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公开(公告)号：CN103492373A
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201280019903.3
申请日：2012-04-23
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/55 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/30
CPC classification number: C07D403/04 , A61K31/506 , C07D401/04 , C07D401/14 , Y02T10/7011
Abstract: 本发明涉及式I的乙炔基衍生物，其中X是N或C-R，其中R是氢或卤素；G是N或CH；条件是G或X中最多一个可以是氮；R1是苯基或吡啶基，其任选被卤素取代；R2是氢，低级烷基，羟基，低级烷氧基或C(O)O-苄基；R3，R3’，R4，R4’，R6，R6’彼此独立地为氢或低级烷基；或者R6和R4可以与它们连接的碳原子一起形成C4-6-环烷基环，前提是m是0并且n是1或2；R5是氢或低级烷基；n是0，1或2；m是0或1；条件是n和m不同时是0；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。现在令人惊讶地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。它们可以用于治疗精神分裂症或认知疾病。
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公开(公告)号：CN104718191B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201380053650.6
申请日：2013-10-15
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D213/81 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P1/00
Abstract: 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物或其药用酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。现在已经惊人地发现通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂(负变构调节剂)，其可以用于治疗焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管回流病(GERD)。
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公开(公告)号：CN103492374B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201280019941.9
申请日：2012-04-23
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D403/04 , C07D487/04 , A61K31/45 , A61P25/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D403/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及式I的乙炔基衍生物，其中X是N或CH；G是N或CH；条件是X或G中最多一个可以是氮；R1是苯基或吡啶基，其任选地被卤素，低级烷基或低级烷氧基取代；R2是氢，低级烷基或可以与R4一起形成C3-C6-环烷基；R3/R3’/R4/R4’彼此独立地为氢，低级烷基或CF3；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。现在令人惊讶地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。
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公开(公告)号：CN103492373B
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201280019903.3
申请日：2012-04-23
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/55 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/30
CPC classification number: C07D403/04 , A61K31/506 , C07D401/04 , C07D401/14 , Y02T10/7011
Abstract: 本发明涉及式I的乙炔基衍生物，其中X是N或C-R，其中R是氢或卤素；G是N或CH；条件是G或X中最多一个可以是氮；R1是苯基或吡啶基，其任选被卤素取代；R2是氢，低级烷基，羟基，低级烷氧基或C(O)O-苄基；R3，R3’，R4，R4’，R6，R6’彼此独立地为氢或低级烷基；或者R6和R4可以与它们连接的碳原子一起形成C4-6-环烷基环，前提是m是0并且n是1或2；R5是氢或低级烷基；n是0，1或2；m是0或1；条件是n和m不同时是0；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。现在令人惊讶地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。它们可以用于治疗精神分裂症或认知疾病。
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公开(公告)号：CN103857658A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201280049441.X
申请日：2012-10-04
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D237/22 , C07D239/42 , A61K31/44 , A61K31/50 , A61K31/505
CPC classification number: C07D213/74 , C07D237/22 , C07D239/42 , C07D213/75 , C07D237/20
Abstract: 本发明涉及式I的乙炔基衍生物，其中Y是N或CH；前提是：如果U、V或W中至少一个是N，则Y可以仅是CH；U是N或C-R4；V和W独立地是N或CH；前提是：U、V或W中仅一个可以同时是氮；R4是氢、甲基或卤素；R1是苯基或杂芳基，所述苯基或杂芳基任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；R是氢或低级烷基；R2是氢、低级烷基、低级烷氧基、CF3或S-低级烷基；R3／R3’彼此独立地是氢、低级烷基或低级烷氧基；或R3和R3’一起形成C3-5-环烷基-、四氢呋喃-或氧杂环丁烷-环；或涉及它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和／或光学异构体和／或立体异构体。发现了通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体亚类型5(mGluR5)的变构调节剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102686589A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201080057081.9
申请日：2010-12-14
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/4162 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中X是N或C-R1；Y是N或C-R2；Z是CH或N；R4是含有0、1或2个氮原子的6元芳族取代基，所述芳族取代基任选地被选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或NRR’的1至3个基团取代；R1是氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基，低级羟烷基，低级环烷基或是任选地被羟基或烷氧基取代的杂环烷基；R2是氢，CN，低级烷基或杂环烷基；R和R’彼此独立地是氢或低级烷基；或它们的药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。现已经惊奇地发现通式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)，并且因此它们可用于治疗与该受体相关的疾病。
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公开(公告)号：CN104603110A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201380046124.7
申请日：2013-10-15
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D213/81 , A61K31/44 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P1/00
CPC classification number: C07D213/81 , C07D239/28
Abstract: 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物或其药用酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体，其中Y是N或CH，R1是氟或氯。现在已经惊人地发现通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂(负变构调节剂)，其可以用于治疗焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管回流病(GERD)。
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公开(公告)号：CN102596909B
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201080048857.0
申请日：2010-10-25
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D213/74 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D493/08 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/505 , A61K31/506
CPC classification number: C07D213/74 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D213/64 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D493/08
Abstract: 本发明涉及式(I)的苯基乙炔基衍生物，其中R1是氢、卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、低级烷基、＝O、低级烷氧基、苯基、羟基或被羟基取代的低级烷基；X是N、CF或CH；L是-NR3-、-NHC(R3)2-、-O-、-OC(R3)2-、-CR4R4’-；R3是氢或低级烷基；R4/R4’彼此独立地是氢或低级烷基；cyc是环烷基或杂环烷基，或是选自7-氧杂-二环[2.2.1]庚-1-基或二环[2.2.1]庚-1-基的非芳族双环；n是1，2或3；或它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。现已经惊奇地发现通式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。它们可用于治疗精神分裂症或认知疾病。
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公开(公告)号：CN102471309B
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201080031886.6
申请日：2010-07-14
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , A61K31/4439 , A61P25/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04
Abstract: 本发明涉及通式(I)的咪唑衍生物及其药用盐，通式(I)中R1表示卤素、低级烷基或低级烷氧基；R2表示低级烷基，低级羟烷基或低级烷氧基烷基；R3表示氢、低级烷基、低级羟烷基或烷氧基烷基；Q表示-N＝或-CH＝；R4是式IIa或IIb的基团，其中X，Y和Z独立地为-CH＝或-N＝，并且其中X或Y中只有一个可以是氮原子；R5和R6独立地为氢、低级烷基、低级羟烷基、低级烷氧基烷基、-(CH2)m-(CO)O-低级烷基、-(CH2)m-S(O)2-低级烷基、-(CH2)m-C(O)-NR′R″并且其中m＝0-3并且R′和R″独立地为氢或低级烷基。现在出乎意料地发现通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗物。可以将它们用于由mGluR5受体介导的病症的治疗或预防。
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公开(公告)号：CN103582629A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201280012613.6
申请日：2012-04-17
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D213/56 , C07D213/57 , C07D239/28 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D407/12 , C07D413/06 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/506
CPC classification number: C07D213/56 , C07D213/57 , C07D239/28 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D407/12 , C07D413/06 , C07D213/81 , C07D213/85 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中Y是N或C-R3；并且R3是氢、甲基、卤素或腈；R1是苯基或吡啶基，其任选地被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；R2／R2’彼此独立地为氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基，或者R2和R2’可以与它们所连接的N原子一起形成吗啉环、哌啶环或氮杂环丁烷环，其为未取代的或被一个或多个选自低级烷氧基、卤素、羟基或甲基的取代基取代的；R4／R4’彼此独立地为氢或低级烷基，或者R4和R4’一起形成C3-5环烷基-、四氢呋喃-或氧杂环丁烷-环；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或相应的对映体和／或旋光异构体和／或立体异构体。现在令人惊讶地发现通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。
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