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公开(公告)号：CN114053426B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202110866925.4
申请日：2021-07-29
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： A61K47/55 , A61K47/68 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种双药链接组装单元及双药靶向接头‑药物偶联物。具体提供了一种式VI所示的双药物链接组装单元、或其立体异构体、或其旋光异构体。该双药物链接组装单元能够与靶向接头连接得到式I所示的双药靶向接头‑药物偶联物分子。该双药靶向接头‑药物偶联物能够靶向作用于肿瘤细胞，降低对正常细胞的毒副作用，同时能够有效克服药物的耐药性。与已经上市的ADC：DS‑8201a相比，本发明提供的ADC对乳腺腺癌细胞和胃癌细胞的抑制作用都明显提高。本发明的双药物链接组装单元和双药靶向接头‑药物偶联物在制备预防和/或治疗的抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118767158A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410387850.5
申请日：2024-04-01
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
摘要： 本发明提供了一种抗体‑药物偶联物及其制备方法和用途，属于药物领域。该抗体‑药物偶联物的结构如式I所示，其中的抗体Ab为抗HER2抗体，q为1～20的整数；D为药物。本发明提供的抗体‑药物偶联物的聚体含量和裸抗百分比低，DAR值合适，表现出优异的血浆稳定性和抗肿瘤作用，能够有效抑制肿瘤反弹，具有很好的临床应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118724923A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310329969.2
申请日：2023-03-30
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D515/22
摘要： 本发明提供了一种制备海鞘素衍生物中间体的方法，属于药物化学领域。所述方法包括以下步骤：将化合物A、脱保护试剂和反应溶剂混合进行第一阶段反应，反应结束后，加入氧化剂进行第二阶段反应，反应结束后，加入化合物X进行第三阶段反应，得到海鞘素衍生物中间体：化合物Y。本发明的方法避免了使用昂贵的4‑甲酰基‑1‑甲基吡啶‑1‑鎓碘化物，试剂便宜；采用一锅法就能制备得到对应海鞘素衍生物，中间无需做任何的处理，操作简单方便；总收率高达83％‑86％，适合工业化制备海鞘素衍生物(特别是曲贝替定和卢比克替定)中间体，应用前景广阔。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114591351A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202111471140.3
申请日：2021-12-03
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , A61K31/529 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P1/04
摘要： 本发明提供了一种多环化合物及其制备方法和用途，涉及药物化学领域。该多环化合物是式I所示的化合物、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其盐、或其酯、或其前药、或其水合物。本发明化合物对TYK2有良好的抑制作用，可用于治疗与TYK2激酶功能障碍相关的疾病，如癌症、骨病、炎性疾病、免疫疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、呼吸性疾病和心脏病等病症。同时，本发明化合物对于TYK2JH2结合域具有高度选择性，使用时安全、毒副作用小。本发明化合物可用于制备TYK2抑制剂以及治疗与TYK2激酶功能障碍相关的疾病的药物，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118515638A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202310135174.8
申请日：2023-02-17
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D311/54 , C07D493/04 , C07C45/63 , C07C49/825 , C07C45/64 , C07C49/84 , C07C67/00 , C07C67/36 , C07C69/738
摘要： 本发明提供了一种Dolichosin A以及合成Dolichosin A的关键中间体化合物的制备方法。本发明方法极大的提高了Dolichosin A的收率,对Dolichosin A的后续研究提供非常重要的价值。
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公开(公告)号：CN115957338A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202211246224.1
申请日：2022-10-12
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
摘要： 本发明公开了一种具有高稳定性和优异抗肿瘤效果的靶向接头‑药物偶联物，属于药物领域。本发明具体提供了一种具有特定连接子结构的药物链接组装单元，以及该药物链接组装单元与抗体连接形成的靶向接头‑药物偶联物，本发明具有特定连接子结构的靶向接头‑药物偶联物聚体含量和裸抗百分比低，DAR值合适，表现出优异的血浆稳定性、贮存稳定性和抗肿瘤作用，在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN116265467A
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111547445.8
申请日：2021-12-16
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D487/14 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P11/00 , A61P9/00
摘要： 本发明提供了一种合成TYK2抑制剂的中间体及其制备方法和用途，属于制药领域。本发明提供了式II和式III所示的化合物，该化合物能够用于合成上述TYK2抑制剂，是合成TYK2抑制剂的新中间体。以本发明式II或式III所示化合物为原料制备TYK2抑制剂的方法步骤简短，反应条件温和，后处理和纯化简单，转化率高，原料便宜易得，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118515682A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202310132581.3
申请日：2023-02-17
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D493/04 , C07D311/54 , C07C69/738
摘要： 本发明提供了一种Dolichosin A的制备方法，并提供了合成Dolichosin A的关键中间体化合物。本发明方法极大的提高了Dolichosin A的收率,对Dolichosin A的后续研究提供非常重要的价值。
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公开(公告)号：CN114591351B
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202111471140.3
申请日：2021-12-03
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , A61K31/529 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P1/04
摘要： 本发明提供了一种多环化合物及其制备方法和用途，涉及药物化学领域。该多环化合物是式I所示的化合物、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其盐、或其酯、或其前药、或其水合物。本发明化合物对TYK2有良好的抑制作用，可用于治疗与TYK2激酶功能障碍相关的疾病，如癌症、骨病、炎性疾病、免疫疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、呼吸性疾病和心脏病等病症。同时，本发明化合物对于TYK2JH2结合域具有高度选择性，使用时安全、毒副作用小。本发明化合物可用于制备TYK2抑制剂以及治疗与TYK2激酶功能障碍相关的疾病的药物，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115677728A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211363002.8
申请日：2022-11-02
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D515/22
摘要： 本发明提供了一种以电中性有机氧化剂为唯一助剂，制备海鞘素类化合物中间体的制备方法，包括将化合物A溶于有机溶剂中，加入电中性有机氧化剂在50～70℃反应1～25小时的步骤。本发明方法操作简单，所用试剂廉价易得，无需采用催化剂等其他助剂辅助反应，且本发明方法可以在含水体系中反应，反应条件温和不苛刻，溶剂使用低，收率高，对环境污染小，是一种适于工业化生产海鞘素类化合物关键中间体的方法。
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