苯并[c, d]吲哚-2(H)-酮-多胺缀合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106892859B

    公开(公告)日:2019-06-25

    申请号:CN201710172206.6

    申请日:2017-03-22

    申请人: 河南大学

    摘要: 本发明涉及一种苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐,其具有如式Ⅰ所示的结构:式中,m取1或2;n取1、2或3;R为、、、、、或;X取1、2或3。本发明提供了苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐的制备方法。此外,经试验发现:前述化合物具有良好的抗肿瘤和抑制肿瘤转移的活性,并且与阳性对照药氨萘菲特相比,具有更高的治疗指数,具有制备预防和治疗肿瘤转移药物的前景;同时该类化合物能定位于细胞亚器溶酶体,可作为细胞溶酶体靶向性荧光探针。

    萘内酰亚胺-多胺缀合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN109665987A

    公开(公告)日:2019-04-23

    申请号:CN201811622387.9

    申请日:2018-12-28

    申请人: 河南大学

    摘要: 一类萘内酰亚胺-多胺缀合物及其制备方法及用途,属于药物化学技术领域,所述萘内酰亚胺-多胺缀合物具有如下结构: ,其中R1为、 、 、、 、、 、、 、、 、 、 、、R2为 、 、、 、 、、 、 、、 、 ,n为1、2或3,X为2、3、4、5或6。本申请以萘内酰亚胺为原料,在其芳环上6-位引入各种芳环或者芳香杂环,并以碱性含氮小分子修饰内酰亚胺中氮原子,合成新的萘内酰亚胺萘内酰亚胺-多胺缀合物。该类化合物改善了原有分子萘内酰亚胺的生物学活性,提高了目标分子的抗肿瘤活性。