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公开(公告)号:CN116410192B
公开(公告)日:2024-07-26
申请号:CN202310195103.7
申请日:2023-03-03
申请人: 武汉大学
摘要: 本发明提供一种具有多个手性中心的2,3‑多取代吲哚嗪、其衍生物和其制备方法和应用,所述具有多个手性中心的2,3‑多取代吲哚嗪的结构式如式(3)所示:#imgabs0#其中,R1为苯基、对氯苯基、对溴苯基、对氟苯基、对甲基苯基、间甲基苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、1‑萘基、2‑萘基、2‑呋喃基、2‑噻吩基、N‑Ts‑3‑吲哚基或环己基;R2为甲基、正丁基、异丁基、苄基、高苄基、烯丙基、肉桂基、CH2CH2SMe、CH2CH2COOEt、(CH2)4NHCbz或3‑吲哚甲基;R3为H、甲基、氯、溴或苯基,*为手性中心。该具有多个手性中心的2,3‑多取代吲哚嗪和其衍生物具有抗菌功能。
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公开(公告)号:CN115124460B
公开(公告)日:2024-07-26
申请号:CN202210936811.7
申请日:2022-08-05
申请人: 华东理工大学
IPC分类号: C07D213/79 , C07D213/803 , C07D215/48 , C07D471/04 , C07F7/18 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07C37/11 , C07C39/14 , C07C39/38 , C07C281/02
摘要: 本发明公开了一种含配位单元的联萘轴手性配体及其制备方法,以及一种络合物和其在不对称合成手性联萘酚衍生物、联萘胺衍生物和联萘酚胺衍生物中的应用。该含配位单元A的联萘轴手性配体具有以下通式(Ⅰ)的结构:#imgabs0#配位单元A选自通式1a或者通式1d中的一种。本发明的含配位单元的联萘轴手性配体与过渡金属铜盐在反应体系中形成催化剂,催化联萘酚(BINOL)、联萘酚胺(NOBIN)和联萘胺(BINAM)及其衍生化合物的不对称合成反应,表现出了良好到优秀的收率和良好到优秀的对映选择性和反应底物的普适性,具有很好的工业应用前景。本发明属于不对称合成化学领域。
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公开(公告)号:CN116063137B
公开(公告)日:2024-07-16
申请号:CN202111272231.4
申请日:2021-10-29
申请人: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号: C07B53/00 , C07D213/30
摘要: 本发明提供了一种手性2‑吡啶基芳基甲醇的合成方法,以2‑吡啶基芳基酮为原料,利用金属铱和二茂铁骨架的PNN配体形成的络合物为催化剂,乙醇为溶剂,碳酸钠为碱添加剂,在此均相催化体系下发生氢化反应以高收率(>99%)和高ee值(99%)得到手性2‑吡啶基芳基甲醇。该反应活性高、反应条件温和,起始原料廉价易得,使用乙醇为溶剂清洁环保,使用工业碱Na2CO3为碱添加剂,具有很高的工业应用价值。
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公开(公告)号:CN118307532A
公开(公告)日:2024-07-09
申请号:CN202410400209.0
申请日:2024-04-03
申请人: 吉林大学
IPC分类号: C07D413/04 , C07B53/00 , B01J31/22 , C07D207/48
摘要: 本发明的一种N2取代三氮唑‑噁唑啉手性化合物及其制备方法与应用属于有机合成技术领域。所述新型N2取代三氮唑‑噁唑啉手性化合物,结构式为:#imgabs0#制备方法包括无催化剂参与的点击反应、三氮唑N2芳基偶联反应、三氮唑N2烷基取代反应、三氮唑酯水解、与手性胺基醇酰胺化后低温脱水缩合等步骤。通过加入所述新型N2取代三氮唑‑噁唑啉手性化合物和钯配合物配体交换生成催化剂后在前手性有机化合物的碳碳双键上进行分子内氧化氨基乙酰氧基化反应制备手性有机化合物。本发明制备新型三氮唑‑噁唑啉化合物具有原料成本低、合成步骤少、操作简单、反应条件相对温和等优点。
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公开(公告)号:CN115894365B
公开(公告)日:2024-07-02
申请号:CN202211332306.8
申请日:2022-10-28
申请人: 南方科技大学坪山生物医药研究院
IPC分类号: C07D217/20 , C07C231/02 , C07C235/34 , C07B53/00
摘要: 一种四氢异喹啉类化合物及其中间体的合成方法,涉及药物合成技术领域,包括:以3,5‑二苄氧基‑4‑甲氧基苯乙酸和3‑甲氧基苯乙胺为原料,经过酰胺化、分子内关环、不对称还原、酰基化和还原反应得到四氢异喹啉类化合物I。本发明合成路线较短,总收率较高,适合大规模合成。
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公开(公告)号:CN118255642A
公开(公告)日:2024-06-28
申请号:CN202410236652.9
申请日:2024-03-01
申请人: 中国科学院深圳先进技术研究院
IPC分类号: C07B53/00 , C07B43/04 , C07C303/40 , C07C311/21 , C07C311/08 , C07D333/20 , C07D213/42
摘要: 本发明公开一种手性一级胺类化合物的不对称合成方法及应用,其是化合物1在催化剂、氢源存在下反应得到化合物2,催化剂选自式A所示的配合物或其对映异构体、式B所示的配合物或其对映异构体:#imgabs0#M各自独立地选自钌、铑、铱中的任意一种;R4、R5各自独立地选自取代或未取代的苯基,或者,R4与R5为链烷基且二者相连形成5、6或7元碳环;R6各自独立地选自C1‑C10直链或支链烷基、三氟甲基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基中的任意一种;L1各自独立地选自取代或未取代的η6‑苯配位基、取代或未取代的η5‑茂配位基中的任意一种;X1选自‑CH2CH2‑、‑CH2OCH2‑、取代或未取代的苯‑1,2‑基中的任意一种;X2各自独立地选自Cl、Br、I、BF4、OTf、PF6、SbF6、H中的任意一种。
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公开(公告)号:CN118126082A
公开(公告)日:2024-06-04
申请号:CN202211538467.2
申请日:2022-12-02
申请人: 四川大学
IPC分类号: C07F9/50 , C07F9/58 , C07F9/572 , C07F9/32 , C07F9/34 , C07F9/60 , C07F9/6553 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F17/02 , B01J31/02 , C07B53/00
摘要: 本发明公开了一种手性磷化合物及其制备方法和应用,制备方法包括以下步骤:在手性季鏻盐催化剂的作用下,将化合物A和化合物B溶于有机溶剂,再加入碱性物质,反应制得一种手性磷化合物。本发明通过简单的手性小分子不对称催化反应,在温和的反应条件下,实现了手性磷(包括磷酰氯,磷酸酯,二取代氧化磷及其衍生物)化合物的快速构建。本发明提供的手性磷化合物具有高对映选择性,并且它可以作为一种含磷中心手性平台试剂,通过多步立体专一性转化实现各类手性磷配体、含磷药物分子等的快速构建,在配体开发和药物合成及筛选中具有很大的应用潜力。
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公开(公告)号:CN114514223B
公开(公告)日:2024-05-17
申请号:CN202080067058.1
申请日:2020-09-22
申请人: 拜耳公司
IPC分类号: C07D215/08 , C07B53/00 , B01J31/22
摘要: 用于对映选择性氢化4‑取代的1,2‑二氢喹啉的新的铱催化剂。本发明涉及一种制备光学活性的4‑取代的1,2,3,4‑四氢喹啉(Ia、Ib)的方法,其包括在手性铱(P,N)‑配体催化剂的存在下,使相应的4‑取代的1,2‑二氢喹啉对映选择性氢化。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117986282A
公开(公告)日:2024-05-07
申请号:CN202410041019.4
申请日:2024-01-10
申请人: 武汉大学
摘要: 本发明公开了一种合成手性β‑氨基硼酸酯的方法,属于有机合成技术领域。本发明包括如下步骤:存在金属镍类催化剂、锂碱的溶液环境中,烯酰胺与联硼试剂、取代烷基卤化物反应,生成手性β‑氨基硼酸酯。该方法采用一锅法反应,所使用的原料廉价易得,操作简便,能进行克级规模的放大;本方法的反应条件温和,底物适用性强,官能团兼容性好,具有优秀的对映选择性和立体选择性,可以高效的合成手性β‑氨基硼酸酯类产物。
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公开(公告)号:CN117964583A
公开(公告)日:2024-05-03
申请号:CN202311781446.8
申请日:2023-12-22
申请人: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号: C07D307/20 , C07D307/33 , C07B53/00 , B01J31/02
摘要: 本发明公开了一种恩格列净手性中间体的制备方法。反应物Ⅰ通过Davis氧杂氮丙啶氧化反应得到手性醇化合物Ⅱ,再与化合物Ⅲ氟苯反应,得到化合物Ⅳ,化合物Ⅳ还原得到化合物Ⅴ。本发明的有益效果是:通过氧化反应得到手性醇化合物,可以以较高的收率获得手性产物,反应选择性好,产率高,减少了原料的损失,通过该反应可以避免采购昂贵的手性化合物(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃,有效减少生产成本,同时简单的合成工艺有效减少合成(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃额合成步骤,避免合成(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃步骤较多造成成本过高的问题。
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