一种仙鹤草酚F的合成方法及应用
    1.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118405969A

    公开(公告)日:2024-07-30

    申请号:CN202410474893.7

    申请日:2024-04-19

    摘要: 本发明公开了一种一种仙鹤草酚F的合成方法及应用,所述仙鹤草酚F的结构如式(V)所示,其特征在于式(I)所示的化合物的制备方法按照如下步骤进行:(1)一般在有机溶剂中使用路易斯酸催化,使化合物(I)和化合物(II)发生缩合反应,即得化合物(III);(2)一般在有机溶剂中使用路易斯酸催化,使化合物(IV)和化合物(III)发生缩合反应,得到仙鹤草酚F(V)。反应所需的原料简单易得,并且条件温和,反应时间短,原子经济性较高,操作及后处理简单。通过上述方法制得的仙鹤草酚F从细胞水平对KMS‑11(人多发性骨髓瘤细胞)、KATOⅢ(人胃癌细胞)、HepG‑2(人肝癌细胞)、A549(人非小细胞肺癌细胞)这四种肿瘤细胞的生长都有着较好的抑制活性。#imgabs0#

    一种联芳氧基烯酸酯类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN114716319B

    公开(公告)日:2024-03-26

    申请号:CN202210463472.5

    申请日:2022-04-28

    摘要: 本发明公开了一种联芳氧基烯酸酯类化合物的合成方法:将二芳基环状碘鎓盐类化合物(I)、含有1,3‑二羰基的化合物(II)、碘化亚铜、氧化钙与四氢呋喃混合,在室温下搅拌反应4~12h,之后反应液经后处理,得到产物联芳氧基烯酸酯类化合物(III);本发明反应体系简单,反应条件温和,原料易得,底物无需多步制备,后处理简单,总收率较高;#imgabs0#

    一种电化学NHK反应合成艾日布林中间体的方法

    公开(公告)号:CN113512733B

    公开(公告)日:2022-07-26

    申请号:CN202110523502.2

    申请日:2021-05-13

    摘要: 本发明涉及有机合成技术领域,尤其涉及一种电化学NHK反应合成艾日布林Eribulin中间体的方法,包括以下步骤:(1)将配体、铬催化剂和有机碱加入到第一溶剂中进行反应,得螯合剂;(2)在惰性气氛保护下,将螯合剂加入到第二溶剂、电解质、钴催化剂和解离剂的电化学混合体系中,然后加入ERX和ERA,通电进行电化学反应,得反应液;(3)在反应液中加入金属吸附剂,搅拌后过滤,将滤液分离纯化,即得艾日布林中间体ERB;本发明利用电化学还原的方法替代了传统NHK反应过程中需要用到大量的金属还原剂的使用,提高了反应的绿色性和经济性。

    一种芳基硒氰酸酯类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN114605300A

    公开(公告)日:2022-06-10

    申请号:CN202210399510.5

    申请日:2022-04-15

    发明人: 张逢质 龚亨发

    IPC分类号: C07C391/02

    摘要: 本发明公开了一种芳基硒氰酸酯类化合物的合成方法:将二芳基环状碘鎓盐类化合物(I)、硒氰酸钾(II)溶解于有机溶剂中,在60~120℃搅拌反应2~16h,之后反应液经后处理,得到产物(III);本发明反应体系简单,反应条件无金属,原料易得,底物无需多步制备,后处理简单,总收率较高;

    一种电化学合成非天然氨基酸类衍生物的方法

    公开(公告)号:CN113668004A

    公开(公告)日:2021-11-19

    申请号:CN202110787334.8

    申请日:2021-07-13

    发明人: 张逢质 陈娜

    IPC分类号: C25B3/09 C25B3/20

    摘要: 本发明提供一种N‑芳基甘氨酸酯和氧化还原活性酯在电化学的条件下合成非天然氨基酸的方法,该方法反应条件温和,底物适用性广,原料N‑芳基甘氨酸酯类化合物、氧化还原活性酯酯容易得到,底物无需多步制备,总收率较高。本发明的创新点在于电化学将活性羧酸酯脱羧后与N‑芳基甘氨酸酯类化合物反应一步就能得到非天然氨基酸类衍生物。本发明所得的非天然氨基酸类衍生物收率最高为80%。

    一锅法制备艾日布林去羟基化中间体的方法

    公开(公告)号:CN113354656A

    公开(公告)日:2021-09-07

    申请号:CN202110636775.8

    申请日:2021-06-08

    发明人: 张逢质 孙伟

    IPC分类号: C07D493/14

    摘要: 本发明涉及有机合成技术领域,尤其涉及一锅法制备艾日布林去羟基化中间体的方法,在有机溶剂中,以化合物I为原料,与还原剂、催化剂和碱发生氧化还原反应,将反应液分离纯化,得式II所述的化合物,即为艾日布林去羟基化中间体。本发明避免使用不绿色且价格昂贵的磺酰氯、Pd/C、碘单质、吡啶的使用,而采用较为便宜绿色的试剂替代,显著提高了反应的绿色性、经济性和安全性。反应步骤和反应时间的缩短大大提升了反应的效率以及降低了反应的成本。

    氧化重排制备吡啶并三唑酮类化合物的方法

    公开(公告)号:CN113121526A

    公开(公告)日:2021-07-16

    申请号:CN202010046892.4

    申请日:2020-01-16

    发明人: 张逢质 叶增辉

    IPC分类号: C07D471/04 C07J63/00

    摘要: 一种氧化重排制备吡啶并三唑酮类化合物(II)的方法,所述方法为:将酰肼类化合物(I)溶解于溶剂中,加入氧化剂,在0~70℃搅拌反应5~30min,之后反应液经后处理,得到产物吡啶并三唑酮类化合物(II);本发明反应体系简单,原料特别是酰肼类化合物容易得到,底物无需多步制备,总收率较高,化学氧化剂氧化使酰肼类化合物一步就能得到取代的吡啶并三唑酮类化合物,本发明所得的吡啶并三唑酮类化合物收率最高为99%;

    一种2,1,3-苯并噻二唑衍生物的定点溴代方法

    公开(公告)号:CN111116513A

    公开(公告)日:2020-05-08

    申请号:CN201911394377.9

    申请日:2019-12-30

    发明人: 张逢质 何辉

    IPC分类号: C07D285/14

    摘要: 一种2,1,3-苯并噻二唑衍生物的定点溴代方法,所述方法为:将化合物(I)、醋酸钯、N-溴代丁二酰亚胺与溶剂醋酸混合,升温至95~105℃搅拌12~15h,之后反应液经后处理,得到溴代产物(II);本发明所示定点溴代的合成方法简单,原料易得,其合成方法具有推广性高和重复性好等优点,本发明所得产物产率可高达93%;由于该类化合物可作为可进一步修饰的中间体,其对2,1,3-苯并噻二唑类衍生物在荧光探针、发光二极管以及太阳能有机电池等方面的应用有一定的促进作用,因此该方法具有较好的应用前景;

    一锅法制备艾日布林去羟基化中间体的方法

    公开(公告)号:CN113354656B

    公开(公告)日:2022-07-26

    申请号:CN202110636775.8

    申请日:2021-06-08

    发明人: 张逢质 孙伟

    IPC分类号: C07D493/14

    摘要: 本发明涉及有机合成技术领域,尤其涉及一锅法制备艾日布林去羟基化中间体的方法,在有机溶剂中,以化合物I为原料,与还原剂、催化剂和碱发生氧化还原反应,将反应液分离纯化,得式II所述的化合物,即为艾日布林去羟基化中间体。本发明避免使用不绿色且价格昂贵的磺酰氯、Pd/C、碘单质、吡啶的使用,而采用较为便宜绿色的试剂替代,显著提高了反应的绿色性、经济性和安全性。反应步骤和反应时间的缩短大大提升了反应的效率以及降低了反应的成本。

    一种培南类药物中间体的非对映异构体的合成方法

    公开(公告)号:CN114773378A

    公开(公告)日:2022-07-22

    申请号:CN202210469842.6

    申请日:2022-04-28

    发明人: 张逢质 蒋东豪

    IPC分类号: C07F7/18

    摘要: 本发明公开了一种培南类药物中间体的非对映异构体的合成方法,本发明合成的化合物(3S,4S)‑3‑[(R)‑1‑叔丁基二甲基硅氧乙基]‑4‑乙酰氧基‑2‑氮杂环丁酮是培南类药物的关键中间体4AA的非对映异构体,对建立4AA的检测方法,分析4AA的含量,并控制4AA生产中的杂质限度具有重要意义,为4AA的质量控制提供了重要保障;