源来源不仅价格便宜，而且安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，合成方法操作简单，收率较高，副反应少，环境友好，经济性好，便于工业化生产；解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高，环境不友好，不适合大规模工业化生产的问题。
-
公开(公告)号：CN112625079A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011415144.5
申请日：2020-12-07
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种石胆酸的合成方法：采用21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮(BA)为原料，经过氧化反应、Wittig反应，然后经还原反应合成石胆酸；或在氧化反应、Wittig反应后，经氢化还原反应、羰基还原反应和水解反应合成石胆酸。本发明石胆酸的合成方法，环境友好、步骤简单、副反应少、收率高，原料廉价易得，适用于工业化生产；本发明解决了现有技术中合成成本高、收率低、不适合大规模工业化生产的问题。
-
公开(公告)号：CN118085002A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410209983.3
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113563404B
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202010350715.5
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
-
-
公开(公告)号：CN115124583A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110317805.9
申请日：2021-03-25
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种通过选择性还原或氧化反应合成灵芝酸的方法：采用灵芝酸A为原料，经过C‑3位羰基还原为羟基，合成灵芝酸C2；然后灵芝酸C2再经C‑7位羟基氧化为羰基，合成灵芝酸K；或者，灵芝酸A经过C‑7位羟基氧化为羰基或C‑7位、C‑15位羟基同时被氧化为羰基，分别合成灵芝酸J和成灵芝酸E。本发明灵芝酸的合成方法，环境友好、步骤简单，可用于得到灵芝中含量极低且昂贵的灵芝酸品种；本发明解决了现有技术中仅能从灵芝中分离提取少量含量极低的灵芝酸品种，提取过程复杂、价格昂贵、不易得的问题。
-
公开(公告)号：CN113943336A
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN202111448458.X
申请日：2021-11-30
Applicant: 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种以BA为原料合成胆固醇的方法，以植物源原料21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到市售级胆固醇的标准(>95％)。本发明合成胆固醇的原料为植物源来源不仅价格便宜，而且安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，合成方法操作简单，收率较高，副反应少，环境友好，经济性好，便于工业化生产；解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高，环境不友好，不适合大规模工业化生产的问题。
-
公开(公告)号：CN113563404A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202010350715.5
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
27
records
(took 0.027 seconds)
