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公开(公告)号：CN113563405B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202010350743.7
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118085007A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410209991.8
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113563405A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202010350743.7
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118085002A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410209983.3
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113563404B
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202010350715.5
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113563404A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202010350715.5
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114874277A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210227825.1
申请日：2022-03-08
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、双键转位、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇；或经双键转位、氧化、Wittig反应、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成方法操作简单，收率高，环境友好，经济性好，便于工业化生产；解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高，环境不友好，不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号：CN113943336B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202111448458.X
申请日：2021-11-30
Applicant: 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种以BA为原料合成胆固醇的方法，以植物源原料21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到市售级胆固醇的标准(>95％)。本发明合成胆固醇的原料为植物源来源不仅价格便宜，而且安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，合成方法操作简单，收率较高，副反应少，环境友好，经济性好，便于工业化生产；解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高，环境不友好，不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号：CN114395009B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202210099954.7
申请日：2022-01-27
Applicant: 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种高纯度胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、羟基保护、选择性氢化还原、脱保护或水解反应等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到99％以上。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成收率高，产品纯度好，环境友好，便于工业化生产；并且此发明路线极大的降低了产品中的杂质水平，便于获得高纯度胆固醇，提高了临床使用的安全性。
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公开(公告)号：CN115536719B
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202211128887.3
申请日：2022-09-16
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种高纯度植物源7‑酮基石胆酸(3α‑羟基‑7‑酮‑5β‑胆甾烷‑24‑酸)的合成方法，属于有机化学合成领域。以植物源化合物BA为原料，经过乙二醇或新戊二醇保护、氧化、Wittig反应、脱保护、还原、酯化、水解等步骤合成所述7‑酮基石胆酸。本发明合成植物源7‑酮基石胆酸所用原料BA廉价易得，安全性高，合成步骤操作简便，采用重结晶或打浆的纯化方法得到高纯度的7‑酮基石胆酸(液相纯度>98％)，便于工业化生产。
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