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公开(公告)号：CN102603804A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201210030294.3
申请日：2012-02-10
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新的结构式如下的铂配合物，其分子式：PtC22H30N2O9，分子量FW＝661。本发明还涉及化合物的制备方法，其关键的工艺步骤是二碘1，2环己二胺铂(或二氯1，2环己二胺铂)与AgNO3反应所得滤液在沸水浴中加入氯原酸钠，得到该配合物。此外还涉及该配合物在治疗癌症中的应用。发明的配合物具有的抑癌作用，特别在白血病方面的疗效。
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公开(公告)号：CN102382144A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201110242235.8
申请日：2011-08-22
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种新型的铂(II)抗癌配合物及其制备方法，以氯离子(Cl-)作离去基团，以CH3CH(NH2)CH3(异丙胺)和NH3(氨)为载体，本发明以三氯氨铂酸钾为起始原料在一定条件下反应，经取代、水解、减压浓缩、重结晶，得到顺式-二氯-氨基，异丙胺基合铂(II)铂配合物，其结构为：经过MTT法试验结果表明，本发明的化合物对白血病HL-60，肝癌SMMC-7721，肺癌A-549，乳腺癌MCF-7，结肠癌SW480肿瘤细胞增殖均有显著的抑制作用。
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公开(公告)号：CN101768191A
公开(公告)日：2010-07-07
申请号：CN201010039194.8
申请日：2010-01-20
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物MiriplatinC28H54O4PtC6H14N2的制备方法，工艺流程以顺式-二碘-((1R，2R)-1，2-环己二胺)合铂(II)(环铂)为反应物，加入适量水搅拌均匀后，缓慢加入硝酸银或硝酸亚汞，摩尔比环铂∶硝酸银＝1∶2或环铂∶硝酸亚汞1∶1，在50～60℃下反应约3-5个小时，滤除固体得到滤液，将正十四碳酸钠溶液逐步加到滤液中在50～60℃下，共反应6～7个小时，将得到的白色固体过滤得到Miriplatin的固体。本发明的Miriplatin制备方法工艺流程短，产率高，产品纯度好。
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公开(公告)号：CN101302235A
公开(公告)日：2008-11-12
申请号：CN200810058602.7
申请日：2008-06-30
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了抗肿瘤药物甲啶铂C6H10N2Pt的提纯，工艺流程以N，N－二甲基甲酰胺(DMF)与盐酸溶液的混合液作为溶剂，升至一定温度后将甲啶铂溶解，过滤除去不溶杂质后将滤液倾倒入低温盐酸溶液内进行反析，并不断搅拌得甲啶铂精品。本发明的甲啶铂提纯方法操作简单、产品纯度好、收率高，可达70％以上。
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公开(公告)号：CN102590385A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201210033047.9
申请日：2012-02-14
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物甲啶铂原料药及其杂质的检验方法，具体是：1采用高效液相色谱法，其色谱条件为：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相为辛烷磺酸钠或庚烷磺酸钠及磷酸二氢钾的缓冲盐溶液(pH4.0～6.0)与乙腈或甲醇的混合溶液；检测波长为200～260nm；柱温为25～45℃；流动相流速为0.5～2.0ml/min。2样品溶液的配制：采用纯水或生理盐水将样品配制成含甲啶铂0.1～0.3mg/ml的溶液，避光保存。3测定：将5μL～20μL的样品溶液注入高效液相色谱仪，记录色谱图并进行分析。本发明在检测甲啶铂的同时可以简便、快捷、灵敏的检测甲啶铂原料药中的杂质。
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公开(公告)号：CN101532997A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200910094394.0
申请日：2009-04-24
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: G01N31/20 , G01N21/31 , A61K31/282 , A61K33/24
Abstract: 本发明涉及铂类抗癌药物顺铂、奥沙利铂、奈达铂等涉及产生碘化银沉淀铂配合物制备过程中银的控制。在铂类抗癌药物生产过程中通过加二种显色剂显色紫外光谱测定控制铂类抗癌药物生产，以达到控制铂抗癌药物中银的目的。
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公开(公告)号：CN101475600A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200910094049.7
申请日：2009-01-20
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物卡铂H12C6O4N2Pt的制备方法，工艺流程以顺式－二碘二氨合铂(II)为反应物，加水搅拌均匀，水浴加热至50～60℃，避光，缓慢加入1，1－环丁烷二羧酸亚汞(Hg2CBDCA)，反应8～10小时后过滤，滤液减压浓缩得到卡铂固体。摩尔比Pt(NH3)2I2∶Hg2CBDCA＝1∶1，本发明的卡铂制备方法流程短，避免了杂质Ag+的引入，同时HgI的溶度积小，易除尽，目标产物收率高，达80％以上。(用CBDCA代替1，1－环丁烷二羧酸根)。
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公开(公告)号：CN101475599A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200910094048.2
申请日：2009-01-20
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物奈达铂C2H8N2O3Pt的制备方法，工艺流程以顺式－二碘二氨合铂(II)为反应物，加入适量水搅拌均匀后，缓慢加入乙醇酸银C2H3O3Ag摩尔比Pt(NH3)2I2∶C2H3O3Ag＝1∶2，在50～60℃下反应2－3小时，滤除固体后以NaOH保持pH值在7左右，升温至50～60℃，共反应6小时，将反应液减压浓缩，可得奈达铂固体。本发明的奈达铂制备方法工艺流程短，产率高，达60％以上，产品纯度好。
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公开(公告)号：CN1803813A
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN200610010609.2
申请日：2006-01-06
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
Abstract: 本发明涉及一种合成铂类抗癌药舒铂(Sunpla或Eptaplatin)的新工艺。工艺过程为：将四氯合亚铂酸盐M2PtCl4和丙二酸盐CH2(COOM)2反应，生成一种新的配合物－二(丙二酸根)合铂(II)酸盐M2｛Pt[CH2(COO)2]2｝，然后与载体基团胺(4R，5R)－4，5－双(氨甲基)－2－异丙基－1，3－二氧环戊烷反应得目标化合物舒铂。该工艺具有合成路线短、不引入对人体有害的重金属Ag和Hg、含铂废料回收简单并且回收率高的优点，可规模化生产，为生产舒铂制剂提供高纯度的原料药。
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公开(公告)号：CN102060878A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN201010581375.3
申请日：2010-12-10
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明公开了采用氯亚铂酸钾(K2[PtCl4])为起始物，与二甲基亚砜反应生成K[PtCl3(CH3)2SO]溶液，将溶液与(1R，2R)-1，2-环己二胺反应生成[PtC6H14N2Cl(CH3)2SO]Cl溶液，再将溶液与硝酸银在室温下反应，过滤加入KI浓缩后得到[PtC6H14N2I(CH3)2SO]NO3固体，将固体溶解后与KCl在不低于60℃下反应有黄色沉淀产生，即得到[Pt(C6H14N2)ICl]。
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