公开(公告)号：CN1948323A

公开(公告)日：2007-04-18

申请号：CN200610048774.7

申请日：2006-11-03

Applicant: 昆明贵研药业有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  昆明贵金属研究所

Inventor： 刘伟平 ,  楼丽广 ,  谌喜珠 ,  侯树谦 ,  李永年

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/282 ,  A61K9/19 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类以2－羟基－1，3－丙二胺为载体基团的新型六元螯环铂(II)配合物。它们的制备是以K2PtCl4为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，再与载体基团A2(A2＝2－羟基－1，3－丙二胺)反应，生成cis－[Pt(II)A2I2]中间体，中间体与对应的二元羧酸的银盐定量反应，过滤分离AgI后母液浓缩和冷冻干燥得到粗品。另一种方法是cis－[PtA2I2]先与Ag2SO4定量反应，过滤分离AgI后母液与二元羧酸的钡盐定量反应，过滤分离BaSO4，母液浓缩和冷冻干燥得粗品。粗品经水∶乙醇＝1∶1的体系中重结晶得到纯品。本发明配合物的体内外抗癌活性明显高于卡铂，而且对顺铂、卡铂等抗癌药耐药的多药耐药癌细胞株有良好抑制作用，可以制成冻干粉剂或注射液，用于临床治疗癌症。

公开(公告)号：CN1837223A

公开(公告)日：2006-09-27

申请号：CN200610010829.5

申请日：2006-04-18

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 何键 ,  刘伟平 ,  李永年 ,  侯树谦 ,  普绍平 ,  刘祝东

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种合成铂类抗癌药奥沙利铂(oxaliplatin))的新工艺。工艺过程为：将四氯合亚铂酸盐M2PtCl4和反式－1R，2R－二胺环己烷反应，生成二氯·反式－1R，2R－二胺环己烷合铂(II)，然后与乙二酸盐反应得目标化合物奥沙利铂。该工艺具有合成路线短、不引入对人体有害的重金属Ag和Hg、含铂废料回收简单并且回收率高的优点，可规模化生产，为生产奥沙利铂制剂提供高纯度的原料药。