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公开(公告)号：CN113754657A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202111111449.1
申请日：2021-09-22
IPC分类号： C07D471/04 , A61P17/10 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P1/00 , A61P15/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/10 , A61P37/08 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P35/00 , A61P25/06 , A61P19/08 , A61P25/00
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，公开了大环类化合物的晶型及其制备方法和应用。该大环类化合物为(6R,16R)‑9‑氟‑16‑甲基‑13‑氧杂‑2,17,21,25‑四氮杂戊环[16.6.2.02,6.07,12.022,26]二十六烷‑1(25),7,9,11,18(26),19,21,23‑辛烷‑19‑腈，该晶型的X射线衍射图在2θ值为9.49±0.2、10.60±0.2、11.54±0.2、14.10±0.2、17.09±0.2、19.15±0.2、20.30±0.2、22.85±0.2、23.89±0.2和27.74±0.2处具有特征峰。该晶型无引湿性，具有良好稳定性和药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN118518637A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202410631845.4
申请日：2024-05-21
IPC分类号： G01N21/49
摘要： 本发明公开了一种原料药粒度测定的开发方法。该方法由湿法模块，包括：湿法搅拌速度的选择、湿法遮光度的选择、湿法测定时间的选择、湿法方法学验证标准的判定；和干法模块，包括：干法分散压力的选择、干法遮光度的选择、干法测定时间的选择、干法方法学验证标准的判定相结合，通过设置关键参数，规定关键参数的范围，建立了完善的原料药粒度测定方法开发的流程。利用该方法测定原料药粒度，不仅准确度高、重复性好，且大幅缩短粒度测定的方法开发时长、降低研发成本和提高研发效率，保证原料药质量的均一性。
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公开(公告)号：CN117886805A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311673802.4
申请日：2023-12-07
IPC分类号： C07D405/12 , C07D513/04 , A61K31/5377 , A61K31/549 , A61K31/542 , A61K31/437 , A61K31/443 , A61P31/04
摘要： 本发明提供FabI酶抑制剂及其制备方法和应用，所述FabI酶抑制剂具有如式I所示的化合物，本发明化合物具有良好的FabI酶抑制活性，对耐药菌以及敏感金葡菌具有明显抑菌作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116570570A
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202310525438.0
申请日：2023-05-10
IPC分类号： A61K9/28 , A61K31/519 , A61K31/4375 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K47/26 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/00
摘要： 本发明公开了一种含有大环类化合物的药物组合物及其制备方法和应用，该药物组合物包括式I化合物和/或其立体异构体和/或其药学上可接受的盐、填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂和包衣材料。本发明通过调整填充剂比例，结合先干法再湿法制粒的方法，有效解决了片剂生产中流动性、填充性和可压性的问题，同时，制备得到的片剂溶出度高、稳定性好，体外溶出10min可达到95％以上，使式I化合物更好地发挥抑制肿瘤生长的作用。
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公开(公告)号：CN113406072A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110555587.2
申请日：2021-05-21
摘要： 本发明公开了一种活心丸急性毒性的检测方法，主要包括检测心脏和/或肝脏病变情况。具体为检测所述检测心外膜具体为检测心外膜是否出现炎性细胞浸润或检测肝脏中央静脉周围是否出现炎症或肝细胞是否出现空泡化。后续的关于活心丸的毒性检测可以主要检测心脏心外膜以及肝脏这两部分，也说明活心丸对小鼠的毒性靶器官可能为心脏和肝脏，可以辅助评估临床用药。
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公开(公告)号：CN118439963A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410531202.2
申请日：2024-04-29
IPC分类号： C07C217/48 , C07C213/06 , C07C213/08
摘要： 本发明公开了盐酸达泊西汀杂质及其制备方法和应用，提供N,N‑二甲基‑[3‑((4‑萘基)‑萘基‑1‑氧基)]‑1‑苯丙胺和N,N‑二甲基‑[3‑((4‑萘基)‑萘基‑1‑氧基)]‑1‑苯丙胺盐酸盐，这两种杂质均具备5‑HT再摄取抑制活性，且对于小鼠脑神经瘤细胞株具有明显的细胞毒性，属于活性杂质，有必要对活性杂质的含量进行控制，从而控制药品的质量、安全性及副作用风险等。还提供这两种杂质的制备方法，可以大量制备盐酸达泊西汀杂质，用于盐酸达泊西汀原料药和片剂的质量检测与控制，有利于进一步提高盐酸达泊西汀药物的质量，减少可能的副作用。
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公开(公告)号：CN118236319A
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202410209277.9
申请日：2024-02-26
IPC分类号： A61K9/06 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/54 , A61K47/61 , A61K38/28 , A61K38/22 , A61K38/26 , A61K31/192 , A61K33/30 , A61P3/10 , A61P17/02 , A61P17/18 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种水凝胶制剂及其制备方法和应用，该水凝胶制剂包括天然多酚修饰的聚赖氨酸、苯硼酸修饰的甲基丙烯酸化多糖聚合物、蛋白类降糖药物、锌离子；所述蛋白类降糖药物与锌离子配位结合后，与天然多酚修饰的聚赖氨酸通过静电作用结合形成载药纳米复合物，所述载药纳米复合物通过硼酸酯键共价连接固定于苯硼酸修饰的甲基丙烯酸化多糖聚合物上。在高血糖环境下，水凝胶基体中苯硼酸基团会与葡萄糖分子竞争性结合，触发NPs释放，从而实现智能降血糖/抗氧化/抗感染多功能一体化，以达到更加高效的促进DFU愈合的目的。
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公开(公告)号：CN116448925A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310147466.3
申请日：2023-02-21
摘要： 本发明公开了一种中药中乌头类生物碱的检测方法，该中药中含有人参、灵芝、麝香、牛黄、熊胆、珍珠、附子、红花、蟾酥、冰片。检测步骤包括：取中药样品加入第一溶剂，离心，浓缩，得提取物；将提取物用萃取液溶解，经固相萃取小柱净化，并用第二溶剂洗脱，得供试品；其中，第一溶剂为氨水和乙醚的混合液；萃取液为异丙醇和二氯甲烷的混合液；第二溶剂为乙腈和氨水的混合液。配制供试品溶液与对照品溶液，分别注入高效液相色谱仪，采用外标法计算供试品溶液中乌头类生物碱的含量。本发明能够同时检测6种乌头类生物碱，具有系统适用性好，专属性强，准确度高，稳定性强的优点，尤其适用于活心丸中乌头类生物碱的检测。
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公开(公告)号：CN114984096A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210697727.4
申请日：2022-06-20
申请人： 广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂 , 广州中医药大学
IPC分类号： A61K36/714 , A61P9/04 , A61P9/00 , A61P39/06 , A61K35/55 , A61K35/413 , A61K35/65 , A61K31/045 , A61K35/618
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种中药组合物在制备防治心衰药物中的应用。该中药组合物包括下列组分：人参150～250份、灵芝120～150份、麝香30～50份、牛黄30～50份、熊胆30～50份、珍珠30～50份、附子100～150份、红花100～150份、蟾酥30～50份、冰片30～50份。该中药组合物具有改善心功能，抑制心脏形态改变，改善心肌病理变化，减少心肌细胞凋亡，改善心肌细胞超微结构的作用以及抗氧化能力；在制备治疗和/或预防心衰药物方面具有一定的开发潜力。
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公开(公告)号：CN118873535A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410973980.7
申请日：2024-07-19
IPC分类号： A61K31/497 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了化合物在制备破骨细胞分化抑制剂的应用。式I化合物和/或其衍生物在制备防治破骨细胞过度活化所致疾病药物中的应用：#imgabs0#本发明式I化合物能显著抑制体外肿瘤细胞上清破骨前体细胞BMMs细胞形成破骨细胞，直接抑制破骨细胞分化形成及其吸收功能。式I化合物还能显著抑制破骨细胞的形成进而减少小鼠的骨量丢失。
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