胆酸衍生物及其在降胆固醇中的应用

    公开(公告)号:CN113563405A

    公开(公告)日:2021-10-29

    申请号:CN202010350743.7

    申请日:2020-04-28

    Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症,高甘油三酯血症,和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用,本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase,HMGCR)降解,还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多,从而降低内源性胆固醇水平,为降胆固醇新药的研发提供有益参考,具有良好的应用前景。

    胆酸衍生物及其在降胆固醇中的应用

    公开(公告)号:CN113563405B

    公开(公告)日:2023-08-08

    申请号:CN202010350743.7

    申请日:2020-04-28

    Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症,高甘油三酯血症,和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用,本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase,HMGCR)降解,还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多,从而降低内源性胆固醇水平,为降胆固醇新药的研发提供有益参考,具有良好的应用前景。

    胆酸衍生物的制备方法
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118085002A

    公开(公告)日:2024-05-28

    申请号:CN202410209983.3

    申请日:2020-04-28

    Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症,高甘油三酯血症,和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用,本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase,HMGCR)降解,还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多,从而降低内源性胆固醇水平,为降胆固醇新药的研发提供有益参考,具有良好的应用前景。

    胆酸衍生物的制备方法
    7.
    发明授权

    公开(公告)号:CN113563404B

    公开(公告)日:2024-03-12

    申请号:CN202010350715.5

    申请日:2020-04-28

    Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症,高甘油三酯血症,和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用,本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase,HMGCR)降解,还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多,从而降低内源性胆固醇水平,为降胆固醇新药的研发提供有益参考,具有良好的应用前景。

    胆酸衍生物的制备方法
    8.
    发明公开

    公开(公告)号:CN113563404A

    公开(公告)日:2021-10-29

    申请号:CN202010350715.5

    申请日:2020-04-28

    Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症,高甘油三酯血症,和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用,本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase,HMGCR)降解,还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多,从而降低内源性胆固醇水平,为降胆固醇新药的研发提供有益参考,具有良好的应用前景。

    胆酸衍生物的制备方法
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118085007A

    公开(公告)日:2024-05-28

    申请号:CN202410209991.8

    申请日:2020-04-28

    Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症,高甘油三酯血症,和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用,本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase,HMGCR)降解,还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多,从而降低内源性胆固醇水平,为降胆固醇新药的研发提供有益参考,具有良好的应用前景。

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