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    一种抗肿瘤化合物及其合成方法与应用
    11.
    发明授权
    一种抗肿瘤化合物及其合成方法与应用 有权

    公开(公告)号：CN110981803B

    公开(公告)日：2021-04-13

    申请号：CN201911060964.4

    申请日：2019-11-01

    申请人： 北京大学

    发明人： 雷晓光 ,  肖俊宇 ,  王珏 ,  魏田田 ,  梁如琪

    IPC分类号： C07D219/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种抗肿瘤化合物及其合成方法与应用。所述化合物具有通式I或通式II所示结构，对蛋白酶体调节激酶DYRK2展现出很好的抑制活性，进而可以通过抑制蛋白酶体达成抗肿瘤活性。本发明还涉及所述化合物的合成方法，该方法采用化学全合成路线，这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成，为新型抗肿瘤药物开辟了广阔发展空间。

    一种吖啶酮及其衍生物的制备方法
    13.
    发明授权
    一种吖啶酮及其衍生物的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN108276334B

    公开(公告)日：2021-03-19

    申请号：CN201810125527.5

    申请日：2018-02-08

    申请人： 南京邮电大学

    发明人： 宋娟 ,  丁克然 ,  吴昊 ,  王昊天

    IPC分类号： C07D219/06

    摘要： 本发明公开了一种吖啶酮及其衍生物的制备方法，该方法以2‑卤代二苯胺类化合物为底物，在一氧化碳气体氛围下，通过钯催化的羰基化反应实现吖啶酮及其衍生物的制备。本方法的反应原料较为易得，反应条件温和；此方法打破了在传统制备方法中，底物需要预先引入羰基官能团前体的限制，以一氧化碳为羰基的直接来源，通过羰基化反应一步构筑两个C‑C键，最符合有机合成中原子经济，合成步骤经济以及绿色化学的理念，发展了有机方法学，也实现了对吖啶酮类化合物的高效制备。

    一种γ-(9-吖啶)重氮乙酰乙酸酯、γ-(9-吖啶亚甲基)-β-酮酯及其制备方法
    14.
    发明公开
    一种γ-(9-吖啶)重氮乙酰乙酸酯、γ-(9-吖啶亚甲基)-β-酮酯及其制备方法 失效

    公开(公告)号：CN112047885A

    公开(公告)日：2020-12-08

    申请号：CN202010799254.X

    申请日：2020-08-11

    申请人： 中山大学

    发明人： 周磊 ,  李伟宇

    IPC分类号： C07D219/02 ,  C07D219/06

    摘要： 本发明提供一种γ‑(9‑吖啶)重氮乙酰乙酸酯、γ‑(9‑吖啶亚甲基)‑β‑酮酯及其制备方法。该γ‑(9‑吖啶)重氮乙酰乙酸酯、γ‑(9‑吖啶亚甲基)‑β‑酮酯分别具有如式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示结构： 本发明提供的γ‑(9‑吖啶)重氮乙酰乙酸酯可将其作为中间体，通过脱氮气异构重排得到γ‑(9‑吖啶亚甲基)‑β‑酮酯；γ‑(9‑吖啶亚甲基)‑β‑酮酯在含环外双键吖啶结构的同时，在双键上引入一个γ‑取代β‑酮酯单元，其包含一个活性的α‑亚甲基，为化合物的后期修饰和衍生化(活性的α‑亚甲基可以与醛、酮的羰基缩合)提供了新的反应位点。

    分子内脱羧偶联构筑C-N键合成吖啶酮衍生物的方法
    16.
    发明授权
    分子内脱羧偶联构筑C-N键合成吖啶酮衍生物的方法 有权

    公开(公告)号：CN107162973B

    公开(公告)日：2019-12-24

    申请号：CN201710450545.6

    申请日：2017-06-15

    申请人： 浙江工业大学

    发明人： 张逢质 ,  张春霞

    IPC分类号： C07D219/06

    摘要： 本发明提供了一种分子内脱羧偶联构筑C‑N键合成吖啶酮衍生物的方法，所述的合成方法为：将式(I)所示化合物、无水1,10‑菲罗啉、醋酸铜、醋酸钯、碳酸银加到溶剂无水DMF中，在O2气氛下，升温至120～160℃反应12～16h，之后反应液经后处理，得到式(II)所示吖啶酮衍生物；本发明能够在少量的催化剂作用下一步构筑C‑N键生成吖啶酮类产物，效率高、成本低、且收率良好，且反应采用常规试剂，毒性小，环保经济；

    一种呋喃并吡啶、苯并吡啶类衍生化合物的制备方法
    17.
    发明授权
    一种呋喃并吡啶、苯并吡啶类衍生化合物的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN106565723B

    公开(公告)日：2019-08-27

    申请号：CN201610964139.7

    申请日：2016-11-04

    申请人： 江苏师范大学

    发明人： 姜波 ,  杜建宇

    IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D219/06

    摘要： 本发明公开了一种呋喃并吡啶、苯并吡啶类衍生化合物的制备方法，属于吡啶类衍生物的制备方法。制备方法为：将酮类化合物与苯胺类化合物混合后，在酸性介质下微波搅拌使之充分反应；然后向得到的混合物中加入炔醇，在PTSA介质中微波搅拌使之充分反应得到产物，最后将产物用结晶法进行提纯。本发明的呋喃并吡啶、苯并吡啶类衍生化合物的制备方法，采用两步一锅法，操作简便，产物提纯不需要过柱，实验时间短，产物便于提纯，且产率高，产率最高可以达到90％，完全可以满足工业化生产的需求，便于推广应用。

    一类检测人血清白蛋白的高特异性荧光探针的应用
    19.
    发明公开
    一类检测人血清白蛋白的高特异性荧光探针的应用 有权 转让

    公开(公告)号：CN106841128A

    公开(公告)日：2017-06-13

    申请号：CN201611114824.7

    申请日：2016-12-07

    申请人： 苏州尚稷电子科技有限公司

    发明人： 崔京南 ,  冯磊 ,  王铮

    IPC分类号： G01N21/64 ,  C07D219/06

    摘要： 一类检测人血清白蛋白的高特异性荧光探针的应用，其属于精细化工领域。该特异性探针底物是1,3‑二氯‑7‑羟基‑9,9‑二甲基‑2(9H) ‑吖啶酮类化合物酯类衍生物，其可用于检测不同生物样品中HSA的存在与否及其活力的定量测定。酶活具体测定流程如下：选择1,3‑二氯‑7‑羟基‑9,9‑二甲基‑2(9H) ‑吖啶酮酯类衍生物水解反应为探针反应，选择适宜底物浓度在线性反应区间内通过定量检测单位时间内其水解代谢产物1,3‑二氯‑7‑羟基‑9,9‑二甲基‑2(9H) ‑吖啶酮的生成量来测定各生物样品中HSA的实际活性。该探针可用于不同来源生物样本中HSA活性的定量评估。