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公开(公告)号:CN111995563A
公开(公告)日:2020-11-27
申请号:CN202010771205.5
申请日:2020-08-04
申请人: 常州大学
IPC分类号: C07D209/92 , C07D405/12 , A61K31/635 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/14
摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂。将磺酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明选择的磺酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性,经kit和PDE-GloTMPhosphodiesterase Assay检测其酶学水平IC50值,具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂,可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物,具有药用前景。
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公开(公告)号:CN106892859B
公开(公告)日:2019-06-25
申请号:CN201710172206.6
申请日:2017-03-22
申请人: 河南大学
IPC分类号: C07D209/92 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要: 本发明涉及一种苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐,其具有如式Ⅰ所示的结构:式中,m取1或2;n取1、2或3;R为、、、、、或;X取1、2或3。本发明提供了苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐的制备方法。此外,经试验发现:前述化合物具有良好的抗肿瘤和抑制肿瘤转移的活性,并且与阳性对照药氨萘菲特相比,具有更高的治疗指数,具有制备预防和治疗肿瘤转移药物的前景;同时该类化合物能定位于细胞亚器溶酶体,可作为细胞溶酶体靶向性荧光探针。
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公开(公告)号:CN117756703A
公开(公告)日:2024-03-26
申请号:CN202311794503.6
申请日:2023-12-22
申请人: 广州国家实验室
IPC分类号: C07D209/92 , C07D401/12 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D487/10 , C07D413/14 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P11/04 , A61P11/14 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4995 , A61K31/498 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/551
摘要: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及式(I)所示的基于萘二甲酰亚胺基的冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂及其用途,#imgabs0#
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公开(公告)号:CN109232384B
公开(公告)日:2022-06-21
申请号:CN201811032684.8
申请日:2018-09-05
IPC分类号: C07D209/92 , A61P31/04 , A61K31/403
摘要: 本发明公开了一种马兜铃内酰胺类化合物及其制备方法和应用,本发明从喙果皂帽花根部分离得到了三种新马兜铃内酰胺类化合物,分别为连有4个甲氧基和1个羟基的马兜铃内酰胺(羟基在7位,将其称作A化合物)、3个甲氧基和1个羟基的马兜铃内酰胺(将其称作B化合物)、4个甲氧基和1个羟基的马兜铃内酰胺(羟基在4位,将其称作C化合物),A化合物和C化合物是同分异构体。其中B化合物和C化合物对蜡状芽孢杆菌有明显的抗菌活性。
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公开(公告)号:CN1168716C
公开(公告)日:2004-09-29
申请号:CN99807777.1
申请日:1999-04-21
申请人: 明治制果株式会社
IPC分类号: C07D209/92 , C07D401/06 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/495
CPC分类号: C07D471/04 , C07D209/92 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要: 本发明提供式(I)代表的对5-HT7受体具有强结合亲和性且能选择性地与5-HT7受体结合的光学活性四氢苯并吲哚衍生物、含有式(XII)代表的光学活性四氢苯并吲哚化合物和衍生物(I)的用于预防和治疗精神疾病的药物组合物。式(I)中D代表(II)~(VI),R1和R3代表氢原子等;R2和R4代表氢原子等;n代表2~4的整数;A代表N等;E1代表形成苯环等的基团;E2代表与稠合部分的双键碳原子一起形成苯环的基团;X代表NR8等;Y代表CH2等;Ra、R5和R6代表氢原子等;m代表1~3的整数;p和q代表0~3的整数;p+q代表1~3的整数;在式(XII)中R1、R2和n与上述相同;R11代表醛等。
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公开(公告)号:CN109665987A
公开(公告)日:2019-04-23
申请号:CN201811622387.9
申请日:2018-12-28
申请人: 河南大学
IPC分类号: C07D209/92 , C07D401/12 , C07D403/04 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要: 一类萘内酰亚胺-多胺缀合物及其制备方法及用途,属于药物化学技术领域,所述萘内酰亚胺-多胺缀合物具有如下结构: ,其中R1为、 、 、、 、、 、、 、、 、 、 、、R2为 、 、、 、 、、 、 、、 、 ,n为1、2或3,X为2、3、4、5或6。本申请以萘内酰亚胺为原料,在其芳环上6-位引入各种芳环或者芳香杂环,并以碱性含氮小分子修饰内酰亚胺中氮原子,合成新的萘内酰亚胺萘内酰亚胺-多胺缀合物。该类化合物改善了原有分子萘内酰亚胺的生物学活性,提高了目标分子的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN109232384A
公开(公告)日:2019-01-18
申请号:CN201811032684.8
申请日:2018-09-05
IPC分类号: C07D209/92 , A61P31/04 , A61K31/403
摘要: 本发明公开了一种马兜铃内酰胺类化合物及其制备方法和应用,本发明从喙果皂帽花根部分离得到了三种新马兜铃内酰胺类化合物,分别为连有4个甲氧基和1个羟基的马兜铃内酰胺(羟基在7位,将其称作A化合物)、3个甲氧基和1个羟基的马兜铃内酰胺(将其称作B化合物)、4个甲氧基和1个羟基的马兜铃内酰胺(羟基在4位,将其称作C化合物),A化合物和C化合物是同分异构体。其中B化合物和C化合物对蜡状芽孢杆菌有明显的抗菌活性。
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公开(公告)号:CN105985282A
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:CN201510043387.3
申请日:2015-01-28
申请人: 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号: C07D209/92 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D403/12 , A61K31/403 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/422 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P31/12 , A61P37/08 , A61P13/02 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P1/04 , A61P17/00 , A61P1/02 , A61P17/06 , A61P1/18 , A61P37/06 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P7/06 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P3/10 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P21/04 , A61P31/10 , A61P31/22 , A61P31/20 , A61P31/18 , A61P31/14
摘要: 本发明涉及化学医药技术领域,具体公开了一种2-氧代-1,2-二氢苯并[cd]吲哚类化合物及其应用。本发明所述的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物、共结晶复合物、水合物、溶剂合物可有效抑制BET bromodomain受体,可用于制备治疗癌症、细胞增值性紊乱、炎症疾病及自身免疫疾病、败血症、病毒感染的药物。
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公开(公告)号:CN1863785A
公开(公告)日:2006-11-15
申请号:CN200480029349.2
申请日:2004-08-09
申请人: 沃泰克斯药物股份有限公司
发明人: J·E·冈萨雷斯三世 , A·P·特门 , E·马丁波罗 , N·齐默曼
IPC分类号: C07D285/12 , C07C311/44 , C07D277/52 , C07D239/52 , C07D239/42 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D209/92 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D277/82 , C07D261/16 , C07D417/14 , C07D231/42
摘要: 本发明涉及可用作电压-门控钠通道抑制剂的化合物。本发明也提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗各种障碍的方法。
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