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公开(公告)号：CN109265304B
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN201710580851.1
申请日：2017-07-17
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07B59/00 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D295/205 , C07D307/00 , C07D309/30 , C07D451/02 , C07H1/00 , C07H9/04 , C07H15/18 , C07J1/00 , C07J71/00 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种氘代化合物的合成方法，将如式(I)所示的卤代化合物、如式(II)所示的硫化物、促进剂、碱及氘代溶剂混合反应得到如式(III)所示的还原氘代产物；所述反应的反应方程式如下；其中，R1、R2、R3、R4均选自烷基、芳香基、酰基、氢原子和氘原子中的至少一种；X选自碘，溴、氯中的至少一种。本发明利用常见重水和氘代醇类为氘源，通过一个简单的还原反应高效实现了化合物的氘代标记，与现有技术相比，不需要采用价格昂贵、有毒、易燃易爆的氘源试剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105418696B
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201410459125.0
申请日：2014-09-10
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明公开了一种糖基硫醇及金诺芬的合成方法。所述糖基硫醇的合成方法，包括以下步骤：(1)将硫乙酰基保护的糖、硫醇以及弱碱溶于有机溶剂中，获得原料混合液；(2)将原料混合液室温下反应1小时至24小时，将反应产物萃取纯化即获得糖基硫醇。所述金诺芬的合成方法，包括以下步骤：A、将2,3,4,6‑四‑O‑乙酰基‑β‑D‑吡喃葡萄糖基硫醇和三乙基磷氯化金溶解于有机溶剂中，冰浴加入碱金属弱酸盐的水溶液，持续搅拌获得反应液；B、反应液在室温下发生亲核取代反应，得到反应粗产物，萃取纯化后得到金诺芬纯品。本发明提供的方法，反应条件温和，产率高，适应性好，生产成本低。
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公开(公告)号：CN116554245A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310427740.2
申请日：2023-04-20
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07H15/18 , C07H15/04 , C07H23/00 , C07H17/04 , C07H15/203 , C07H17/07 , C07H13/08 , C07H19/06 , C07H19/16 , C07H13/04 , C07H19/04 , C07H1/00 , C07D309/10
Abstract: 一种三价碘试剂参与的糖苷化方法，其特征在于，糖基供体(I)在三价碘试剂、过渡金属催化剂存在下活化，然后与受体(II)在酸催化下反应或直接反应，得到糖苷化产物(III)；所述糖基供体(I)中，Gly为糖环上一个或多个羟基被保护基保护的糖基；X为氧、硫或硒原子；R为烷基或芳基；所述受体(II)选自含有一个或多个自由羟基的糖类、醇类、酚类、黄酮类、羧酸类、磷酸类、嘧啶类、嘌呤类、酰胺类、磺酰胺类、胍类、芳基胺类、吲哚类、烯醇硅醚类、硫醇或硫酚类亲核试剂。
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公开(公告)号：CN112778379A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201911082310.1
申请日：2019-11-07
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07H1/00 , C07H15/04 , C07H9/04 , C07D493/04 , C07C51/347 , C07C63/06 , C07C63/04 , C07C65/10 , C07C57/32 , C07C63/70 , C07C65/21 , C07C29/58 , C07C33/22 , C07C41/24 , C07C43/205 , C07C67/30 , C07C69/80 , C07D295/194 , C07H13/04 , C07D309/30 , C07B59/00
Abstract: 本发明属于同位素标记化学合成技术领域，公开了一种在水相溶剂中合成氘代化合物的方法，该方法基于如下化学反应方程式，将如式(I)所示的卤代物、重氮盐或黄原酸酯(Xanthate)，如式(II)所示的含磷‑氘键的物料、引发剂、碱及溶剂混合，反应得到如式(III)所示的还原氘代产物；其中，所述溶剂为水(1H2O)或水与有机溶剂组成的混合溶剂。本发明通过对构建反应体系的原料种类进行研究和改进，采用如式(II)所示的含磷‑氘键的物料为氘源，与现有技术相比能够有效解决氘代化合物制备过程中反应条件严苛、所采用的氘源严重过量、需严格无水(1H2O)和/或反应需要在氘代溶剂中进行的问题。
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公开(公告)号：CN110105266A
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201810102528.8
申请日：2018-02-01
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种特异性针对CYP2J2的小分子抗肿瘤药物的合成方法，该方法是将化合物1-(4-卤代苯基)-4-(4-(二苯基羟甲基)-1-哌啶基)-1-丁酮与乙烯基硼化合物发生铃木偶联反应，得到化合物1-(4-乙烯基苯基)-4-(4-(二苯基羟甲基)-1-哌啶基)-1-丁酮；接着，再将其与HCl反应，从而得到特异性针对CYP2J2的小分子抗肿瘤药物1-(4-乙烯基苯基)-4-(4(二苯基羟甲基)-1-哌啶基)-1-丁酮盐酸盐。本发明通过对合成方法整体工艺流程设计进行改进，采用铃木偶联反应，并对各个反应步骤的条件及参数进行改进，能够有效解决现有合成方法效率低、产率低、无法大量合成，或是需要使用剧毒且价格昂贵有机锡试剂、反应条件要求苛刻等问题。
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公开(公告)号：CN109265304A
公开(公告)日：2019-01-25
申请号：CN201710580851.1
申请日：2017-07-17
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07B59/00 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D295/205 , C07D307/00 , C07D309/30 , C07D451/02 , C07H1/00 , C07H9/04 , C07H15/18 , C07J1/00 , C07J71/00 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种氘代化合物的合成方法，将如式(I)所示的卤代化合物、如式(II)所示的硫化物、促进剂、碱及氘代溶剂混合反应得到如式(III)所示的还原氘代产物；所述反应的反应方程式如下；其中，R1、R2、R3、R4均选自烷基、芳香基、酰基、氢原子和氘原子中的至少一种；X选自碘，溴、氯中的至少一种。本发明利用常见重水和氘代醇类为氘源，通过一个简单的还原反应高效实现了化合物的氘代标记，与现有技术相比，不需要采用价格昂贵、有毒、易燃易爆的氘源试剂。
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