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公开(公告)号：CN106316935B
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201510389075.8
申请日：2015-06-30
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/82
摘要： 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种Abemaciclib中间体的制备方法。本发明的制备方法，通过先后还原5‑(4‑乙基哌嗪‑1‑羰基)‑2‑硝基吡啶的硝基和羰基，从而得到Abemaciclib中间体5‑(4‑乙基‑哌嗪‑1‑基甲基)‑吡啶‑2‑基胺，该方法所用原料和试剂容易获得，反应条件温和，避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保，制备简单易操作，所得产品具有高收率和高纯度，特别适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105503955B
公开(公告)日：2018-11-20
申请号：CN201410546241.6
申请日：2014-10-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种抗革兰氏阳性菌的化合物的制备方法，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。
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公开(公告)号：CN106661040B
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201580026821.5
申请日：2015-08-05
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61P35/00 , A61P29/00
摘要： 本发明提供了一种6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的结晶及其制备方法。本发明通过将6‑(2‑氯‑4‑碘苯基氨基)‑N‑(2‑羟基乙氧基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑4，5‑二氢呋喃并[3，2‑c]吡啶‑7‑甲酰胺溶于非质子极性溶剂中，再加入第二种溶剂析晶，得到一种结晶。结晶方法操作简便，有利于工业化生产；制得的结晶纯度高、稳定性好，有利于药品生产与贮存。
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公开(公告)号：CN105315291B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201410383541.7
申请日：2014-08-05
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61P35/00 , A61P29/00
摘要： 本发明提供了一种6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的结晶及其制备方法。本发明通过将6‑(2‑氯‑4‑碘苯基氨基)‑N‑(2‑羟基乙氧基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑4，5‑二氢呋喃并[3，2‑c]吡啶‑7‑甲酰胺溶于非质子极性溶剂中，再加入第二种溶剂析晶，得到一种结晶。结晶方法操作简便，有利于工业化生产；制得的结晶纯度高、稳定性好，有利于药品生产与贮存。
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公开(公告)号：CN109311852A
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201780037239.8
申请日：2017-06-23
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶A、结晶B和结晶C，还涉及结晶A、结晶B和结晶C的制备方法、包含该结晶A、结晶B或结晶C的结晶组合物、包含该结晶A、结晶B和结晶C或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A、结晶B和结晶C具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN105985289B
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201510083689.3
申请日：2015-02-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D215/48 , C07D233/56
摘要： 本发明涉及一种乐伐替尼的制备方法，具体涉及通过一步成脲反应制备得到乐伐替尼。本发明所述的乐伐替尼的制备方法，产生的难除性杂质较少，后处理更容易，便于原料药生产的质量控制，也对后续制剂的研究提供了方便。
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公开(公告)号：CN105837633B
公开(公告)日：2018-11-20
申请号：CN201510014000.1
申请日：2015-01-12
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558 , C07D413/14
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种抗菌化合物的制备方法，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用剧毒试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106661040A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201580026821.5
申请日：2015-08-05
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , C07B2200/13
摘要： 本发明提供了一种6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的结晶及其制备方法。本发明通过将6‑(2‑氯‑4‑碘苯基氨基)‑N‑(2‑羟基乙氧基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑4，5‑二氢呋喃并[3，2‑c]吡啶‑7‑甲酰胺溶于非质子极性溶剂中，再加入第二种溶剂析晶，得到一种结晶。结晶方法操作简便，有利于工业化生产；制得的结晶纯度高、稳定性好，有利于药品生产与贮存。
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公开(公告)号：CN105837633A
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201510014000.1
申请日：2015-01-12
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558 , C07D413/14
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种抗菌化合物的制备方法，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用剧毒试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105503955A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201410546241.6
申请日：2014-10-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种抗革兰氏阳性菌的化合物的制备方法，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。
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