公开(公告)号：CN115105607A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202210108198.X

申请日：2022-01-28

申请人： 成都科岭源医药技术有限公司

发明人： 黄金昆 ,  耿嘉豪 ,  冯超阳 ,  刘俊强 ,  鲁岳 ,  李磊 ,  吴成龙 ,  陈方 ,  谢德建

IPC分类号： A61K47/68 ,  A61K47/55 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/537 ,  A61K38/07 ,  A61K45/00 ,  A61K47/65 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种用于ADC的双药‑接头的制备方法及其用途。具体提供了一种式III所示的双药物链接组装单元、或其立体异构体、或其旋光异构体。该双药物链接组装单元能够与靶向接头链接得到式I所示的双药靶向接头‑药物偶联物。本发明特定的结构能有效降低该双药靶向接头‑药物偶联物的聚集，有利于工艺放大，从而提高靶向作用于肿瘤细胞的效率，降低对正常细胞的毒副作用，同时能够有效克服药物的耐药性，取得协同增效的抗肿瘤效果。与已经上市的ADC：Ds‑8201相比，本发明提供的ADC对HER2阳性细胞株N87和SK‑BR‑3d抑制作用都明显提高。本发明的双药物链接组装单元和双药靶向接头‑药物偶联物在制备预防和/或治疗的抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN114053426A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202110866925.4

申请日：2021-07-29

申请人： 成都科岭源医药技术有限公司

发明人： 黄金昆 ,  吴成龙 ,  冯超阳 ,  鲁岳 ,  耿嘉豪 ,  李磊 ,  徐鑫 ,  刘俊强 ,  张伟 ,  陈方 ,  谢德建

IPC分类号： A61K47/55 ,  A61K47/68 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种双药链接组装单元及双药靶向接头‑药物偶联物。具体提供了一种式VI所示的双药物链接组装单元、或其立体异构体、或其旋光异构体。该双药物链接组装单元能够与靶向接头连接得到式I所示的双药靶向接头‑药物偶联物分子。该双药靶向接头‑药物偶联物能够靶向作用于肿瘤细胞，降低对正常细胞的毒副作用，同时能够有效克服药物的耐药性。与已经上市的ADC：DS‑8201a相比，本发明提供的ADC对乳腺腺癌细胞和胃癌细胞的抑制作用都明显提高。本发明的双药物链接组装单元和双药靶向接头‑药物偶联物在制备预防和/或治疗的抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。