公开(公告)号：CN103588790A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201310633222.2

申请日：2013-11-29

申请人： 中国科学院长春应用化学研究所

发明人： 张会良 ,  董丽松 ,  田蕾 ,  李英君 ,  张会刚

IPC分类号： C07D501/59 ,  C07D501/04

CPC分类号： C07D501/59 ,  C07D501/04

摘要： 本发明提供一种7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸-对硝基苄基酯的制备方法，属于化合物制备方法领域。该方法在反应器中加入二氯甲烷和亚磷酸三苯酯，在-5～-15℃下通入氮气至颜色淡黄，再滴加亚磷酸三苯酯至淡黄色消失，加入7-苯氧基乙酰胺-3-羟基头孢-4-羧酸酯-对硝基苄基酯，降温至-10～-20℃，在反应器中滴加吡啶和二氯甲烷组成的混合液，反应20～30min，再加入异丁醇，升温至20～30oC，反应1～3小时得到的。本发明以7-苯氧基乙酰胺-3-羟基头孢-4-羧酸-对硝基苄基酯计，其摩尔收率达84.7％。

公开(公告)号：CN103588788A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201310633161.X

申请日：2013-11-29

申请人： 中国科学院长春应用化学研究所

发明人： 张会良 ,  董丽松 ,  田蕾 ,  李英君 ,  张会刚

IPC分类号： C07D501/59 ,  C07D501/08

CPC分类号： C07D501/59 ,  C07D501/04

摘要： 本发明提供一种7-苯氧基乙酰胺-3-羟基头孢-4-羧酸-对硝基苄基酯的制备方法，属于化合物制备方法领域。该方法在反应容器中加入二甲基甲酰胺，降温至-50～-60℃，依次加入三氯化磷和乙酰氯，30～50分钟内加入7-苯氧基乙酰胺-3-羟基头孢-4-羧酸-对硝基苄基酯-1-β-氧化物，在-50～-60℃下反应1～2h，升温至0～10℃，反应1.5～2.5h，得到7-苯氧基乙酰胺-3-羟基头孢-4-羧酸-对硝基苄基酯。实验结果表明：以对硝基苄基-7-苯氧基乙酰胺-3-羟基头孢-4-羧酸酯-1-β-氧化物计，其摩尔收率达93％。

公开(公告)号：CN103497206A

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201310468576.6

申请日：2013-10-09

申请人： 盐城开元医药化工有限公司

发明人： 刘悉承 ,  徐波 ,  伊正革 ,  邱国华

IPC分类号： C07D501/59 ,  C07D501/08

CPC分类号： C07D501/59 ,  C07D501/08

摘要： 本发明公开了一种头孢克洛关键中间体的合成方法。本发明以青霉素G钾盐为原料，经过四步合成了7‐苯乙酰氨基‐3‐羟基‐3‐头孢环‐4‐羧酸二苯甲酯，产品纯度为98.0%以上，总收率达77.6%，适合于工业化生产。本发明具有原料易得、成本低廉，收率高，同时减少了污水排放量，减轻了对环境的影响等优点。

公开(公告)号：CN101805357A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN201010157230.0

申请日：2010-04-28

申请人： 陶灵刚

发明人： 陶灵刚

IPC分类号： C07D501/59 ,  C07D501/06

摘要： 本发明涉及一种工业生产头孢烯(cephem)化合物及其新制法，特别是头孢克洛化合物及其新制法。本发明的发明点在于采用对硝基苯酚作为活化剂，反应稳定性好，反应条件温和，产物收率高、纯度高，成本低，适合于工业化生产，并因此能广泛地用于合成目前已知的头孢烯化合物。

公开(公告)号：CN101633665A

公开(公告)日：2010-01-27

申请号：CN200910101287.6

申请日：2009-07-27

申请人： 杭州奥默医药技术有限公司

发明人： 漆又毛 ,  揭清 ,  张冯敏

IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D501/46 ,  C07D501/34 ,  C07D501/24 ,  C07D501/59 ,  C07D519/06 ,  C07D501/02 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供头孢类抗生素酸式复盐及制备方法。通过将头孢类抗生素与酸在极性溶剂中混合后，制成头孢类抗生素酸式盐，再加入盐反应，浓缩后加弱极性溶剂析晶，过滤，干燥，即得头孢类抗生素酸式复盐。本发明方法制备的头孢类抗生素酸式复盐具有纯度高、稳定性好、不易产生聚合物的优点，同时还具有溶解度大、生物利用度高，增加了吸收，提高了药效等特点。本发明制备方法合理，工艺简单，水溶液好，可制成成注射剂，增加临床应用范围；本发明提供头孢类抗生素酸式复盐结构通式(Ⅰ)。

公开(公告)号：CN101153045A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200710161403.4

申请日：2007-09-19

申请人： 黄振华

发明人： 黄振华

IPC分类号： C07D501/59 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及新型头孢菌素化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物以及其盐或酯的水合物，这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用，属于医药技术领域。研究发现新的头孢菌素化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物以及其盐或酯的水合物，具有广谱、高效的抗菌作用，可保护体内感染的实验动物，具有良好的临床使用价值，可广泛用于临床。其中R1、R2、R3、R4如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN1220693C

公开(公告)日：2005-09-28

申请号：CN00802003.5

申请日：2000-09-07

申请人： 大塚化学株式会社

发明人： 龟山丰

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/59 ,  C07D501/22 ,  C07B61/00 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D501/00

摘要： 式(3)表示的3-磺酰氧基-3-头孢烯化合物的制备方法，其特征在于，在有机溶剂中，在碱金属碳酸盐或碱土金属碳酸盐的存在下，使式(1)表示的3-羟基-3-头孢烯化合物与式(2)表示的磺酰卤化合物反应。(式中，R1～R4、X与说明书记载的相同。)

公开(公告)号：CN1451011A

公开(公告)日：2003-10-22

申请号：CN00815746.4

申请日：2000-09-21

申请人： 基础治疗公司

发明人： 斯科特·J·赫克 ,  伊索·丘 ,  托马斯·W·格林卡 ,  特雷弗·卡尔金斯 ,  温·J·李

IPC分类号： C07D501/59 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D213/70 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D285/08 ,  C07D501/00 ,  C07F9/6506

摘要： 本发明包括新颖的(7R)－7－酰氨基－3－杂芳硫基－3－头孢烯－4－羧酸或它们的药用上可接受的盐及其药物前体。这些药用上可接受的盐及其药物前体对广谱的有机体(包括耐β－内酰胺抗生素的有机体)具有抗生素活性并可作为抗菌药。本发明涉及用于制备依据本发明的新颖化合物的中间产物和涉及制备新颖化合物和中间化合物的新颖方法。

公开(公告)号：CN1300290A

公开(公告)日：2001-06-20

申请号：CN99806045.3

申请日：1999-05-12

申请人： LG化学株式会社

发明人： 李昌锡 ,  吴性浩 ,  文光律 ,  柳垠汀 ,  金容柱 ,  金武镕 ,  白京淑 ,  李宣和

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/59 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及下式(Ⅰ)新的头孢菌素化合物,其中A,R1,R2,Q和B分别定义在说明书中,涉及制备它们和含有它们的抗微生物组合物的方法。

公开(公告)号：CN1291611A

公开(公告)日：2001-04-18

申请号：CN00126877.5

申请日：1996-10-11

申请人： 迈克罗赛药品公司

发明人： I·-S·曹 ,  S·赫克 ,  T·格林卡 ,  V·J·勒 ,  Z·J·张

IPC分类号： C07D501/59 ,  A61K31/545 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D501/00

摘要： 本发明涉及新的(7R)－7－(乙酰氨基)－3－(芳硫基)－3－头孢烯－4－羧酸或其药理上可接受的盐,这些化合物对于很大一类生物体,包括对β－内酰胺抗生素有抗性的生物体,具有抗菌活性,可作为杀菌剂使用。本发明还涉及可用来制备本发明新化合物的新中间体以及制造这些新化合物和中间体化合物的新方法。