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公开(公告)号：CN109316449A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201811383519.7
申请日：2018-11-20
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K47/24 , A61K31/4439 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种泊马度胺纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将泊马度胺制备成泊马度胺纳米晶体，再将磷脂与泊马度胺纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到泊马度胺纳米晶体脂质微囊。制得的泊马度胺纳米晶体脂质微囊提高了泊马度胺纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；泊马度胺纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN107353246A
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201710513105.0
申请日：2017-06-29
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D215/22
CPC分类号： C07D215/22
摘要： 本发明公开了一种制备抗肿瘤药物卡博替尼的方法，属于生物制药领域。该方法通过如下步骤实现：将1,1-环丙基二羧酸与氯化剂反应生成1,1-环丙基二酰氯（中间体1），1,1-环丙基二酰氯依次与4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯胺和对氟苯胺反应制得卡博替尼，三步反应在同一反应器中进行中间产物不需要分离。该方法与原有技术相比，具有反应步骤少，副产物少，操作简便，收率高等特点。
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公开(公告)号：CN108299466B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN201810293321.3
申请日：2018-03-30
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D498/14
摘要： 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法，属药物化学领域。该方法以麦芽酚（化合物1）为原料，采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，收率及纯度高，尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行，简化了合成路线，节约了成本，利于规模化工业生产。。
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公开(公告)号：CN108299466A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810293321.3
申请日：2018-03-30
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D498/14
摘要： 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法，属药物化学领域。该方法以麦芽酚（化合物1）为原料，采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，收率及纯度高，尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行，简化了合成路线，节约了成本，利于规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN108276380A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810268705.X
申请日：2018-03-29
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种改进的泊马度胺的合成方法，属药物化学领域。以3-卤代邻苯二甲酸1为原料（F、Cl和Br），经乙酸酐体系缩合得到邻苯二甲酸酸酐化合物2，化合物2和3-氨基-2,6-哌啶二酮盐反应得到邻苯二甲酰亚胺衍生物4；化合物4与氨水发生氨基取代得到泊马度胺。本发明以3-卤代邻苯二甲酸为起始原料替代了目前已报道的3-硝基邻苯二甲酸，通过氨直接取代卤素制备泊马度胺，避免了硝基还原时的高压氢化反应，或者铁粉等金属还原剂的使用，反应过程简单易操作，污染小，收率高，溶剂可回收再利用，利于规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN109651372A
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201811605847.7
申请日：2018-12-27
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06
摘要： 本发明公开了一种如式1所示的替比培南酯中间体——替比培南酸的制备方法，属于医药化学领域。该方法以化合物I为起始原料，以SiO2或蒙脱土KSF负载全氟磺酸树脂吡啶类盐为催化剂，以二氯乙烷/乙腈为溶剂，在有机碱存在下与化合物II反应，一锅直接制备替比培南酸。与现有技术相比，本发明所采用的替比培南酸的合成工艺，合成步骤少，操作简便，后处理简单，可操作性强，产品成本低，适于工业化生产。使用的固体酸试剂价廉易得，无污染无腐蚀性，且可以回收再用。
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公开(公告)号：CN105399678A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510928962.8
申请日：2015-12-11
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D233/56
CPC分类号： C07D233/56
摘要： 本发明公开了一种咪达那新制备工艺，属于药物化学领域。方法如下：以2-卤代乙基二苯乙腈和2-甲咪唑为起始原料，以醇类化合物为溶剂，以多聚乙二醇为相转移催化剂，在碱金属氢氧化物条件下将取代和水解反应合并进行一步得到咪达那新。本工艺的优点在于减少了反应步骤，显著降低了2-甲咪唑的用量、反应温度，减少了反应时间，合成收率明显提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105384689B
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201510911718.0
申请日：2015-12-11
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D223/22
摘要： 本发明涉及一种改进的醋酸艾司利卡西平的合成方法，属药物化学领域。以(s)‑10‑羟基‑10,11二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓为原料，经乙酰氯酰化得到（s）‑10‑乙酰基‑10,11二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓，反应体系不经分离直接和氰酸钾在强酸型离子交换树脂存在下反应得到（s）‑10‑乙酰基‑10,11二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓‑5‑甲酰胺（醋酸艾司利卡西平），粗品经进一步纯化得到醋酸艾斯利卡西平。本发明所采用试剂廉价低毒，反应安全可靠，反应溶剂和树脂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，收率及纯度高，利于规模化的工业生产。
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公开(公告)号：CN105348154B
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201510899634.X
申请日：2015-12-09
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C309/60 , C07C303/44
摘要： 本发明公开了一种多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收方法，属药物化学的分离纯化领域。该方法包括以下步骤：向多西环素生产废液中加入碱与其中的磺基水杨酸反应，形成磺基水杨酸钠盐，之后回收乙醇，结晶得到磺基水杨酸钠；将回收的磺基水杨酸钠盐加到醇、酸溶液中，反应结束后，过滤除去氯化钠，滤液浓缩回收溶剂，结晶得到磺基水杨酸，回收率达到80%以上，产品质量合格。与传统回收工艺相比，本发明通过对多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收，不仅减少了污染物的排放，有利于环境保护，并且磺基水杨酸可回收再利用，降低了生产成本，提高了多西环素生产的经济和社会效益。
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公开(公告)号：CN105384689A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201510911718.0
申请日：2015-12-11
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D223/22
CPC分类号： C07D223/22
摘要： 本发明涉及一种改进的醋酸艾司利卡西平的合成方法，属药物化学领域。以(s)-10-羟基-10,11二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓为原料，经乙酰氯酰化得到（s）-10-乙酰基-10,11二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓，反应体系不经分离直接和氰酸钾在强酸型离子交换树脂存在下反应得到（s）-10-乙酰基-10,11二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺（醋酸艾司利卡西平），粗品经进一步纯化得到醋酸艾斯利卡西平。本发明所采用试剂廉价低毒，反应安全可靠，反应溶剂和树脂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，收率及纯度高，利于规模化的工业生产。
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