公开(公告)号：CN111995585B

公开(公告)日：2022-01-25

申请号：CN202010771191.7

申请日：2020-08-04

Applicant: 常州大学

Inventor： 冯筱晴 ,  唐龙 ,  黄险峰 ,  孔韧 ,  宋国强 ,  高英 ,  夏颜 ,  谈颖

IPC: C07D239/56 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/513 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体公开了嘧啶乙酰胺类化合物及其作为磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂的应用。以嘧啶乙酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明所述的嘧啶乙酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性，经kit和PDE‑GloTM Phosphodiesterase Assay检测其酶学水平IC50值，具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物，具有药用前景。

公开(公告)号：CN112194660B

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202011122111.1

申请日：2020-10-20

Applicant: 常州大学

Inventor： 宋国强 ,  夏颜 ,  谈颖 ,  冯筱晴 ,  唐龙 ,  黄险峰 ,  曹依菁

IPC: C07D487/04 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种PDE2抑制剂苯基吡唑并嘧啶类化合物及其制备方法，属于药物化学领域。所述的苯基吡唑并嘧啶类化合物的通式为，该类化合物具有较好的PDE2抑制活性，表现出更为优异的药效学性能并且副作用小。这类化合物可用于制备治疗老年痴呆、抑郁症、焦虑症、心脑血管疾病等的药物。

公开(公告)号：CN113336735A

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN202110636675.5

申请日：2021-06-08

Applicant: 常州大学

Inventor： 宋国强 ,  谈颖 ,  夏颜 ,  狄万慧 ,  王贺成 ,  唐龙 ,  冯筱晴 ,  黄险峰

IPC: C07D311/80 ,  C07D407/12 ,  C07D405/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P7/00 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种尿石素类化合物、制备方法、药物组合物及用途。该尿石素类化合物为通式I所示的化合物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物，或其药学上可接受的盐。本发明所提供的尿石素类化合物，具有较好的PDE2抑制活性，酶学水平IC50达到3.67μM，能够用于治疗中枢神经系统疾病和大脑的神经变性过程疾病，作为活性成分制备抑制PDE2活性的药物。

公开(公告)号：CN111995563A

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN202010771205.5

申请日：2020-08-04

Applicant: 常州大学

Inventor： 宋国强 ,  高英 ,  孔韧 ,  唐龙 ,  黄险峰 ,  冯筱晴 ,  谈颖 ,  夏颜

IPC: C07D209/92 ,  C07D405/12 ,  A61K31/635 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂。将磺酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明选择的磺酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性，经kit和PDE-GloTMPhosphodiesterase Assay检测其酶学水平IC50值，具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物，具有药用前景。