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公开(公告)号:CN105985289A
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:CN201510083689.3
申请日:2015-02-15
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D215/48 , C07D233/56
摘要: 本发明涉及一种乐伐替尼的制备方法,具体涉及通过一步成脲反应制备得到乐伐替尼。本发明所述的乐伐替尼的制备方法,产生的难除性杂质较少,后处理更容易,便于原料药生产的质量控制,也对后续制剂的研究提供了方便。
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公开(公告)号:CN105566392A
公开(公告)日:2016-05-11
申请号:CN201410545318.8
申请日:2014-10-15
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07F9/6558 , C07F5/02 , C07F9/653
摘要: 本发明属于医药化工领域,涉及一种细菌蛋白质合成抑制剂的制备方法,具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法,每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外,采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂,还可避免产生二聚化产物,使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短,反应条件温和,还避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂,绿色环保;同时避免使用超低温反应,操作简便易制备,生产效率高。因此,本发明的制备方法特别适应工业化生产。
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公开(公告)号:CN107973783B
公开(公告)日:2024-09-06
申请号:CN201610921874.X
申请日:2016-10-21
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要: 本申请属于医药化学领域,具体而言,涉及新的作为ERK抑制剂的苯胺嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐,具体涉及式I所示化合物及其药学上可接受的盐、其药物组合物、及其用于治疗受益于ERK抑制的疾病的方法。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN107973782B
公开(公告)日:2021-11-02
申请号:CN201610921631.6
申请日:2016-10-21
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要: 本申请属于医药化学领域,涉及作为EGFR抑制剂的一种三氟乙基取代吲哚的苯胺嘧啶化合物及其盐的结晶,具体而言,本申请涉及式I所示化合物的结晶、式I所示化合物的一甲磺酸盐结晶或式I所示化合物的二甲磺酸盐结晶,还涉及所述结晶的制备方法、包含结晶的结晶组合物、包含结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号:CN106316935B
公开(公告)日:2019-03-26
申请号:CN201510389075.8
申请日:2015-06-30
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D213/73 , C07D213/82
摘要: 本发明属于医药化工领域,具体而言涉及一种Abemaciclib中间体的制备方法。本发明的制备方法,通过先后还原5‑(4‑乙基哌嗪‑1‑羰基)‑2‑硝基吡啶的硝基和羰基,从而得到Abemaciclib中间体5‑(4‑乙基‑哌嗪‑1‑基甲基)‑吡啶‑2‑基胺,该方法所用原料和试剂容易获得,反应条件温和,避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂,绿色环保,制备简单易操作,所得产品具有高收率和高纯度,特别适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN105503955B
公开(公告)日:2018-11-20
申请号:CN201410546241.6
申请日:2014-10-15
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07F9/6558
摘要: 本发明属于医药化工领域,涉及一种抗革兰氏阳性菌的化合物的制备方法,具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法,每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外,采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂,还可避免产生二聚化产物,使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短,反应条件温和,还避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂,绿色环保;同时避免使用超低温反应,操作简便易制备,生产效率高。因此,本发明的制备方法特别适应工业化生产。
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公开(公告)号:CN113999209A
公开(公告)日:2022-02-01
申请号:CN202111331314.6
申请日:2016-10-21
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D403/04 , C07C309/04 , C07C303/32 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 本申请属于医药化学领域,涉及作为EGFR抑制剂的一种三氟乙基取代吲哚的苯胺嘧啶化合物及其盐的结晶,具体而言,本申请涉及式I所示化合物的结晶、式I所示化合物的一甲磺酸盐结晶或式I所示化合物的二甲磺酸盐结晶,还涉及所述结晶的制备方法、包含结晶的结晶组合物、包含结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号:CN107973783A
公开(公告)日:2018-05-01
申请号:CN201610921874.X
申请日:2016-10-21
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号: C07D403/04
摘要: 本申请属于医药化学领域,具体而言,涉及新的作为ERK抑制剂的苯胺嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐,具体涉及式I所示化合物及其药学上可接受的盐、其药物组合物、及其用于治疗受益于ERK抑制的疾病的方法。
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公开(公告)号:CN107973782A
公开(公告)日:2018-05-01
申请号:CN201610921631.6
申请日:2016-10-21
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要: 本申请属于医药化学领域,涉及作为EGFR抑制剂的一种三氟乙基取代吲哚的苯胺嘧啶化合物及其盐的结晶,具体而言,本申请涉及式I所示化合物的结晶、式I所示化合物的一甲磺酸盐结晶或式I所示化合物的二甲磺酸盐结晶,还涉及所述结晶的制备方法、包含结晶的结晶组合物、包含结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号:CN113896718A
公开(公告)日:2022-01-07
申请号:CN202111339855.3
申请日:2016-10-21
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D403/04 , C07C309/04 , C07C303/32 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 本申请属于医药化学领域,涉及作为EGFR抑制剂的一种三氟乙基取代吲哚的苯胺嘧啶化合物及其盐的结晶,具体而言,本申请涉及式I所示化合物的结晶、式I所示化合物的一甲磺酸盐结晶或式I所示化合物的二甲磺酸盐结晶,还涉及所述结晶的制备方法、包含结晶的结晶组合物、包含结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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