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公开(公告)号：CN103006670A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210376689.9
申请日：2012-09-29
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/585 , A61P35/00 , C07J19/00
Abstract: 本发明公开了一种总不饱和蟾蜍内酯及其制备方法和用途，该总不饱和蟾蜍内酯的制备方法包括以下步骤：（1）将蟾酥粉碎，用乙醇溶液超声提取3-4次，过滤除渣，得到蟾酥提取液；（2）将蟾酥提取液减压浓缩为浆状物，为蟾酥总提物；（3）将蟾酥总提物用水混悬，二氯甲烷萃取，减压蒸除二氯甲烷后得到二氯甲烷部位；（4）将二氯甲烷部位用溶剂A溶解，调节溶液的pH值为1-6；然后在0-100℃下搅拌反应1-8h，当检测到溶液中含有Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4、Bu-5中的至少两种化合物时，加水终止反应，用溶剂B萃取，减压蒸除溶剂B后得到总不饱和蟾蜍内酯。本发明的总不饱和蟾蜍内酯具有抑制雄性激素依赖型及非雄性激素依赖型前列腺癌细胞增殖的活性，可用于制备预防和治疗前列腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN105030804B
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201510413764.8
申请日：2015-07-14
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/7048 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06
Abstract: 本发明属于强心药物制备技术领域，公开了蟾毒灵‑3β‑N‑甲氧基‑N‑β‑D‑葡萄糖苷在制备强心药物中的应用。所述蟾毒灵‑3β‑N‑甲氧基‑N‑β‑D‑葡萄糖苷具有式(一)所示结构：本发明研究表明蟾毒灵‑3β‑N‑甲氧基‑N‑β‑D‑葡萄糖苷具有显著的Na+/K+‑ATP酶抑制活性，其强心活性强于阳性药地高辛，且对α2亚型的选择性指数也显著强于阳性药地高辛。其安全性高，强心作用强，预示着良好的药用前景，且制备工艺简单，成本低，产率高。
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公开(公告)号：CN108295083A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810087503.5
申请日：2018-01-30
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了3β-羟基去甲格木苏胺3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。抗肿药物制剂中含有药用辅料和治疗有效剂量的3β-羟基去甲格木苏胺3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。本发明的3β-羟基去甲格木苏胺3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷能够抑制多种肿瘤细胞株生长，能抑制细胞克隆形成，可诱导肿瘤细胞凋亡。
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公开(公告)号：CN104523792B
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201410824396.1
申请日：2014-12-24
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K36/27 , A61K31/585 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于天然药物化学领域，公开了一种富含强心苷的马利筋乳汁提取物及其制备方法与应用。所述提取物的制备方法为：(1)将马利筋的乳汁用水稀释，得到稀释液；向稀释液中加入有机溶剂进行萃取，收集萃取后的有机层；再向剩下的水层中加入有机溶剂进行萃取，再次收集有机层，如此循环萃取2～4次，弃去水层，将有机层合并，得到马利筋乳汁的强心苷提取液；(2)将马利筋乳汁的强心苷提取液进行减压浓缩至恒重，得到富含强心苷的马利筋乳汁提取物。本发明的富含强心苷的马利筋乳汁提取物具有良好的抗肿瘤活性，对正常细胞的毒性低；该提取物中强心苷的种类多，含量丰富。本发明的制备方法简单、成本低、提取率高且抗肿瘤的选择性高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105585607A
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201610061330.0
申请日：2016-01-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07J41/00
CPC classification number: C07J41/0016
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种新的Istaroxime的合成方法，该方法以去氢表雄酮为起始原料，经环氧化、开环、还原、氧化等反应制得中间体M-06；再利用苯甲酸乙酯为起始原料，与盐酸羟胺作用得苯羟肟酸，同时以乙醇胺为原料，通过盐酸化、氯代，得二氯乙酸盐酸盐后，再与苯羟肟酸经过取代、水解等反应制得中间体M-11；最后，将M-06与M-11反应制得终产物Istaroxime。该方法在中间体M-06的合成过程中，所有中间体的极性与杂质以及反应试剂的极性差异较大；而中间体11的合成，在反应底物中可参与化学反应的活性位点均较单一。因此，在本发明不需要进行柱层析纯化即可达到要求，从而简化了合成后处理过程。
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公开(公告)号：CN103006670B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201210376689.9
申请日：2012-09-29
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/585 , A61P35/00 , C07J19/00
Abstract: 本发明公开了一种总不饱和蟾蜍内酯及其制备方法和用途，该总不饱和蟾蜍内酯的制备方法包括以下步骤：（1）将蟾酥粉碎，用乙醇溶液超声提取3-4次，过滤除渣，得到蟾酥提取液；（2）将蟾酥提取液减压浓缩为浆状物，为蟾酥总提物；（3）将蟾酥总提物用水混悬，二氯甲烷萃取，减压蒸除二氯甲烷后得到二氯甲烷部位；（4）将二氯甲烷部位用溶剂A溶解，调节溶液的pH值为1-6；然后在0-100℃下搅拌反应1-8h，当检测到溶液中含有Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4、Bu-5中的至少两种化合物时，加水终止反应，用溶剂B萃取，减压蒸除溶剂B后得到总不饱和蟾蜍内酯。本发明的总不饱和蟾蜍内酯具有抑制雄性激素依赖型及非雄性激素依赖型前列腺癌细胞增殖的活性，可用于制备预防和治疗前列腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN102133255A
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN201110054142.2
申请日：2011-03-08
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K36/29 , A61P35/00 , A61K31/365 , A61K31/7048
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤的鬼臼类中药提取物及其制备方法与应用。该抗肿瘤的鬼臼类中药提取物含有鬼臼毒素类化合物与黄酮类化合物。本发明通过将鬼臼类植物干燥，粉碎，过筛，用醇溶液进行提取，过滤，得到醇总提取液；再将醇总提取液依次用乙酸乙酯、正丁醇萃取，分别得到的乙酸乙酯提取液和正丁醇提取液；醇总提取液、乙酸乙酯提取液和正丁醇提取液的浓缩物均为抗肿瘤的鬼臼类中药提取物。本发明证实含有鬼臼毒素类和黄酮类化合物的鬼臼类中药提取物具有较好的抗肿瘤作用，特别是乙酸乙酯萃取部位。而且本发明所述的鬼臼类中药提取物对正常细胞毒性低。将该鬼臼类中药提取物应用于制备抗肿瘤药物，高效低毒，符合药物发展的要求。
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公开(公告)号：CN102038690A
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN201010529659.8
申请日：2010-11-02
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了沙蟾毒精在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。抗肿瘤药物制剂中含有沙蟾毒精，余量为药用辅料或其它可配伍的药物；所述药用辅料可以是各种药用溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂；所述的抗肿瘤药物制剂包括多种临床药物剂型。本发明的沙蟾毒精在较低浓度下(20nM)即可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管形成、逆转肿瘤细胞多药耐药性以及抑制肿瘤细胞侵袭和迁移，预示沙蟾毒精具有良好的药用前景；沙蟾毒精在体内的毒性低于蟾毒灵，在治疗剂量下未观察到明显的毒副作用(尤其是对心脏和肝脏的毒副作用)。
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公开(公告)号：CN116474008A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202310311229.6
申请日：2023-03-28
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K36/185 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体公开了一种神经氨酸酶抑制剂及其制备方法和应用。所述的神经氨酸酶抑制剂的制备方法，包含如下步骤：取神秘果叶子，用乙醇进行提取，提取结束后将提取液浓缩干燥后得神秘果叶醇提物，即所述的神经氨酸酶抑制剂。本发明提供了一种全新的神经氨酸酶抑制剂的制备方法；研究表明，通过本发明所述方法制备得到的神秘果叶醇提物对神经氨酸酶具有较好的抑制作用；其对神经氨酸酶的抑制作用要好于银椴苷对神经氨酸酶的抑制作用；尤其是通过本发明所述方法制备得的乙酸乙酯萃取部位以及秘果叶有效部位，其具有更加优异的神经氨酸酶抑制作用。
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