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公开(公告)号：CN102671214B
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN201210135654.6
申请日：2012-05-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/4745 , A61K9/19 , A61K9/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种还原降解释药的喜树碱超分子胶束前药及制备方法和应用，即针对喜树碱溶解性不好，通过超分子胶束对喜树碱进行物理包裹，合成一种可在人体环境中发生纳米尺度分子自组装、粒径在100nm左右且分布范围窄、在血液中能长效循环、对癌变组织靶向性的、药物释放速率可控的高分子纳米胶束。提高喜树碱的水溶性，最大限度减低其毒副作用，同时提高疗效和生物利用度，以期克服目前喜树碱临床治疗效果不理想的瓶颈。
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公开(公告)号：CN102603761A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201210023070.X
申请日：2012-02-02
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有异羟肟酸结构的新型表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途；在通式I中，X为-NH-、-O-、-S-、-NH-CH2-、-O-CH2-或-S-CH2-；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环或取代的芳杂环；Z为-O-、-NHCO-或-CONH-；B为C1-C8的烷基、C2-C8的链烯基、炔基或环烷基。该化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射或肌肉注射方式应用。
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公开(公告)号：CN101880285B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010208290.0
申请日：2010-06-24
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/22
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种制备高纯度9-喜丙基-10-羟基喜树碱(化合物1)的方法，该方法包括的步骤：(1)10-羟基喜树碱与卤代试剂进行反应得到9-溴-10-羟基喜树碱和9-碘-10-羟基喜树碱；(2)对10位羟基进行保护；(3)铃木反应引入烯丙基；(4)脱出保护基得到化合物1。本发明所得产物具有纯度高特点，可以满足临床需要。
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公开(公告)号：CN101239932B
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200810034511.X
申请日：2008-03-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C255/33 , C07C253/14 , C07D249/08
Abstract: 本发明涉及药物中间体3，5-二(2-氰基-异丙基)-甲苯新的合成工艺，属于化学合成技术领域。本发明采用5-甲基-1，3-苯二甲酸为原料，经酯化、还原、溴化、氰化和甲基化反应合成阿那曲唑中间体3，5-二(2-氰基-异丙基)-甲苯。利用硼氢化物进行还原的方法，反应在醚类溶剂中进行，整个工艺可以彻底避免使用四氯化碳等高毒性的溶剂；在甲基化反应中，以对甲苯磺酸甲酯代替价格昂贵的碘甲烷；产品3，5-二(2-氰基-异丙基)-甲苯(2)的纯度高。
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公开(公告)号：CN101239932A
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200810034511.X
申请日：2008-03-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C255/33 , C07C253/14 , C07D249/08
Abstract: 本发明涉及药物中间体3，5－二(2－氰基－异丙基)－甲苯新的合成工艺，属于化学合成技术领域。本发明采用5－甲基－1，3－苯二甲酸为原料，经酯化、还原、溴化、氰化和甲基化反应合成阿那曲唑中间体3，5－二(2－氰基－异丙基)－甲苯。利用硼氢化物进行还原的方法，反应在醚类溶剂中进行，整个工艺可以彻底避免使用四氯化碳等高毒性的溶剂；在甲基化反应中，以对甲苯磺酸甲酯代替价格昂贵的碘甲烷；产品3，5－二(2－氰基－异丙基)－甲苯(2)的纯度高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1562932A
公开(公告)日：2005-01-12
申请号：CN200410017744.0
申请日：2004-04-16
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 一种在离子液体四氟硼酸甲基丁基咪唑盐，即[Bmim]BF4，与水组成的混合溶剂中利用氢甲酰化反应制备1－戊醛的方法，属有机化合物制备技术领域。在[Bmim]BF4与水组成的混合溶剂中，1－丁烯、CO和H2在三氯化铑和间三苯基膦三磺酸钠的催化下，经一步氢甲酰化反应后，重力沉降，分液，制得产物1－戊醛。具有收率和选择性高，环境友好，工艺简单等优点。用该法制备的产物适用于香料中间体，1－戊酸等精细化学品的生产。
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公开(公告)号：CN108102088B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201611055547.7
申请日：2016-11-25
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C08G65/335 , C08G65/322
Abstract: 本发明公开了一种单甲氧基聚乙二醇胺的制备方法，属于化学合成领域。在第一溶剂中，在三苯基磷和催化剂的作用下，利用式(I)化合物单甲氧基聚乙二醇为起始原料，与叠氮磷酸二苯酯发生Mitsunobu取代反应，再与氢气发生还原反应，得到目标化合物单甲氧基聚乙二醇胺。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物单甲氧基聚乙二醇胺，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN111087420A
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201911164199.0
申请日：2019-11-25
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/09
Abstract: 本发明公开了一种1,2-二棕榈酰-SN-甘油-3-磷酸的制备方法，包括步骤：(a)二棕榈酸甘油酯即化合物Ⅰ在溶剂和四氮唑作用下，先与双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦发生亲核取代反应，再与三氯乙醇反应，经mCPBA氧化得到(2R)-3-((((2-氰基乙氧基)(2,2,2-三氯乙氧基)磷酰基)氧基)丙烷-1,2-二丙酸二丙酯即化合物Ⅱ；(b)化合物Ⅱ与DBU发生水解反应得(2R)-3-(((羟基(2,2,2-三氯乙氧基)磷酰基)氧基)丙烷-1,2-二丙基二丙酸酯即化合物Ⅲ；(c)化合物Ⅲ在酸和锌粉的作用下发生水解反应，得到所述1,2-二棕榈酰-SN-甘油-3-磷酸即化合物Ⅳ。本发明具有操作简便，总收率较高，污染小能耗低，产物易分离纯化等特点，更利于工业化的生产。
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公开(公告)号：CN109988191A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201910270865.2
申请日：2019-04-04
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/09
Abstract: 本发明公开了一种双(十八碳‑2,4‑二烯酰基)磷脂酰胆碱的合成方法，该方法以化合物Ⅰ为起始原料，与2,4‑十八烷二烯酸发生缩合反应生成化合物Ⅱ；然后化合物Ⅱ与脱保护试剂反应，脱保护生成化合物Ⅲ；再与三氯氧磷发生磷酰化反应生成化合物Ⅳ；最后化合物Ⅳ与对甲苯磺酰胆碱反应在碱性条件下水解生成终产物双(十八碳‑2,4‑二烯酰基)磷脂酰胆碱。合成路线如式B所示，所得化合物作为药物传递系统的载体受到广泛关注，可用于包封药物，例如抗癌剂，蛋白质和其他生物活性物质。本发明的合成工艺原料低廉易得，合成路线简短，成本低收率高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107365329B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201610312134.6
申请日：2016-05-12
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/40 , C07D263/26
Abstract: 本发明公开了一种3‑甲基‑2‑氧代‑5‑庚炔基磷酸二甲酯的制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物3‑丙酰基恶唑烷‑2‑酮为起始原料在碱的作用下，与亲电试剂和亲核试剂分别发生亲电取代、亲核取代反应，得到目标化合物3‑甲基‑2‑氧代‑5‑庚炔基磷酸二甲酯。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求；反应过程如路线(1)所示：
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