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公开(公告)号：CN105456228B
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201510928963.2
申请日：2015-12-11
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/50 , A61K31/5377 , A61K47/24 , A61P1/08 , A61P25/24
摘要： 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体，再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN102532122A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010610747.0
申请日：2010-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D417/12 , C07C59/255 , C07C51/41 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了酒石酸罗格列酮的制备方法，涉及一种新型的药用化合物—5-[4-[2-甲基-N-（2-吡啶基）氨基）乙氧基]噻唑烷-2,4-二酮酒石酸盐的制备方法，属药物化学领域。将5-[4-[2-甲基-N-（2-吡啶基）氨基）乙氧基]噻唑烷-2,4-二酮先加入极性溶剂中，在加热的情况下加入酒石酸，使其溶解，然后回流，待反应结束后降至室温，过滤，干燥即得产品。该方法不仅收率高，反应时间短而且后处理非常简单，便于工业化生产。所制备的化合物可用于治疗Ⅱ型糖尿病及多种糖尿病并发症，生物利用度高，起效快，药代动力学不受年龄的影响。
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公开(公告)号：CN102127064A
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN201010610638.9
申请日：2010-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明公开了一种阿奇霉素中间体的制备方法，涉及阿奇霉素中间体9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A的制备方法，属药物化学合成领域。其包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾或硼氢化钠作用下，将红霉素A6,9-亚胺醚进行还原反应，之后加入有机糖酸进行水解反应即得9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A；该方法硼酸酯水解彻底且酸降解产物少，收率高，显著降低阿奇霉素的生产成本，非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108299466B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN201810293321.3
申请日：2018-03-30
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D498/14
摘要： 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法，属药物化学领域。该方法以麦芽酚（化合物1）为原料，采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，收率及纯度高，尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行，简化了合成路线，节约了成本，利于规模化工业生产。。
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公开(公告)号：CN108299466A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810293321.3
申请日：2018-03-30
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D498/14
摘要： 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法，属药物化学领域。该方法以麦芽酚（化合物1）为原料，采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，收率及纯度高，尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行，简化了合成路线，节约了成本，利于规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN102532122B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201010610747.0
申请日：2010-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D417/12 , C07C59/255 , C07C51/41 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了酒石酸罗格列酮的制备方法，涉及一种新型的药用化合物5-[4-[2-甲基-N-（2-吡啶基）氨基）乙氧基]噻唑烷-2,4-二酮酒石酸盐的制备方法，属药物化学领域。将5-[4-[2-甲基-N-（2-吡啶基）氨基）乙氧基]噻唑烷-2,4-二酮先加入极性溶剂中，在加热的情况下加入酒石酸，使其溶解，然后回流，待反应结束后降至室温，过滤，干燥即得产品。该方法不仅收率高，反应时间短而且后处理非常简单，便于工业化生产。所制备的化合物可用于治疗Ⅱ型糖尿病及多种糖尿病并发症，生物利用度高，起效快，药代动力学不受年龄的影响。
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公开(公告)号：CN103007201B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210584991.3
申请日：2012-12-31
申请人： 河南辅仁堂制药有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K36/9066 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一种中药益心通脉颗粒，属中药领域。其由如下原料以重量份计制备而成：黄芪10-50份；人参2-10份；北沙参10-60份；玄参10-40份；丹参10-60份；川芎10-40份；郁金10-40份；炙甘草10-40份。以上八味，药性温凉兼顾，补而不痈，滋而不腻，药性平和，故宜于久服。同时气阴双补、化瘀止痛，通补兼施，标本兼治。本方不仅用于治疗胸痹心痛，且对辩证为气阴两虚挟淤的多种老年病均有裨益。在传统水提工艺的基础上增加挥发油的提取，并建立相应的检测指标，提高了产品质量及疗效。
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公开(公告)号：CN102127064B
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201010610638.9
申请日：2010-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明公开了一种阿奇霉素中间体的制备方法，涉及阿奇霉素中间体9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A的制备方法，属药物化学合成领域。其包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾或硼氢化钠作用下，将红霉素A6,9-亚胺醚进行还原反应，之后加入有机糖酸进行水解反应即得9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A；该方法硼酸酯水解彻底且酸降解产物少，收率高，显著降低阿奇霉素的生产成本，非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103007201A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210584991.3
申请日：2012-12-31
申请人： 河南辅仁堂制药有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K36/9066 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一种中药益心通脉颗粒，属中药领域。其由如下原料以重量份计制备而成：黄芪10-50份；人参2-10份；北沙参10-60份；玄参10-40份；丹参10-60份；川芎10-40份；郁金10-40份；炙甘草10-40份。以上八味，药性温凉兼顾，补而不痈，滋而不腻，药性平和，故宜于久服。同时气阴双补、化瘀止痛，通补兼施，标本兼治。本方不仅用于治疗胸痹心痛，且对辩证为气阴两虚挟淤的多种老年病均有裨益。在传统水提工艺的基础上增加挥发油的提取，并建立相应的检测指标，提高了产品质量及疗效。
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公开(公告)号：CN102133273B
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201110041148.6
申请日：2011-02-21
申请人： 河南辅仁堂制药有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
摘要： 本发明公开了一种新中药降脂通便胶囊及其制备方法，属中药领域。它以大黄、玄明粉、人参、灵芝、肉桂、甘草为原料，根据每味中药活性成分的不同药理性质和理化性质，按一定量组合制成可用于临床的药物剂型。本中药组合物在临床上用于胃肠实热、脾气亏虚所致的高血脂、大便秘结，腹胀纳呆、形体肥胖等症，治疗高血脂症总有效率达97.8%，治疗习惯性便秘总痊愈率和显效率100%。
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