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公开(公告)号:CN108299466B
公开(公告)日:2023-07-25
申请号:CN201810293321.3
申请日:2018-03-30
申请人: 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D498/14
摘要: 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法,属药物化学领域。该方法以麦芽酚(化合物1)为原料,采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得,反应溶剂可回收再利用,后处理操作简便,收率及纯度高,尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行,简化了合成路线,节约了成本,利于规模化工业生产。。
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公开(公告)号:CN108299466A
公开(公告)日:2018-07-20
申请号:CN201810293321.3
申请日:2018-03-30
申请人: 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D498/14
摘要: 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法,属药物化学领域。该方法以麦芽酚(化合物1)为原料,采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得,反应溶剂可回收再利用,后处理操作简便,收率及纯度高,尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行,简化了合成路线,节约了成本,利于规模化工业生产。
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公开(公告)号:CN107308127A
公开(公告)日:2017-11-03
申请号:CN201710513106.5
申请日:2017-06-29
申请人: 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
CPC分类号: A61K31/196 , A61K9/0002 , A61K9/2095 , A61K9/2846 , A61K9/2866
摘要: 本发明涉及药物制剂领域,具体涉及一种双氯芬酸钠多单元缓释微丸片,其由双氯芬酸钠缓释微丸和填充辅料压片而成,其中双氯芬酸钠缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成,膜中还含有水溶性的聚合物,双氯芬酸钠缓释微丸包衣增重10%-30%,填充辅料为微晶纤维素、玉米淀粉、乳糖、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、聚维酮、硬脂酸、硬脂酸镁、胶体二氧化硅和滑石粉中的一种或几种,其中填充辅料占总片重40%-60%。该双氯芬酸钠缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元,这些微丸单元可以在胃肠道中达到12h缓释的效果。
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公开(公告)号:CN105380906B
公开(公告)日:2018-07-20
申请号:CN201511002704.3
申请日:2015-12-29
申请人: 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/24 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法,属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成:将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中,减压蒸发除去有机溶剂,放置于真空干燥箱中,除尽有机溶剂,加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂,匀化,整粒,冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺,不仅提高了脂质体在体内的循环时间,而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合,使药物快速聚集于肿瘤部位,提高卡巴他赛的疗效,降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高,克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单,使用方便,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN105380906A
公开(公告)日:2016-03-09
申请号:CN201511002704.3
申请日:2015-12-29
申请人: 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00
CPC分类号: A61K9/127 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/22
摘要: 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法,属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成:将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中,减压蒸发除去有机溶剂,放置于真空干燥箱中,除尽有机溶剂,加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂,匀化,整粒,冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺,不仅提高了脂质体在体内的循环时间,而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合,使药物快速聚集于肿瘤部位,提高卡巴他赛的疗效,降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高,克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单,使用方便,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN105456228A
公开(公告)日:2016-04-06
申请号:CN201510928963.2
申请日:2015-12-11
申请人: 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: A61K9/50 , A61K31/5377 , A61K47/24 , A61P1/08 , A61P25/24
CPC分类号: A61K9/5015 , A61K31/5377
摘要: 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法,属于医药技术领域。通过如下方法制备:采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体,再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化,除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性,且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量,从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用;包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和,简单可控,制备成本低,适宜于规模化生产。
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公开(公告)号:CN102086165B
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN201010610637.4
申请日:2010-12-29
申请人: 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07C309/60 , C07C237/26 , C07C231/12 , C07C303/22 , B01J31/22
CPC分类号: Y02P20/584 , Y02P20/588
摘要: 本发明公开了Pd催化剂在生产强力霉素氢化工艺中的应用,属药物化学合成领域。该方法选用聚氯乙烯多乙烯多胺负载钯配合物(pvc-pp-Pd)为催化剂,以11α-氯-6-亚甲基土霉素或11α-氯-6,12-半缩酮土霉素或甲烯土霉素或它们的盐为原料,通氢气,搅拌反应,过滤,滤液加磺基水杨酸成盐,冷却过滤,洗涤,干燥,得α-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐,收率大于90%,相应的β-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐异构体含量小于1%,反应条件温和,反应定向性好,副反应少。取消了氢化工艺中毒剂的使用,减少了污染物的排放,有利于环境保护,并且催化剂可回收利用,降低了生产成本,非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN106432089B
公开(公告)日:2018-09-07
申请号:CN201610816868.8
申请日:2016-09-12
申请人: 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D233/64
摘要: 本发明公开了一种二盐酸组胺的合成方法,属药物合成领域。该方法以L‑组氨酸为起始原料,在碱性条件下经强氯精(TCCA)氧化制备出腈甲基咪唑中间体,而后经催化氢化和一步成盐过程制备出药用的二盐酸组胺。本发明合成的二盐酸组胺有关物质小于0.5%,单一杂质小于0.1%,符合药用级别。该工艺所采用试剂廉价低毒,反应安全可靠,乙醇溶剂可回收再利用,后处理操作简便,环境友好,利于大规模的工业生产。
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公开(公告)号:CN105456228B
公开(公告)日:2018-06-05
申请号:CN201510928963.2
申请日:2015-12-11
申请人: 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: A61K9/50 , A61K31/5377 , A61K47/24 , A61P1/08 , A61P25/24
摘要: 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法,属于医药技术领域。通过如下方法制备:采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体,再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化,除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性,且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量,从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用;包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和,简单可控,制备成本低,适宜于规模化生产。
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公开(公告)号:CN105348154B
公开(公告)日:2017-10-31
申请号:CN201510899634.X
申请日:2015-12-09
申请人: 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07C309/60 , C07C303/44
摘要: 本发明公开了一种多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收方法,属药物化学的分离纯化领域。该方法包括以下步骤:向多西环素生产废液中加入碱与其中的磺基水杨酸反应,形成磺基水杨酸钠盐,之后回收乙醇,结晶得到磺基水杨酸钠;将回收的磺基水杨酸钠盐加到醇、酸溶液中,反应结束后,过滤除去氯化钠,滤液浓缩回收溶剂,结晶得到磺基水杨酸,回收率达到80%以上,产品质量合格。与传统回收工艺相比,本发明通过对多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收,不仅减少了污染物的排放,有利于环境保护,并且磺基水杨酸可回收再利用,降低了生产成本,提高了多西环素生产的经济和社会效益。
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