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公开(公告)号：CN118515638A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202310135174.8
申请日：2023-02-17
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D311/54 , C07D493/04 , C07C45/63 , C07C49/825 , C07C45/64 , C07C49/84 , C07C67/00 , C07C67/36 , C07C69/738
摘要： 本发明提供了一种Dolichosin A以及合成Dolichosin A的关键中间体化合物的制备方法。本发明方法极大的提高了Dolichosin A的收率,对Dolichosin A的后续研究提供非常重要的价值。
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公开(公告)号：CN115957338A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202211246224.1
申请日：2022-10-12
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
摘要： 本发明公开了一种具有高稳定性和优异抗肿瘤效果的靶向接头‑药物偶联物，属于药物领域。本发明具体提供了一种具有特定连接子结构的药物链接组装单元，以及该药物链接组装单元与抗体连接形成的靶向接头‑药物偶联物，本发明具有特定连接子结构的靶向接头‑药物偶联物聚体含量和裸抗百分比低，DAR值合适，表现出优异的血浆稳定性、贮存稳定性和抗肿瘤作用，在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112390799A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202010819745.6
申请日：2020-08-14
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D471/16 , C07D519/00 , A61K31/55 , A61K45/06 , A61P25/22 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P3/04 , A61P25/14 , A61P17/10 , A61P9/00 , A61P1/08 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/04 , A61P25/06 , A61P25/08
摘要： 本发明提供了一种含氮杂环类5‑HT3受体调节剂及其制备方法和用途，涉及药物化学领域。该含氮杂环类5‑HT3受体调节剂是式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其互变异构体、或其前药、或其溶剂合物、或其水合物。实验证明，本发明制备的化合物对5‑HT3受体具有很强的亲和力，作为5‑HT3受体的调节剂具有很高的活性，可以用于制备5‑HT3受体调节剂，还可以用于制备治疗与5‑HT3受体相关的疾病(如肠易激综合征、恶心、呕吐、肠胃炎、胃功能紊乱、腹泻、疼痛、类癌综合征、以及药物成瘾)的药物，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118515682A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202310132581.3
申请日：2023-02-17
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D493/04 , C07D311/54 , C07C69/738
摘要： 本发明提供了一种Dolichosin A的制备方法，并提供了合成Dolichosin A的关键中间体化合物。本发明方法极大的提高了Dolichosin A的收率,对Dolichosin A的后续研究提供非常重要的价值。
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公开(公告)号：CN114591351B
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202111471140.3
申请日：2021-12-03
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , A61K31/529 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P1/04
摘要： 本发明提供了一种多环化合物及其制备方法和用途，涉及药物化学领域。该多环化合物是式I所示的化合物、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其盐、或其酯、或其前药、或其水合物。本发明化合物对TYK2有良好的抑制作用，可用于治疗与TYK2激酶功能障碍相关的疾病，如癌症、骨病、炎性疾病、免疫疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、呼吸性疾病和心脏病等病症。同时，本发明化合物对于TYK2JH2结合域具有高度选择性，使用时安全、毒副作用小。本发明化合物可用于制备TYK2抑制剂以及治疗与TYK2激酶功能障碍相关的疾病的药物，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115677728A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211363002.8
申请日：2022-11-02
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D515/22
摘要： 本发明提供了一种以电中性有机氧化剂为唯一助剂，制备海鞘素类化合物中间体的制备方法，包括将化合物A溶于有机溶剂中，加入电中性有机氧化剂在50～70℃反应1～25小时的步骤。本发明方法操作简单，所用试剂廉价易得，无需采用催化剂等其他助剂辅助反应，且本发明方法可以在含水体系中反应，反应条件温和不苛刻，溶剂使用低，收率高，对环境污染小，是一种适于工业化生产海鞘素类化合物关键中间体的方法。
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公开(公告)号：CN115105607A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210108198.X
申请日：2022-01-28
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K47/55 , A61K31/357 , A61K31/4745 , A61K31/537 , A61K38/07 , A61K45/00 , A61K47/65 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种用于ADC的双药‑接头的制备方法及其用途。具体提供了一种式III所示的双药物链接组装单元、或其立体异构体、或其旋光异构体。该双药物链接组装单元能够与靶向接头链接得到式I所示的双药靶向接头‑药物偶联物。本发明特定的结构能有效降低该双药靶向接头‑药物偶联物的聚集，有利于工艺放大，从而提高靶向作用于肿瘤细胞的效率，降低对正常细胞的毒副作用，同时能够有效克服药物的耐药性，取得协同增效的抗肿瘤效果。与已经上市的ADC：Ds‑8201相比，本发明提供的ADC对HER2阳性细胞株N87和SK‑BR‑3d抑制作用都明显提高。本发明的双药物链接组装单元和双药靶向接头‑药物偶联物在制备预防和/或治疗的抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114053426A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202110866925.4
申请日：2021-07-29
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： A61K47/55 , A61K47/68 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种双药链接组装单元及双药靶向接头‑药物偶联物。具体提供了一种式VI所示的双药物链接组装单元、或其立体异构体、或其旋光异构体。该双药物链接组装单元能够与靶向接头连接得到式I所示的双药靶向接头‑药物偶联物分子。该双药靶向接头‑药物偶联物能够靶向作用于肿瘤细胞，降低对正常细胞的毒副作用，同时能够有效克服药物的耐药性。与已经上市的ADC：DS‑8201a相比，本发明提供的ADC对乳腺腺癌细胞和胃癌细胞的抑制作用都明显提高。本发明的双药物链接组装单元和双药靶向接头‑药物偶联物在制备预防和/或治疗的抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114053426B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202110866925.4
申请日：2021-07-29
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： A61K47/55 , A61K47/68 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种双药链接组装单元及双药靶向接头‑药物偶联物。具体提供了一种式VI所示的双药物链接组装单元、或其立体异构体、或其旋光异构体。该双药物链接组装单元能够与靶向接头连接得到式I所示的双药靶向接头‑药物偶联物分子。该双药靶向接头‑药物偶联物能够靶向作用于肿瘤细胞，降低对正常细胞的毒副作用，同时能够有效克服药物的耐药性。与已经上市的ADC：DS‑8201a相比，本发明提供的ADC对乳腺腺癌细胞和胃癌细胞的抑制作用都明显提高。本发明的双药物链接组装单元和双药靶向接头‑药物偶联物在制备预防和/或治疗的抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113941007A
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN202110808592.X
申请日：2021-07-16
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： A61K47/55 , A61K47/68 , A61K47/64 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P29/00
摘要： 本发明提供了一种串联的双药物链接组装单元及其应用。该串联的双药物链接组装单元如式I所示。本发明通过特定的链接组装单元将靶向DNA和微管蛋白的小分子化合物通过串联的方式同时连接到相同的抗体上，通过两种不同的作用机制发挥抗肿瘤作用，克服单靶点治疗肿瘤产生的耐药性。同时，结合两种不同抗癌作用机制的药物可以提供抗肿瘤的互补活性，产生具有增强的抗肿瘤活性的ADC。本发明提供的连接方法适用于大部分抗体，从而可以避免对每一种抗体进行繁琐的重组改造以引入定点偶联位点，因此具有非常广泛的应用前景。L‑D1‑T‑D2 式I。
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