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公开(公告)号：CN118085007A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410209991.8
申请日：2020-04-28
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110551166B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201810549644.4
申请日：2018-05-31
IPC分类号： C07J9/00 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/575
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过酯化、氧化、溴代、脱溴、4,4‑二甲基化、C‑7氧化、还原、TBSCl保护、碘代、氰基取代、Wittig、格氏、脱TBS保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该类胆酸衍生物在抑制胆固醇合成和降低体内胆固醇和甘油三酯水平方面的应用，可以用于制备预防和治疗高胆固醇血症，高甘油三酯，动脉粥样硬化等疾病的药物，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110551166A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201810549644.4
申请日：2018-05-31
IPC分类号： C07J9/00 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/575
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过酯化、氧化、溴代、脱溴、4,4-二甲基化、C-7氧化、还原、TBSCl保护、碘代、氰基取代、Wittig、格氏、脱TBS保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该类胆酸衍生物在抑制胆固醇合成和降低体内胆固醇和甘油三酯水平方面的应用，可以用于制备预防和治疗高胆固醇血症，高甘油三酯，动脉粥样硬化等疾病的药物，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106866772A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710018660.6
申请日：2017-01-11
CPC分类号： C07J41/0055 , C07K14/47 , C07K19/00 , C12N5/0609 , C12N2500/30 , G01N33/68
摘要： 本发明公开了一种胆固醇分子探针及其制备方法，以石胆酸为原料，经酯化反应、氧化反应、脱氢反应、羰基保护反应、还原反应、羟基保护反应、还原反应、碘代反应、取代反应、脱保护反应后，得到如式(1)所示的胆固醇分子探针。本发明还公开了所述式(1)胆固醇分子探针在用于鉴定胆固醇修饰蛋白中的应用。本发明所述的胆固醇探针可以模拟正常胆固醇促进细胞生长，促进胆固醇修饰蛋白hedgehog的剪切成熟，并且可以用来研究蛋白质的胆固醇修饰。
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公开(公告)号：CN106699832A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201710017877.5
申请日：2017-01-11
CPC分类号： C07J9/00 , G01N33/6803 , G01N33/92
摘要： 本发明公开了一种20‑羟胆固醇‑Biotin分子探针及其制备方法，以20‑羟胆固醇为原料，与Biotin‑OSu进行缩合反应，得到如式(1)所示的20‑羟胆固醇‑Biotin分子探针。本发明的制备方法，具有反应条件温和，方法简单易操作，收率较高的特点。本发明还公开了所述20‑羟胆固醇‑Biotin分子探针在鉴定20‑羟胆固醇结合蛋白中的应用。
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公开(公告)号：CN106831925A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710017878.X
申请日：2017-01-11
摘要： 本发明公开了一种胆固醇‑Biotin分子探针及其制备与应用，以胆固醇分子探针(Azide‑probe)为原料，经羟基保护、还原、与Biotin缩合、脱保护反应后，得到如式(1)所示的胆固醇‑Biotin分子探针。本发明的制备方法，具有反应条件温和、合成方法简便特点。本发明还公开了所述胆固醇‑Biotin分子探针在鉴定胆固醇结合蛋白的应用。
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公开(公告)号：CN113563405B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202010350743.7
申请日：2020-04-28
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106866772B
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710018660.6
申请日：2017-01-11
摘要： 本发明公开了一种胆固醇分子探针及其制备方法，以石胆酸为原料，经酯化反应、氧化反应、脱氢反应、羰基保护反应、还原反应、羟基保护反应、还原反应、碘代反应、取代反应、脱保护反应后，得到如式(1)所示的胆固醇分子探针。本发明还公开了所述式(1)胆固醇分子探针在用于鉴定胆固醇修饰蛋白中的应用。本发明所述的胆固醇探针可以模拟正常胆固醇促进细胞生长，促进胆固醇修饰蛋白hedgehog的剪切成熟，并且可以用来研究蛋白质的胆固醇修饰。
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公开(公告)号：CN106699832B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201710017877.5
申请日：2017-01-11
摘要： 本发明公开了一种20‑羟胆固醇‑Biotin分子探针及其制备方法，以20‑羟胆固醇为原料，与Biotin‑OSu进行缩合反应，得到如式(1)所示的20‑羟胆固醇‑Biotin分子探针。本发明的制备方法，具有反应条件温和，方法简单易操作，收率较高的特点。本发明还公开了所述20‑羟胆固醇‑Biotin分子探针在鉴定20‑羟胆固醇结合蛋白中的应用。
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公开(公告)号：CN118085002A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410209983.3
申请日：2020-04-28
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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