-
公开(公告)号:CN117100837A
公开(公告)日:2023-11-24
申请号:CN202311370883.0
申请日:2023-10-23
申请人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
发明人: 卢曦 , 庞晶 , 游雪甫 , 汪燕翔 , 张芷萌 , 郭威 , 郭茜茜 , 胡辛欣 , 聂彤颖 , 杨信怡 , 李聪然 , 王秀坤 , 李国庆 , 李雪 , 卢芸 , 张友文 , 孙琅 , 许春杰 , 孟瑶 , 庞蓬勃
IPC分类号: A61K38/14 , A61K31/352 , A61P31/04
摘要: 本发明涉及生物医药领域,本发明提供一种抗耐药肠球菌的药物组合物及其应用。所述抗耐药肠球菌的药物组合物的活性成分为藤黄酸和万古霉素。本发明首次揭示了藤黄酸对包括耐万古霉素肠球菌(VRE)菌株在内的肠球菌具有良好抗菌活性,并在体外和体内可恢复万古霉素对VRE的活性。藤黄酸有可能成为万古霉素的抗菌增敏剂,为对抗VRE提供一种新的治疗选择。
-
公开(公告)号:CN113975396B
公开(公告)日:2022-11-29
申请号:CN202111322162.3
申请日:2021-11-09
申请人: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西新药研究有限公司
IPC分类号: A61K45/06 , A61K31/427 , A61K31/4375 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/58 , A61K31/69 , A61K38/05 , A61P31/04
摘要: 本发明涉及包含一种式(I)的β‑内酰胺类化合物,或其立体异构体、溶剂合物和可药用盐或酯,以及一种内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂的药物组合物,及其用于抗微生物、特别是细菌、尤其是革兰阴性菌的用途,其中式(I)中各代号如说明书定义。
-
公开(公告)号:CN111166743A
公开(公告)日:2020-05-19
申请号:CN202010001376.X
申请日:2020-01-02
申请人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P31/04 , C07D277/46 , C07D417/12
摘要: 本申请公开一类含噻唑结构化合物的抗感染用途,此类含噻唑结构的化合物对革兰氏阴性菌铜绿假单胞菌毒力因子和革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌毒力因子具有抑制作用,其中ML364可将碳青霉烯类药物耐药铜绿假单胞菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌致全身感染小鼠的生存率分别提高60%。
-
公开(公告)号:CN118845764A
公开(公告)日:2024-10-29
申请号:CN202410899018.3
申请日:2024-07-05
申请人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: A61K31/4015 , A61K38/12 , A61P31/04 , C12P17/10 , C07D207/44 , C12R1/645
摘要: 本发明公开了具有萘烷基的特特拉姆酸衍生物作为多黏菌素佐剂在制备抗革兰氏阴性菌药物中的应用。本发明提供了组分Ⅰ和组分Ⅱ在制备产品中的应用,产品为具有针对革兰氏阴性细菌的杀菌活性和/或抑菌活性的产品。本发明还提供了组分Ⅰ在制备增强组分Ⅱ针对革兰氏阴性细菌的杀菌活性和/或抑菌活性的增效剂中的应用。组分Ⅰ为式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐,组分Ⅱ为多黏菌素或其药学上可接受的盐。本发明对于革兰氏阴性菌的防控,对于多粘菌素的临床应用,具有产业价值。#imgabs0#R为#imgabs1#
-
公开(公告)号:CN118164975B
公开(公告)日:2024-08-09
申请号:CN202410591353.7
申请日:2024-05-14
申请人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: C07D413/14 , C07D413/10 , A61P31/04 , A61K31/4439
摘要: 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐,抗菌活性优异,细胞毒性较低,其通过作用于细菌核糖体50S亚基的23S rRNA,抑制甲酰甲硫氨酰tRNA与核糖体肽基转移酶中心P位点结合,阻止甲酰甲硫氨酰tRNA、核糖体和mRNA三元复合物,即70S起始复合物的形成,从而使细菌蛋白质的合成停止在起始阶段,且不与现有其他抗生素产生交叉耐药的问题,可以用于制备抗革兰氏阳性菌药物。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐的制备方法步骤简单,操作方便,可行性高。
-
公开(公告)号:CN113754651B
公开(公告)日:2023-04-18
申请号:CN202010488264.1
申请日:2020-06-02
申请人: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC分类号: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61P31/04
摘要: 本发明为一种β‑内酰胺化合物、其用途及其制备方法,涉及一种下述通式(I)所示化合物,其对于细菌、尤其是革兰阴性菌具有很好的抗菌性,且耐药性低,具有有效治疗多种病症的良好前景(式(I)中,R1、R2各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1~10的直链或支链烷基,或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基;R3、R4各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1~10的直链或支链烷基、任选具有取代基的C6~12的芳基,或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基;X表示C或者N;Y表示任选具有取代基的碳数为2~6的直链或支链的烯基或炔基,或者羧基。)。
-
公开(公告)号:CN113754651A
公开(公告)日:2021-12-07
申请号:CN202010488264.1
申请日:2020-06-02
申请人: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC分类号: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61P31/04
摘要: 本发明为一种β‑内酰胺化合物、其用途及其制备方法,涉及一种下述通式(I)所示化合物,其对于细菌、尤其是革兰阴性菌具有很好的抗菌性,且耐药性低,具有有效治疗多种病症的良好前景(式(I)中,R1、R2各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1~10的直链或支链烷基,或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基;R3、R4各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1~10的直链或支链烷基、任选具有取代基的C6~12的芳基,或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基;X表示C或者N;Y表示任选具有取代基的碳数为2~6的直链或支链的烯基或炔基,或者羧基。)。
-
公开(公告)号:CN109928967B
公开(公告)日:2020-09-04
申请号:CN201811419053.1
申请日:2018-11-26
申请人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
发明人: 宋丹青 , 蒋建东 , 比吉塔·亨里克斯·罗马克 , 游雪甫 , 范田运 , 陈鲁妮 , 汪燕翔 , 丹·安德森 , 胡辛欣 , 米克尔·日亨 , 邓洪斌 , 彼得·梅洛思 , 王秀坤 , 斯塔凡·罗马克 , 杨信怡
IPC分类号: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P31/04
摘要: 本发明提供一种环化小檗碱衍生物及其制备方法和用途,该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物,其中,表示单键或双键;X为阴离子;m=0或1;Q为N或N+;R为OR1、NHR2或氧代;本发明提供的化合物有优越的抗革兰氏阳性菌特别是耐甲氧西林(万古霉素)金黄色葡萄球菌活性;
-
公开(公告)号:CN109928967A
公开(公告)日:2019-06-25
申请号:CN201811419053.1
申请日:2018-11-26
申请人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
发明人: 宋丹青 , 蒋建东 , 比吉塔·亨里克斯·罗马克 , 游雪甫 , 范田运 , 陈鲁妮 , 汪燕翔 , 丹·安德森 , 胡辛欣 , 米克尔·日亨 , 邓洪斌 , 彼得·梅洛思 , 王秀坤 , 斯塔凡·罗马克 , 杨信怡
IPC分类号: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P31/04
摘要: 本发明提供一种环化小檗碱衍生物及其制备方法和用途,该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物,其中, 表示单键或双键;X为阴离子;m=0或1;Q为N或N+;R为OR1、NHR2或氧代;本发明提供的化合物有优越的抗革兰氏阳性菌特别是耐甲氧西林(万古霉素)金黄色葡萄球菌活性;
-
公开(公告)号:CN109620827A
公开(公告)日:2019-04-16
申请号:CN201811539050.1
申请日:2018-12-14
申请人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号: A61K31/444 , A61K31/4709 , A61P31/04 , C07D213/50 , C07D401/06
CPC分类号: A61K31/444 , A61K31/4709 , A61P31/04 , C07D213/50 , C07D401/06
摘要: 本发明公开了杂环丙烯酮类化合物作为抗菌剂的用途,该化合物对革兰氏阳性菌具有显著的抗菌活性;此外,还公开了该杂环丙烯酮类化合物与多黏菌素联用对革兰氏阴性菌具有显著的抗多黏菌素耐药菌活性。
-
-
-
-
-
-
-
-
-