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公开(公告)号：CN107536849A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610475403.0
申请日：2016-06-26
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属药物制药领域，涉及AMPK及硫化氢在制药中新的药用用途，尤其涉及硫化氢在制备治疗AMPK作为靶点的炎症性贫血药物中的用途。本发明采用硫化氢外源性供体硫氢化钠(NaHS)、以及AMPK激动剂AICAR和二甲双胍进行了抑制炎性铁调素表达、治疗炎症性贫血的试验，包括小鼠原代肝细胞炎性铁调素试验、小鼠急性炎症性血铁过低模型试验、小鼠慢性炎症性贫血模型试验等。结果显示：NaHS通过激活AMPK缓解炎症性贫血，直接激活AMPK亦可以对炎症性贫血起到显著的治疗效果。本发明的硫化氢及AMPK可作为治疗炎症性贫血、缓解机体铁代谢紊乱的药物。
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公开(公告)号：CN103804377A
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201310552303.X
申请日：2013-11-07
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14 , A61P9/08 , A61P9/12
CPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14
摘要： 本发明属医药学领域，涉及柯楠因碱类化合物及其制备方法。所述的柯楠因碱类化合物具有式（1）和（2）结构，本发明中，以色胺为起始原料，经过Pictet-Spengler反应，丁基铝锂氢还原，Knoevenagel/hetero-Diels±Alder串联反应，以及氢化加氢反应等多步反应，获得具有通式（1）和（2）的柯楠因碱类似物。本发明所述的柯楠因碱类似物为具有直接扩血管活性的新化合物，具有合成方法简便，易于控制，合成产物量大和纯度高等优点；制得的产物自身稳定性好，具有广泛修饰范围，可用于制备扩张外周血管类抗高血压的候选药物，并可作为一种潜在药理学工具。
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公开(公告)号：CN103623105A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210306954.6
申请日：2012-08-26
申请人： 复旦大学
IPC分类号： A61K36/758 , A61K31/7048 , A61P3/06 , A61P29/00
摘要： 本发明属制药领域，涉及花椒提取物在制备调节胆固醇代谢药物中的用途。具体涉及石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物在高胆固醇和炎症的状态下对胆固醇代谢的调节。体外实验证明在高胆固醇状态下，所述萃取物能降低总胆固醇的含量及载脂蛋白B的分泌，抑制细胞中胆固醇生物合成途径中相关基因和蛋白表达，提高细胞中胆固醇逆转运过程中的相关基因或蛋白表达；体内实验证明乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物具有抗炎活性，并通过影响肝X受体-α和ATP转运盒结合子1基因表达改善炎症诱导的肝脏内胆固醇的聚积；本发明进一步提供从正丁醇萃取物中分离到单体(-)-丁香树脂酚-4-O-β-D-葡萄糖苷及其调节胆固醇代谢的用途。
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公开(公告)号：CN103204790A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201210011431.9
申请日：2012-01-15
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C323/59 , C07C319/20 , A61K31/223 , A61P29/00
摘要： 本发明属中药制药领域，涉及中草药丹参中有效成分丹参素衍生物及其制备方法和在制药中的应用，尤其是在制备防治炎症相关疾病药物中的用途。本发明通过体外炎症模型实验，结果显示所述的丹参素衍生物显著抑制炎症介质的表达，能减少炎症诱导的一氧化氮的释放，明确了该丹参素衍生物抑制细胞炎症的调控机制，证实所述的丹参素衍生物对炎症相关疾病具有明显的抗炎作用，可制备防治炎症相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN102440981A
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN201010508906.6
申请日：2010-10-15
申请人： 复旦大学
IPC分类号： A61K31/09 , A61K31/05 , A61K31/222 , A61P39/06 , A61P9/00
摘要： 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及式（Ⅰ）结构的天然白藜芦醇二聚体Pallidol类化合物在制药中的新用途，具体涉及天然白藜芦醇二聚体Pallidol类化合物的抗氧化作用。本发明经人脐静脉内皮细胞HUVEC体外药理试验，结果显示，所述的天然白藜芦醇的二聚体能显著提高细胞活力及细胞保护活力，对氧化应激损伤的潜在保护作用表现出良好的剂量依赖，具有明显抗氧化作用。可作为心血管类疾病治疗药。进一步制成包含安全有效量天然白藜芦醇的二聚体及药用载体的各种制剂。 （Ⅰ）
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公开(公告)号：CN101607904A
公开(公告)日：2009-12-23
申请号：CN200810039164.X
申请日：2008-06-18
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C69/73 , C07D317/60 , A61K31/216 , A61K31/36 , A61P9/10
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及下式结构的丹参素衍生物及其合成方法及在药学上的应用。本发明采用手性合成方法以高收率合成获得结构稳定的丹参素衍生物，尤其是具有较高光学纯度的右旋丹参素的衍生物。经心肌细胞缺氧动物模型实验，结果表明，本发明的丹参素衍生物可降低缺氧心肌细胞LDH漏出率，提高细胞内超氧化物岐化酶活性，抑制细胞内脂质过氧化产物的产生，促进抗凋亡基因bcl－2 mRNA的表达和抑制促凋亡基因bax mRNA及凋亡基因caspase－3mRNA的表达，结果证实，本发明的丹参素衍生物对缺血心肌具有保护作用，可用于制备治疗缺血性心脏病的药物。
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公开(公告)号：CN101011413A
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：CN200710037245.1
申请日：2007-02-06
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属药物制药领域，涉及硫化氢及其供体硫氢化钠在制药中的应用。本发明采用外源性硫化氢及其供体硫氢化钠，通过系列整体动物模型，及体外实验，结果证明，本发明所述的硫化氢及其供体硫氢化钠在若干种心血管疾病中可作为治疗药物，或，作为降低活性氧药物，促进血管新生药物或负性肌力药物或钙拮抗剂药物予以应用。所述的心血管疾病包括心肌梗死，心肌间质纤维化，心肌内小动脉肥厚或小动脉周围纤维化引起的心肌缺血，心肌细胞凋亡引起的心肌损伤，或心肌缺血和心肌梗死或高心排量型高血压等心血管疾病。
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公开(公告)号：CN1337257A
公开(公告)日：2002-02-27
申请号：CN01126820.4
申请日：2001-09-20
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属医药领域,具体涉及复方丹参滴丸在制药领域中的新用途。本发明经体外抗氧化活性实验,结果证实复方丹参滴丸在一定的浓度条件下,具有较强的抗氧化活性,而且其抗氧化活性分别是已知抗氧化剂VitC的4至12.倍,是Trolox的3至9倍。本发明复方丹参滴丸抗氧化新用途可用于冠心病、心绞痛的治疗,其不但能“治标”如增加冠脉流量、缓解心肌缺血等,而且能“治本”即通过抗氧化作用减轻自由基对血管内皮细胞和心肌细胞的损伤等。
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公开(公告)号：CN111588712A
公开(公告)日：2020-08-28
申请号：CN201910128455.4
申请日：2019-02-21
申请人： 复旦大学
IPC分类号： A61K31/235 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P7/02 , C07C279/08
摘要： 本发明属中药现代化制药领域，涉及中草药益母草提取物及其在制药中的应用，具体涉及一种中草药益母草提取物益母草碱的药用晶型在制备药物中的应用，所述益母草碱化学名称：3，5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸(4-胍基)-1-丁酯；本发明中将益母草碱制成1种水合物晶型，实验证实其具有降低同型半胱氨酸(Homocysteine,Hcy)的作用；本发明所述的益母草碱及其晶型可用于制备抗高Hcy导致的各种疾病的药物，包括心脑血管疾病、老年痴呆症、脑卒中、静脉栓塞、新生儿缺陷和习惯性流产，特别适用于早期干预上述疾病的发生，具有减低早期心血管危险因素和其他相关疾病发生率的作用,以及在特定的其他危险因子如甘油三脂、胆固醇和低密度脂蛋白等不增高但易发生心脑血管疾病的疾病状态。
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公开(公告)号：CN104974216B
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201410131313.0
申请日：2014-04-02
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属医药技术领域，具体涉及式1的9‑羟基丹参酮IIA磺酸钠的酯类衍生物，其结构特征为R为1‑8个碳原子的烃基组成的9‑羟基丹参酮IIA磺酸钠酯类衍生物，9‑位碳原子的构型为R，S‑构型的混合物或者单一光学单体。本发明的化合物通过抑制炎症介质的转录和表达，能够减少炎症诱导的炎症介质释放，抑制细胞炎症的调控机制，对炎症相关疾病具有明显的抗炎作用，可用于制备防治炎症相关心血管疾病的药物。
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