一种芳基丙酸衍生物、药物组合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114746394B

    公开(公告)日:2024-02-02

    申请号:CN202180006426.6

    申请日:2021-09-08

    摘要: 式(I)所示的芳基丙酸衍生物、药物组合物及其制备方法和应用。所述芳基丙酸衍生物具有良好的半衰期、药代动力学性质以及体外稳定性,制成制剂后能够起到增效、减毒的作用,改善了传统非甾体抗炎药存在的给药频繁、胃肠道副作用、患者顺应性差等缺陷。(56)对比文件Hervé Poras等.New orally active dualenkephalinase inhibitors (DENKIs) forcentral and peripheral pain treatment《.J.Med. Chem.》.2014,第57卷(第13期),5748-5763.YAMAKAWA, Naoki等.Properties andSynthesis of 2-{2-Fluoro (or Bromo)-4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoic Acid: Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs with Low MembranePermeabilizing and Gastric Lesion-Producing Activities《.Journal ofMedicinal Chemistry》.2010,第53卷(第21期),7879-7882.

    一种硫辛酸聚合物杂质的制备及其检测方法

    公开(公告)号:CN105439925B

    公开(公告)日:2017-10-17

    申请号:CN201510719230.8

    申请日:2015-10-29

    摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及右旋硫辛酸的低聚物杂质的制备及分析检测方法。该低聚物杂质的制备方法是将右旋硫辛酸作为单体,溶解成低浓度的有机溶液,在自由基引发剂的催化下,有效控制聚合度而缩合所得,再通过水‑乙醇‑甲基异戊酮的重结晶体系,精制得到高纯度的右旋硫辛酸低聚物(HPLC纯度大于98.5%),以便于作为杂质对照品的使用用途。本发明还提供了一种测定硫辛酸原料药或制剂中低聚物杂质的分析方法,其采用高效的分子排阻色谱法手段,流动相为磷酸盐缓冲液‑乙腈(97:3),检测波长254nm,流速0.8mL/min,柱温25℃,进样量20μL。该分析方法的建立对硫辛酸原料药及制剂中的聚合物杂质的定性、定量的分析和控制具有重要意义。