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公开(公告)号：CN109316449A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201811383519.7
申请日：2018-11-20
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K47/24 , A61K31/4439 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种泊马度胺纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将泊马度胺制备成泊马度胺纳米晶体，再将磷脂与泊马度胺纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到泊马度胺纳米晶体脂质微囊。制得的泊马度胺纳米晶体脂质微囊提高了泊马度胺纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；泊马度胺纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN108299466B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN201810293321.3
申请日：2018-03-30
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D498/14
摘要： 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法，属药物化学领域。该方法以麦芽酚（化合物1）为原料，采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，收率及纯度高，尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行，简化了合成路线，节约了成本，利于规模化工业生产。。
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公开(公告)号：CN108299466A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810293321.3
申请日：2018-03-30
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D498/14
摘要： 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法，属药物化学领域。该方法以麦芽酚（化合物1）为原料，采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，收率及纯度高，尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行，简化了合成路线，节约了成本，利于规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN108276380A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810268705.X
申请日：2018-03-29
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种改进的泊马度胺的合成方法，属药物化学领域。以3-卤代邻苯二甲酸1为原料（F、Cl和Br），经乙酸酐体系缩合得到邻苯二甲酸酸酐化合物2，化合物2和3-氨基-2,6-哌啶二酮盐反应得到邻苯二甲酰亚胺衍生物4；化合物4与氨水发生氨基取代得到泊马度胺。本发明以3-卤代邻苯二甲酸为起始原料替代了目前已报道的3-硝基邻苯二甲酸，通过氨直接取代卤素制备泊马度胺，避免了硝基还原时的高压氢化反应，或者铁粉等金属还原剂的使用，反应过程简单易操作，污染小，收率高，溶剂可回收再利用，利于规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN105456228B
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201510928963.2
申请日：2015-12-11
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/50 , A61K31/5377 , A61K47/24 , A61P1/08 , A61P25/24
摘要： 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体，再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN102532122A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010610747.0
申请日：2010-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D417/12 , C07C59/255 , C07C51/41 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了酒石酸罗格列酮的制备方法，涉及一种新型的药用化合物—5-[4-[2-甲基-N-（2-吡啶基）氨基）乙氧基]噻唑烷-2,4-二酮酒石酸盐的制备方法，属药物化学领域。将5-[4-[2-甲基-N-（2-吡啶基）氨基）乙氧基]噻唑烷-2,4-二酮先加入极性溶剂中，在加热的情况下加入酒石酸，使其溶解，然后回流，待反应结束后降至室温，过滤，干燥即得产品。该方法不仅收率高，反应时间短而且后处理非常简单，便于工业化生产。所制备的化合物可用于治疗Ⅱ型糖尿病及多种糖尿病并发症，生物利用度高，起效快，药代动力学不受年龄的影响。
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公开(公告)号：CN102127064A
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN201010610638.9
申请日：2010-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明公开了一种阿奇霉素中间体的制备方法，涉及阿奇霉素中间体9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A的制备方法，属药物化学合成领域。其包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾或硼氢化钠作用下，将红霉素A6,9-亚胺醚进行还原反应，之后加入有机糖酸进行水解反应即得9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A；该方法硼酸酯水解彻底且酸降解产物少，收率高，显著降低阿奇霉素的生产成本，非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105380906B
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201511002704.3
申请日：2015-12-29
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/24 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法，属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成：将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中，减压蒸发除去有机溶剂，放置于真空干燥箱中，除尽有机溶剂，加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂，匀化，整粒，冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺，不仅提高了脂质体在体内的循环时间，而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合，使药物快速聚集于肿瘤部位，提高卡巴他赛的疗效，降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高，克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单，使用方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105380906A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201511002704.3
申请日：2015-12-29
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/22
摘要： 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法，属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成：将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中，减压蒸发除去有机溶剂，放置于真空干燥箱中，除尽有机溶剂，加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂，匀化，整粒，冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺，不仅提高了脂质体在体内的循环时间，而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合，使药物快速聚集于肿瘤部位，提高卡巴他赛的疗效，降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高，克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单，使用方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102603576A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201210033650.7
申请日：2012-02-15
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C279/14 , C07C277/08 , C07C229/24 , C07C227/18
摘要： 本发明公开了一种药用精氨酸谷氨酸盐的制备新方法，属于生物医药领域。该方法通过如下步骤实现：（1）将等摩尔的精氨酸和谷氨酸加入蒸馏水中，加热溶解。（2）向溶液内加入适量活性炭，热过滤。（3）将滤液减压浓缩，然后喷雾干燥，得精氨酸谷氨酸盐。与现有技术相比，本发明所述的精氨酸谷氨酸盐制备方法省去了结晶步骤，避免了结晶过程中的损失，收率接近100%，同时避免了由于精氨酸和谷氨酸在溶剂中的溶解度不同而造成产品中二者比例失调，提高了产品质量。采用水单一溶剂，降低了生产成本，实现了清洁生产。
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