具有多个手性中心的2,3-多取代吲哚嗪、其衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116410192B

    公开(公告)日:2024-07-26

    申请号:CN202310195103.7

    申请日:2023-03-03

    申请人: 武汉大学

    发明人: 陶海燕 朱冰珂

    摘要: 本发明提供一种具有多个手性中心的2,3‑多取代吲哚嗪、其衍生物和其制备方法和应用,所述具有多个手性中心的2,3‑多取代吲哚嗪的结构式如式(3)所示:#imgabs0#其中,R1为苯基、对氯苯基、对溴苯基、对氟苯基、对甲基苯基、间甲基苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、1‑萘基、2‑萘基、2‑呋喃基、2‑噻吩基、N‑Ts‑3‑吲哚基或环己基;R2为甲基、正丁基、异丁基、苄基、高苄基、烯丙基、肉桂基、CH2CH2SMe、CH2CH2COOEt、(CH2)4NHCbz或3‑吲哚甲基;R3为H、甲基、氯、溴或苯基,*为手性中心。该具有多个手性中心的2,3‑多取代吲哚嗪和其衍生物具有抗菌功能。

    一种铱催化合成手性2-吡啶基芳基甲醇的合成方法

    公开(公告)号:CN116063137B

    公开(公告)日:2024-07-16

    申请号:CN202111272231.4

    申请日:2021-10-29

    发明人: 胡向平 万银波

    IPC分类号: C07B53/00 C07D213/30

    摘要: 本发明提供了一种手性2‑吡啶基芳基甲醇的合成方法,以2‑吡啶基芳基酮为原料,利用金属铱和二茂铁骨架的PNN配体形成的络合物为催化剂,乙醇为溶剂,碳酸钠为碱添加剂,在此均相催化体系下发生氢化反应以高收率(>99%)和高ee值(99%)得到手性2‑吡啶基芳基甲醇。该反应活性高、反应条件温和,起始原料廉价易得,使用乙醇为溶剂清洁环保,使用工业碱Na2CO3为碱添加剂,具有很高的工业应用价值。

    一种N2取代三氮唑-噁唑啉手性化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN118307532A

    公开(公告)日:2024-07-09

    申请号:CN202410400209.0

    申请日:2024-04-03

    申请人: 吉林大学

    摘要: 本发明的一种N2取代三氮唑‑噁唑啉手性化合物及其制备方法与应用属于有机合成技术领域。所述新型N2取代三氮唑‑噁唑啉手性化合物,结构式为:#imgabs0#制备方法包括无催化剂参与的点击反应、三氮唑N2芳基偶联反应、三氮唑N2烷基取代反应、三氮唑酯水解、与手性胺基醇酰胺化后低温脱水缩合等步骤。通过加入所述新型N2取代三氮唑‑噁唑啉手性化合物和钯配合物配体交换生成催化剂后在前手性有机化合物的碳碳双键上进行分子内氧化氨基乙酰氧基化反应制备手性有机化合物。本发明制备新型三氮唑‑噁唑啉化合物具有原料成本低、合成步骤少、操作简单、反应条件相对温和等优点。

    一种手性一级胺类化合物的不对称合成方法及应用

    公开(公告)号:CN118255642A

    公开(公告)日:2024-06-28

    申请号:CN202410236652.9

    申请日:2024-03-01

    发明人: 殷勤 张满刚

    摘要: 本发明公开一种手性一级胺类化合物的不对称合成方法及应用,其是化合物1在催化剂、氢源存在下反应得到化合物2,催化剂选自式A所示的配合物或其对映异构体、式B所示的配合物或其对映异构体:#imgabs0#M各自独立地选自钌、铑、铱中的任意一种;R4、R5各自独立地选自取代或未取代的苯基,或者,R4与R5为链烷基且二者相连形成5、6或7元碳环;R6各自独立地选自C1‑C10直链或支链烷基、三氟甲基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基中的任意一种;L1各自独立地选自取代或未取代的η6‑苯配位基、取代或未取代的η5‑茂配位基中的任意一种;X1选自‑CH2CH2‑、‑CH2OCH2‑、取代或未取代的苯‑1,2‑基中的任意一种;X2各自独立地选自Cl、Br、I、BF4、OTf、PF6、SbF6、H中的任意一种。

    一种手性磷化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118126082A

    公开(公告)日:2024-06-04

    申请号:CN202211538467.2

    申请日:2022-12-02

    申请人: 四川大学

    摘要: 本发明公开了一种手性磷化合物及其制备方法和应用,制备方法包括以下步骤:在手性季鏻盐催化剂的作用下,将化合物A和化合物B溶于有机溶剂,再加入碱性物质,反应制得一种手性磷化合物。本发明通过简单的手性小分子不对称催化反应,在温和的反应条件下,实现了手性磷(包括磷酰氯,磷酸酯,二取代氧化磷及其衍生物)化合物的快速构建。本发明提供的手性磷化合物具有高对映选择性,并且它可以作为一种含磷中心手性平台试剂,通过多步立体专一性转化实现各类手性磷配体、含磷药物分子等的快速构建,在配体开发和药物合成及筛选中具有很大的应用潜力。

    一种合成手性β-氨基硼酸酯的方法

    公开(公告)号:CN117986282A

    公开(公告)日:2024-05-07

    申请号:CN202410041019.4

    申请日:2024-01-10

    申请人: 武汉大学

    IPC分类号: C07F5/02 C07B53/00

    摘要: 本发明公开了一种合成手性β‑氨基硼酸酯的方法,属于有机合成技术领域。本发明包括如下步骤:存在金属镍类催化剂、锂碱的溶液环境中,烯酰胺与联硼试剂、取代烷基卤化物反应,生成手性β‑氨基硼酸酯。该方法采用一锅法反应,所使用的原料廉价易得,操作简便,能进行克级规模的放大;本方法的反应条件温和,底物适用性强,官能团兼容性好,具有优秀的对映选择性和立体选择性,可以高效的合成手性β‑氨基硼酸酯类产物。

    一种恩格列净手性中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN117964583A

    公开(公告)日:2024-05-03

    申请号:CN202311781446.8

    申请日:2023-12-22

    摘要: 本发明公开了一种恩格列净手性中间体的制备方法。反应物Ⅰ通过Davis氧杂氮丙啶氧化反应得到手性醇化合物Ⅱ,再与化合物Ⅲ氟苯反应,得到化合物Ⅳ,化合物Ⅳ还原得到化合物Ⅴ。本发明的有益效果是:通过氧化反应得到手性醇化合物,可以以较高的收率获得手性产物,反应选择性好,产率高,减少了原料的损失,通过该反应可以避免采购昂贵的手性化合物(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃,有效减少生产成本,同时简单的合成工艺有效减少合成(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃额合成步骤,避免合成(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃步骤较多造成成本过高的问题。