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公开(公告)号:CN109620827A
公开(公告)日:2019-04-16
申请号:CN201811539050.1
申请日:2018-12-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/444 , A61K31/4709 , A61P31/04 , C07D213/50 , C07D401/06
CPC classification number: A61K31/444 , A61K31/4709 , A61P31/04 , C07D213/50 , C07D401/06
Abstract: 本发明公开了杂环丙烯酮类化合物作为抗菌剂的用途,该化合物对革兰氏阳性菌具有显著的抗菌活性;此外,还公开了该杂环丙烯酮类化合物与多黏菌素联用对革兰氏阴性菌具有显著的抗多黏菌素耐药菌活性。
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公开(公告)号:CN108969518A
公开(公告)日:2018-12-11
申请号:CN201710444475.3
申请日:2017-06-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及蟛蜞菊内酯在制备用于治疗特发性肺纤维化药物中的应用。本发明采用TGF-β1诱导的人肺上皮细胞A549向间质细胞转化模型和人胚肺成纤维细胞MRC-5向肌成纤维细胞转分化模型为研究对象,发现蟛蜞菊内酯通过抑制TGF-β1诱导的Smad和非Smad信号通路,起到抑制TGF-β1诱导的上皮细胞向间质细胞转化(EMT)过程和成纤维细胞转分化过程的作用。蟛蜞菊内酯通过改善肺纤维化相关病理变化、减少细胞外基质蛋白(ECM)沉积、调节Smad信号通路关键蛋白表达、抑制炎症细胞积累,提高呼吸功能和小鼠的存活率,起到抑制博来霉素所致肺纤维化病理过程的治疗作用。
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公开(公告)号:CN102871996B
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201210333694.1
申请日:2012-09-10
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/198 , A61K31/195 , A61K31/401 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K45/00 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , Y02A50/481
Abstract: 本发明提供一种新型的抗菌药物组合物及其应用,该抗菌药物组合物由两种组分构成,一种为D-氨基酸,另一种为抗菌活性药物和/或其衍生物。本发明首次将D-氨基酸与现有抗菌药物进行组合,通过D-氨基酸干扰细菌生理代谢的作用来增强抗菌药物的抗菌活性,为应对日益严重的细菌耐药性问题提供了一条崭新的途径。本发明提供的抗菌药物组合物及联合用药的方法相对于传统的新药研发而言具有高效、快速、费用低廉、可选组合多等优点,且已在体内外抗感染研究中显示出良好的抗菌活性。
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公开(公告)号:CN117100837B
公开(公告)日:2024-02-20
申请号:CN202311370883.0
申请日:2023-10-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor: 卢曦 , 庞晶 , 游雪甫 , 汪燕翔 , 张芷萌 , 郭威 , 郭茜茜 , 胡辛欣 , 聂彤颖 , 杨信怡 , 李聪然 , 王秀坤 , 李国庆 , 李雪 , 卢芸 , 张友文 , 孙琅 , 许春杰 , 孟瑶 , 庞蓬勃
IPC: A61K38/14 , A61K31/352 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及生物医药领域,本发明提供一种抗耐药肠球菌的药物组合物及其应用。所述抗耐药肠球菌的药物组合物的活性成分为藤黄酸和万古霉素。本发明首次揭示了藤黄酸对包括耐万古霉素肠球菌(VRE)菌株在内的肠球菌具有良好抗菌活性,并在体外和体内可恢复万古霉素对VRE的活性。藤黄酸有可能成为万古霉素的抗菌增敏剂,为对抗VRE提供一种新的治疗选择。
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公开(公告)号:CN115645414B
公开(公告)日:2023-09-15
申请号:CN202211364769.2
申请日:2022-11-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明提供一种抗菌药物组合物及其应用。本发明考察了雷公藤红素对肠球菌的抗菌和抗生物膜活性,以及其辅助恢复VRE对万古霉素敏感性的能力。研究结果显示,雷公藤红素对包括VRE在内的肠球菌具有明显的抗菌和抗生物膜活性。在体外和体内,雷公藤红素的亚最小抑菌浓度恢复了万古霉素对VRE的活性。万古霉素和雷公藤红素的联用产生了协同作用,雷公藤红素有望作为新抗菌剂或万古霉素的增敏剂,为VRE的治疗提供选择方案。
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公开(公告)号:CN113461640B
公开(公告)日:2023-08-11
申请号:CN202110671234.9
申请日:2021-06-17
Applicant: 中央民族大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D295/192 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61K31/495
Abstract: LPAR1抑制剂、医药用途及其制备方法,抑制剂的结构通式I如下:其中,RX选自H、C1‑C6的烷基、‑COOCH3、‑CF3、‑NO2、‑OCF3、‑OCH3,当其不是H时可取代苯环上的其他5个位置中的任意一个或最多至5个且取代基各自可以相同或不同;RY选自H、C1‑C6的烷基、‑COOCH3、‑CF3、‑NO2、‑OCF3、‑OCH3、‑OSO2CH3、‑Ph‑R1或RY为‑Ph‑R1且形成共用2个碳原子的稠环,当R1不是H时可取代苯环上的其他位置中的任意一个或最多至全部取代,取代基各自可以相同或不同,R1选自H、C1‑C6的烷基、‑COOCH3、‑CF3、‑NO2、‑OCF3、‑OCH3、‑OSO2CH3,当其不是H时可取代苯环上的其他位置中的任意一个或最多至全部取代,取代基各自可以相同或不同。
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公开(公告)号:CN115645414A
公开(公告)日:2023-01-31
申请号:CN202211364769.2
申请日:2022-11-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明提供一种抗菌药物组合物及其应用。本发明考察了雷公藤红素对肠球菌的抗菌和抗生物膜活性,以及其辅助恢复VRE对万古霉素敏感性的能力。研究结果显示,雷公藤红素对包括VRE在内的肠球菌具有明显的抗菌和抗生物膜活性。在体外和体内,雷公藤红素的亚最小抑菌浓度恢复了万古霉素对VRE的活性。万古霉素和雷公藤红素的联用产生了协同作用,雷公藤红素有望作为新抗菌剂或万古霉素的增敏剂,为VRE的治疗提供选择方案。
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公开(公告)号:CN109620827B
公开(公告)日:2021-01-19
申请号:CN201811539050.1
申请日:2018-12-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/444 , A61K31/4709 , A61P31/04 , C07D213/50 , C07D401/06
Abstract: 本发明公开了杂环丙烯酮类化合物作为抗菌剂的用途,该化合物对革兰氏阳性菌具有显著的抗菌活性;此外,还公开了该杂环丙烯酮类化合物与多黏菌素联用对革兰氏阴性菌具有显著的抗多黏菌素耐药菌活性。
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公开(公告)号:CN108379258A
公开(公告)日:2018-08-10
申请号:CN201711240522.9
申请日:2017-11-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及瑞香素在抑制幽门螺杆菌中的新用途。所述的瑞香素对多种耐药表型幽门螺杆菌具有良好的杀伤作用。特别是发现,在浓度100μg/disc时能够产生直径39-53mm的抑菌圈,其最小抑菌浓度(MIC)范围为25-100μg/ml。所述瑞香素的新用途为抑制幽门螺杆菌药物提供了新选择。
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公开(公告)号:CN102871996A
公开(公告)日:2013-01-16
申请号:CN201210333694.1
申请日:2012-09-10
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/198 , A61K31/195 , A61K31/401 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K45/00 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , Y02A50/481
Abstract: 本发明提供一种新型的抗菌药物组合物及其应用,该抗菌药物组合物由两种组分构成,一种为D-氨基酸,另一种为抗菌活性药物和/或其衍生物。本发明首次将D-氨基酸与现有抗菌药物进行组合,通过D-氨基酸干扰细菌生理代谢的作用来增强抗菌药物的抗菌活性,为应对日益严重的细菌耐药性问题提供了一条崭新的途径。本发明提供的抗菌药物组合物及联合用药的方法相对于传统的新药研发而言具有高效、快速、费用低廉、可选组合多等优点,且已在体内外抗感染研究中显示出良好的抗菌活性。
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