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公开(公告)号:CN115804762B
公开(公告)日:2024-05-31
申请号:CN202211648907.X
申请日:2022-12-20
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/46 , A61K31/55 , A61K31/4196 , A61P15/00
Abstract: 本发明公开了一种巨噬细胞膜包覆的异位子宫内膜靶向纳米粒、制备方法及应用,属于药物制剂技术领域,该靶向纳米粒包括内核和包被在内核外面的M1型巨噬细胞膜;所述内核为药物纳米粒或药物脂质纳米粒,药物选自雌激素拮抗剂和/或雌激素合成抑制剂。该靶向纳米粒利用CCL2‑CCR2机制的天然靶向功能,靶向输送雌激素拮抗剂和/或雌激素合成抑制剂至异位子宫内膜病灶处,发挥局部拮抗雌激素作用或局部降低雌激素水平的功能,拮抗雌激素对异位子宫内膜的生长促进作用,使异位内膜萎缩、坏死,达到治疗子宫内膜异位症的目的。
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公开(公告)号:CN111374977B
公开(公告)日:2022-03-18
申请号:CN201811610364.6
申请日:2018-12-27
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/4439 , A61P25/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及阿西替尼及其类似物在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用。所述血脑屏障渗透性调控剂能够降低血脑屏障渗透性,促进血脑屏障功能由病理性破坏状态恢复至接近生理性屏障状态。阿西替尼及其类似物通过抑制血管内皮细胞生长因子‑磷脂酰肌醇激酶‑蛋白激酶B信号通路,减少病理性血脑屏障紧密连接蛋白Claudin‑5/Occludin下调的程度,降低血脑屏障渗透性。所述血脑屏障渗透性调控剂能够用于引起血脑屏障渗透性改变的相关疾病的治疗。
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公开(公告)号:CN107875399B
公开(公告)日:2020-04-03
申请号:CN201711019493.3
申请日:2017-10-26
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/69 , A61K31/4184 , A61K47/61 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供替米沙坦修饰壳寡糖脂肪酸,为高分子物质,其中壳寡糖上的氨基被脂肪酸和替米沙坦分子取代。其中壳寡糖脂肪酸分子量为1~20kDa,脱乙酰度为70%~100%,脂肪酸的碳链长度为C12‑C22,氨基取代度为1%~50%。本发明在结构稳定,被动靶向肿瘤作用强,体内稳定性高的壳寡糖脂肪酸结构基础上,再化学修饰小分子量的替米沙坦,不仅增加了药物在体内的稳定性,还通过与肿瘤细胞表面高表达的血管紧张素II受体I相互作用,具备了主动靶向肿瘤细胞能力,可提高抗肿瘤药物在肿瘤治疗的疗效。其代表性的结构通式为:
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公开(公告)号:CN107778377A
公开(公告)日:2018-03-09
申请号:CN201711019482.5
申请日:2017-10-26
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种四碘甲腺乙酸修饰的壳寡糖硬脂酸嫁接物构建方法,以及在抗乳腺癌转移中的应用。通过氨基和羧基的酰胺反应,将四碘甲腺乙酸嫁接至壳聚糖上,得到靶向乳腺癌的壳寡糖硬脂酸嫁接物。该嫁接物具有在水性介质中通过自聚集形成胶束的特性,粒径为50~3OOnm、zeta电位为10~40mV。通过包载药物雷公藤红素可以达到显著的抗肿瘤及肿瘤转移的作用效果,可在制备抗肿瘤及抗肿瘤转移的治疗药物中应用。具代表性的结构通式为:
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公开(公告)号:CN107137377A
公开(公告)日:2017-09-08
申请号:CN201710198933.X
申请日:2017-03-29
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/26 , A61K47/10 , A61K31/351 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种肿瘤干细胞靶向脂质纳米粒,由A15‑聚乙二醇‑十八醇嫁接物、单硬脂酸甘油酯、盐霉素组成,亲水的含端氨基端羧基的聚乙二醇通过酯化反应链接十八醇,十八醇的长脂肪链段可插入脂质纳米粒,其中A15为RNA适配体,与CD133分子亲和力强,可靶向CD133高表达的肝癌肿瘤干细胞。该脂质纳米粒作为载体包封肿瘤干细胞特异性药物盐霉素,通过A15的靶向作用,递送至肿瘤干细胞并发挥抗肿瘤药效,靶向并治疗CD133分子高表达的肝癌肿瘤干细胞。
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公开(公告)号:CN115919740B
公开(公告)日:2025-03-25
申请号:CN202211720433.5
申请日:2022-12-30
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种水分散体胃溶包衣液及其制备方法和应用,属于药物制剂领域,该水分散体胃溶包衣液由以下重量百分比的成分组成:抗粘剂0.2~3%,乳化剂0.2~3%,胃溶包衣材料6~15%,包衣材料成盐剂0.2~3%,余量为水;其中抗粘剂为烷基链长度18个碳原子以上的长链脂肪酸或长链脂肪酸甘油酯。该水分散体胃溶包衣液粘性低,衣膜不易粘连,适合于表面曲率高的底物;且形成的包衣薄膜致密,渗透性低,在胃环境中能迅速溶解,从而发挥防潮、掩味等功能。进一步利用该水分散体胃溶包衣液制得的头孢泊肟酯掩味超细微粒及口崩片的胃溶包衣掩味层能掩盖药物苦味,口服无砂砾感,解决了现有头孢泊肟酯产品苦味强烈、难以吞咽等问题。
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公开(公告)号:CN114681624B
公开(公告)日:2024-11-29
申请号:CN202210369400.4
申请日:2022-04-08
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/54 , A61K38/18 , A61K38/22 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供一种促进药物脑部渗透修复神经元的试剂盒及应用,所述试剂盒由增强脑部渗透的脑靶向小分子化合物递释系统和大分子多肽或大分子多肽递释系统组成。本发明提供的试剂盒可促进大分子多肽、脑靶向大分子多肽递释系统进入大脑,本发明所述试剂盒,二者序贯给药,疗效优于单独的大分子多肽或脑靶向大分子多肽递释系统。本发明试剂盒通过开放血脑屏障、提高药物脑部渗透、增加神经元病灶部位药物浓度、减少神经炎症、促进神经元再生,可在制备治疗神经退行性疾病药物中应用。
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公开(公告)号:CN116763785A
公开(公告)日:2023-09-19
申请号:CN202310736246.4
申请日:2023-06-21
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/4439 , A61K31/198 , A61K31/567 , A61K31/5575 , A61P25/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明公开了母胎界面免疫功能调控剂,属于医药技术领域,该母胎界面免疫功能调控剂的有效成分包括他瑞帕格、米非司酮、L‑犬尿氨酸、布他前列素中的任一种或其药学上可接受的盐,该母胎界面免疫功能调控剂在妊娠期给药,通过激活正反馈回路COX‑2/PGE2/PTGER‑2、上调胎盘IDO‑1表达、调控胎盘色氨酸代谢的稳态恢复,促进母胎界面免疫稳态恢复,改善母胎屏障功能,改善子代脑内神经元发育以及预防子代神经发育障碍。妊娠期使用母胎界面免疫功能调控剂可以被应用为一种新的治疗子代神经发育障碍的手段,为临床上孤独症的治疗提供了新的实验依据和治疗思路。
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公开(公告)号:CN111773181B
公开(公告)日:2022-03-22
申请号:CN202010766921.4
申请日:2020-08-03
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种载辛伐他汀骨靶向复合脂质纳米及其应用。以无定型碳酸钙纳米粒为核心,表面依次包被辛伐他汀/大豆卵磷脂复合物、单硬脂酸甘油酯、四环素硬脂酸嫁接物。采用胃肠道相对比较稳定的单硬脂酸甘油酯进行包被、四环素硬脂酸嫁接物进行骨靶向修饰,同时携带大豆磷脂/辛伐他汀复合物,可实现钙补充剂和辛伐他汀协同治疗效果。此纳米粒可用于口服,提高病人顺应性。骨靶向作用可以将更多地钙补充剂和辛伐他汀运输到骨组织部位,实现其协同治疗骨质疏松症效果。
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公开(公告)号:CN111773181A
公开(公告)日:2020-10-16
申请号:CN202010766921.4
申请日:2020-08-03
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种载辛伐他汀骨靶向复合脂质纳米及其应用。以无定型碳酸钙纳米粒为核心,表面依次包被辛伐他汀/大豆卵磷脂复合物、单硬脂酸甘油酯、四环素硬脂酸嫁接物。采用胃肠道相对比较稳定的单硬脂酸甘油酯进行包被、四环素硬脂酸嫁接物进行骨靶向修饰,同时携带大豆磷脂/辛伐他汀复合物,可实现钙补充剂和辛伐他汀协同治疗效果。此纳米粒可用于口服,提高病人顺应性。骨靶向作用可以将更多地钙补充剂和辛伐他汀运输到骨组织部位,实现其协同治疗骨质疏松症效果。
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