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公开(公告)号：CN117105930A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311367970.0
申请日：2023-10-23
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D455/03 , A61P31/04 , A61K31/4375
摘要： 本发明公开了一类3,13‑双取代小檗碱衍生物及其制备方法和应用。其中3,13‑双取代小檗碱衍生物结构如所示。与之前报道的方法产率（13‑17%）相比，本发明所采用的方法制备双取代衍生物的总产率显着提高。其中，3‑,13‑双取代类似物4b对抗生素敏感和耐药的幽门螺杆菌菌株表现出最有希望的活性，最低抑制浓度（MIC）值范围为0.25‑0.5μg/mL，表明不同于一线抗幽门螺杆菌抗生素的新型机制。
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公开(公告)号：CN117100837A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311370883.0
申请日：2023-10-23
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
发明人： 卢曦 , 庞晶 , 游雪甫 , 汪燕翔 , 张芷萌 , 郭威 , 郭茜茜 , 胡辛欣 , 聂彤颖 , 杨信怡 , 李聪然 , 王秀坤 , 李国庆 , 李雪 , 卢芸 , 张友文 , 孙琅 , 许春杰 , 孟瑶 , 庞蓬勃
IPC分类号： A61K38/14 , A61K31/352 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及生物医药领域，本发明提供一种抗耐药肠球菌的药物组合物及其应用。所述抗耐药肠球菌的药物组合物的活性成分为藤黄酸和万古霉素。本发明首次揭示了藤黄酸对包括耐万古霉素肠球菌（VRE）菌株在内的肠球菌具有良好抗菌活性，并在体外和体内可恢复万古霉素对VRE的活性。藤黄酸有可能成为万古霉素的抗菌增敏剂，为对抗VRE提供一种新的治疗选择。
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公开(公告)号：CN114149421A
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202111339954.1
申请日：2021-11-12
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D455/03 , A61P7/02 , A61K31/4745
摘要： 本发明涉及一系列新的巴马汀衍生物，其具有通式(1)的结构：本发明还涉及这些巴马汀衍生物的制备方法及其抗血栓的用途。
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公开(公告)号：CN117100837B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311370883.0
申请日：2023-10-23
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
发明人： 卢曦 , 庞晶 , 游雪甫 , 汪燕翔 , 张芷萌 , 郭威 , 郭茜茜 , 胡辛欣 , 聂彤颖 , 杨信怡 , 李聪然 , 王秀坤 , 李国庆 , 李雪 , 卢芸 , 张友文 , 孙琅 , 许春杰 , 孟瑶 , 庞蓬勃
IPC分类号： A61K38/14 , A61K31/352 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及生物医药领域，本发明提供一种抗耐药肠球菌的药物组合物及其应用。所述抗耐药肠球菌的药物组合物的活性成分为藤黄酸和万古霉素。本发明首次揭示了藤黄酸对包括耐万古霉素肠球菌（VRE）菌株在内的肠球菌具有良好抗菌活性，并在体外和体内可恢复万古霉素对VRE的活性。藤黄酸有可能成为万古霉素的抗菌增敏剂，为对抗VRE提供一种新的治疗选择。
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公开(公告)号：CN117327063A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202311631274.6
申请日：2023-12-01
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D455/03 , A61K45/06 , A61P31/04 , A61K31/427 , A61K31/407 , A61K31/7036 , A61K31/496 , A61K31/546 , A61K31/165 , A61K31/4375
摘要： 本发明涉及抗菌药物技术领域，尤其涉及一种抗菌药物及其应用。所述小檗碱衍生物具有通式结构（I）或（II）所示结构：（I）； （II）；本发明通过对小檗碱的多个结构片段进行了结构修饰和优化，使得优化后的小檗碱衍生物表现出较强的增敏临床抗生素的活性，其可作为潜在的抗菌增效剂，有望使多种耐药抗生素回归抗鲍曼治疗的一线，增加临床用药选择，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN117327063B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202311631274.6
申请日：2023-12-01
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D455/03 , A61K45/06 , A61P31/04 , A61K31/427 , A61K31/407 , A61K31/7036 , A61K31/496 , A61K31/546 , A61K31/165 , A61K31/4375
摘要： 本发明涉及抗菌药物技术领域，尤其涉及一种抗菌药物及其应用。所述小檗碱衍生物具有通式结构（I）或（II）所示结构：#imgabs0#（I）；#imgabs1#（II）；本发明通过对小檗碱的多个结构片段进行了结构修饰和优化，使得优化后的小檗碱衍生物表现出较强的增敏临床抗生素的活性，其可作为潜在的抗菌增效剂，有望使多种耐药抗生素回归抗鲍曼治疗的一线，增加临床用药选择，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN117105930B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202311367970.0
申请日：2023-10-23
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D455/03 , A61P31/04 , A61K31/4375
摘要： 本发明公开了一类3,13‑双取代小檗碱衍生物及其制备方法和应用。其中3,13‑双取代小檗碱衍生物结构如 所示。与之前报道的方法产率（13‑17%）相比，本发明所采用的方法制备双取代衍生物的总产率显着提高。其中，3‑,13‑双取代类似物4b对抗生素敏感和耐药的幽门螺杆菌菌株表现出最有希望的活性，最低抑制浓度（MIC）值范围为0.25‑0.5μg/mL，表明不同于一线抗幽门螺杆菌抗生素的新型机制。
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公开(公告)号：CN114149421B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202111339954.1
申请日：2021-11-12
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D455/03 , A61P7/02 , A61K31/4745
摘要： 本发明涉及一系列新的巴马汀衍生物，其具有通式(1)的结构：本发明还涉及这些巴马汀衍生物的制备方法及其抗血栓的用途。
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