大蒜辣素在制备金属β-内酰胺酶抑制剂中的用途

    公开(公告)号:CN114392253B

    公开(公告)日:2023-03-03

    申请号:CN202210194185.9

    申请日:2022-03-01

    Abstract: 本发明公开了天然提取物大蒜辣素的一种新用途,可作为金属β‑内酰胺酶(NDM)抑制剂,用于碳青霉烯耐药菌感染的治疗。本申请大蒜辣素作为金属β‑内酰胺酶抑制剂,用于防止金属β‑内酰胺酶对β‑内酰胺类抗生素的水解,对该类抗生素起保护作用。在美罗培南等碳青霉烯类抗生素的各类制剂中添加大蒜辣素,以抑制产金属β‑内酰胺酶的细菌对β‑内酰胺类抗生素的水解,从而提高β‑内酰胺类抗生素的稳定性,维持抗生素的疗效,具有良好的制药应用前景。

    一种结构脂质载体的制备方法及结构脂质载体

    公开(公告)号:CN107375316A

    公开(公告)日:2017-11-24

    申请号:CN201710512598.6

    申请日:2017-06-29

    Abstract: 本发明公开了一种结构脂质载体的制备方法及结构脂质载体,其中方法包括,将替米考星和熔融状态下的硬脂酸与油酸混合物混合,加入吐温80后搅拌溶解,再加入等温泊洛沙姆188水溶液,保持体系温度不变,进行高速剪切,得到粗分散体;将得到的粗分散体,对其进行高压均质,整个过程保持体系温度不变,得到初乳;保持初乳温度不变,将其与冷水混合,进行高速剪切,得到替米考星纳米结构脂质载体。本发明制得的替米考星纳米结构脂质载体,粒径为619.1±5.1nm,zeta电位值为-23.9±0.2mV,多分散系数(PDI)为0.325±0.076;电镜下观察纳米粒呈近球形,颗粒之间无聚集现象;用高效液相色谱法测定其包封率为89.29±0.45%,载药量为8.93±0.45%。

    一株菌株在构建动物肺炎模型中的应用及构建方法

    公开(公告)号:CN119162067B

    公开(公告)日:2025-02-14

    申请号:CN202411669941.4

    申请日:2024-11-21

    Abstract: 本发明公开了一株菌株在构建动物肺炎模型中的应用及构建方法,属于动物模型构建技术领域。采用本发明提供的感染菌株和构建方法,在感染前不需要给大鼠注射如环磷酰胺等免疫抑制剂,仅需将大鼠适应性饲养后即可人工感染成功造模,最大限度模拟真实感染场景、缩短了实验周期、节约了实验成本;构建的大鼠肺炎模型长时间稳定,截至观察结束,肺部病理症状、血液感染症状一直存在,患病大鼠不自愈,肺部严重损伤;提供的感染菌株和构建方法,可以为其他细菌性肺炎模型的建立提供参考,从而进一步对肺炎药物开发及其作用机制方面的研究奠定基础,为临床指导用药提供更多的依据和启发。

    硝唑尼特在制备抗MCR-1和NDM-5阳性菌株增效剂中的应用

    公开(公告)号:CN117064881B

    公开(公告)日:2024-03-15

    申请号:CN202311257979.6

    申请日:2023-09-27

    Abstract: 本发明提供了硝唑尼特在制备抗MCR‑1和NDM‑5阳性菌株抗菌增效剂中的应用,涉及药物用途领域。本发明发现在联合药敏试验中,硝唑尼特与多粘菌素E对MCR‑1和MCR‑1&NDM‑5阳性菌有明显的协同作用(FICI≤0.25);硝唑尼特与美罗培南对NDM‑5和MCR‑1&NDM‑5阳性菌有协同作用(FICI≤0.5);而硝唑尼特分别与多粘菌素E或美罗培南联用对不含MCR‑1或NDM‑5的菌株无协同作用(FICI>0.5),表明硝唑尼特与多粘菌素E或美罗培南联用对含MCR‑1或NDM‑5酶的菌具有良好的协同抑菌作用。

    大蒜辣素在制备金属β-内酰胺酶抑制剂中的用途

    公开(公告)号:CN114392253A

    公开(公告)日:2022-04-26

    申请号:CN202210194185.9

    申请日:2022-03-01

    Abstract: 本发明公开了天然提取物大蒜辣素的一种新用途,可作为金属β‑内酰胺酶(NDM)抑制剂,用于碳青霉烯耐药菌感染的治疗。本申请大蒜辣素作为金属β‑内酰胺酶抑制剂,用于防止金属β‑内酰胺酶对β‑内酰胺类抗生素的水解,对该类抗生素起保护作用。在美罗培南等碳青霉烯类抗生素的各类制剂中添加大蒜辣素,以抑制产金属β‑内酰胺酶的细菌对β‑内酰胺类抗生素的水解,从而提高β‑内酰胺类抗生素的稳定性,维持抗生素的疗效,具有良好的制药应用前景。

    一种结构脂质载体的制备方法及结构脂质载体

    公开(公告)号:CN107375316B

    公开(公告)日:2020-08-04

    申请号:CN201710512598.6

    申请日:2017-06-29

    Abstract: 本发明公开了一种结构脂质载体的制备方法及结构脂质载体,其中方法包括,将替米考星和熔融状态下的硬脂酸与油酸混合物混合,加入吐温80后搅拌溶解,再加入等温泊洛沙姆188水溶液,保持体系温度不变,进行高速剪切,得到粗分散体;将得到的粗分散体,对其进行高压均质,整个过程保持体系温度不变,得到初乳;保持初乳温度不变,将其与冷水混合,进行高速剪切,得到替米考星纳米结构脂质载体。本发明制得的替米考星纳米结构脂质载体,粒径为619.1±5.1nm,zeta电位值为‑23.9±0.2mV,多分散系数(PDI)为0.325±0.076;电镜下观察纳米粒呈近球形,颗粒之间无聚集现象;用高效液相色谱法测定其包封率为89.29±0.45%,载药量为8.93±0.45%。

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