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公开(公告)号：CN109453170A
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201811503816.0
申请日：2018-12-10
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： A61K31/4412 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种NF-κB抑制剂在制备抗肺癌药物中的应用，包括用于治疗肺癌的药物组合物，所述药物组合物含有治疗有效量的活性成分和药用辅料，所述活性成分至少含有化合物6d、化合物7d和化合物13d三种NF-κB抑制剂中的其中一种，通过抑制NF-κB通路诱导细胞凋亡及焦亡治疗肺癌。通过对EF24骨架上的N基团进行修饰，发现了多个高效的NF-κB抑制剂，其中活性化合物13d的毒性明显低于EF24。通过对活性化合物13d的抗肺癌机制进行研究，发现活性化合物13d能通过抑制NF-κB信号通路诱导细胞凋亡及焦亡达到很好的抗肺癌作用，NF-κB抑制剂13d有望成为高效低毒的抗肺癌靶向治疗药物。
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公开(公告)号：CN109438206A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811477526.3
申请日：2018-12-05
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07C45/73 , C07C49/255 , C07C49/248 , C07C49/753 , C07C49/235 , C07C49/747 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07D211/86 , C07D309/32
摘要： 本发明采用丙酮、环戊酮、环己酮、吡喃酮和4-哌啶酮中的一种与带有取代基的苯甲醛作为反应原料，无水二甲基亚砜为溶剂，先在L-脯氨酸催化下反应48小时，浓盐酸再提供酸性条件脱水，室温反应合成得到不对称单羰基姜黄素类似物中间体。其中所使用的各种原料普遍商品化，可以直接购买得到。与现有的技术相比，本方法不使用任何贵重金属催化剂或卤代溶剂，不会产生大量固体废物。因此具有步骤简单，易于操作，污染少，产率高，原料便于得到等优点，具有潜在广泛的应用前景，可为不对称单羰基姜黄素类似物中间体的合成提供参考。
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公开(公告)号：CN103919778A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201310728917.9
申请日：2013-12-19
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： A61K31/4412 , A61P29/00 , A61P39/06 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P7/10 , A61P19/02 , A61P25/16
摘要： 本发明属药物化学和药理学领域，具体涉及化合物[(1E，1′E）-(4-Oxo-1-propionylpiperidine-3,5-diylidene)bis(methanylylidene)]bis(2-me thoxy-4，1-phenylene)dipropionate(S1)在制备抗炎或／和抗氧化药物相关疾病的治疗药物中的应用：此哌啶酮类姜黄素类似物S1能够剂量依赖性地抑制TNF-α、IL-6等多种炎症因子的表达和释放；也可以明显提高LPS诱导小鼠致死的生存率。并具体良好的安全性和稳定性，此化合物具有开发为炎症或／和氧化应激相关疾病的治疗药物的前景。
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公开(公告)号：CN112972441A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110181046.8
申请日：2021-02-09
申请人： 温州医科大学附属口腔医院
IPC分类号： A61K31/122 , A61K31/351 , A61P1/02 , A61P39/06 , C07C45/74 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07C67/293 , C07C69/157 , C07D309/38
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及特定的单羰基姜黄素类似物在制备预防和治疗牙周炎药物中的应用。经实验测得这些单羰基姜黄素类似物既能通过激活Nrf2/HO‑1信号通路发挥较好的抗氧化保护作用，也能通过抑制炎症因子TNFα和IL1‑β的释放起到抗炎作用，从而对大鼠牙周炎表现出显著的防治效果，对于牙周炎的预防和治疗具有良好的潜在价值和意义，有较好的研发前景。
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公开(公告)号：CN106995368B
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN201710050214.3
申请日：2017-01-23
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07C49/813 , A61K31/12 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药学领域，具体涉及一种特定的非ATP竞争性FGFR1抑制剂在制备抗肿瘤药物及与肿瘤相关疾病的治疗药物中的应用，本发明涉及小分子化合物L16H50能够通过非ATP依赖的方式抑制FGFR1及其信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存，进而发挥良好的体外及体内的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN107501219B
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN201710713763.4
申请日：2017-08-18
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07D309/38 , C07D407/06 , A61K31/351 , A61K31/36 , A61P35/00
摘要： 本发明属药物化学领域，具体涉及不对称姜黄色素类化合物在制备抗胃癌药物中的应用，这些化合物可有效地抑制胃癌细胞BGC‑823、SGC‑7901和MFC的生长，抑制胃癌细胞集落的形成，抑制胃癌细胞中NF‑κB信号通路，下调抗凋亡蛋白Bcl‑2及上调凋亡蛋白Bax的表达，诱导胃癌细胞凋亡，其中，活性化合物S06能有效增敏伊立替康的抗胃癌活性，可以作为一种潜在的抗胃癌化合物。
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公开(公告)号：CN108659089B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201810855916.3
申请日：2018-07-31
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07J9/00 , A61K31/575 , A61P25/00 , A61P9/10
摘要： 本发明提供了来源于棘穗软珊瑚Dendronephthya gigantea的一种具有抗氧化作用的甾醇化合物及其在制备药物中的应用，属于医药领域。本发明所提供的甾醇经鉴定为3β‑羟基‑19‑乙酰氧基‑麦角甾‑5,24(28)‑二烯‑7‑酮。细胞实验表明，该甾醇为优良的抗氧化剂，对神经细胞氧化损伤具有保护作用，可以预防或治疗脑缺血再灌注损伤。
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公开(公告)号：CN107753469B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201710947153.0
申请日：2017-10-12
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： A61K31/122 , A61K31/351 , A61K31/44 , A61K45/06 , A61P39/06 , A61P9/10 , A61P25/16
摘要： 本发明属药物化学领域，具体涉及特定的NDGA类似物在制备抗氧化药物及在抗缺血性中风治疗药物中的应用，这些NDGA类似物能够保护H2O2诱导的PC12细胞损伤，抑制MDA、ROS的产生，也能明显激活激活Keap1/Nrf2/ARE抗氧化通路，体内实验能明显减少大鼠MCAO模型的梗死面积和改善神经得分。
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公开(公告)号：CN110204477A
公开(公告)日：2019-09-06
申请号：CN201910384762.9
申请日：2019-05-09
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07D209/54 , A61K31/403 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P39/06
摘要： 本发明提供了来源于厚网地藻Dictyota coriacea的一种具有抗氧化作用的二萜生物碱及其在制备药物中的应用，属于医药领域。本发明所提供的二萜生物碱具有新颖的2-氮杂螺[4,4]壬烷-1,3-二酮骨架，命名为网地藻螺旋胺（dictyospiromide）。细胞实验表明，该化合物为优良的抗氧化剂，对神经细胞氧化损伤具有保护作用，可以预防或治疗脑缺血再灌注损伤。
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公开(公告)号：CN107056707B
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201710050220.9
申请日：2017-01-23
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07D231/54 , A61K31/416 , A61P39/06 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16
摘要： 本发明属药物化学领域，具体涉及一种3,4,5‑三甲氧基苯类化合物及其在制备抗氧化药物中的应用，这种新型抗氧化剂3,4,5‑三甲氧基苯类化合物能够激活Nrf2信号通路，上调通路下游相关蛋白GCLC的表达，进而清除胞内自由基ROS，从而对H2O2诱导的PC12细胞损伤起到保护作用。
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