公开(公告)号：CN109096304A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201710467961.7

申请日：2017-06-20

申请人： 王霞

发明人： 王霞

IPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/04 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D501/34 ,  C07B2200/13 ,  C07D501/04

摘要： 本发明公开了一种3/4水头孢呋辛钠化合物及其制法，每摩尔头孢呋辛钠含3/4摩尔水。本发明方法所制备的3/4头孢呋辛钠化合物，具有好的稳定性并满足作为制剂原料的要求。

公开(公告)号：CN108794508A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201810232077.X

申请日：2018-03-21

申请人： 西北大学

发明人： 杨科武 ,  许立伟 ,  张亦琳 ,  刘雅

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/36 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D501/04 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  C07D501/36

摘要： 本发明基于β‑内酰胺类抗生素分子母核结构之β‑内酰胺环，设计、合成了一类针对金黄色葡萄球菌的新型抗菌药物ASC，ASC不仅本身是一类抗菌试剂，而且还是一类β‑内酰胺类抗生素耐药靶蛋白金属β‑内酰胺酶的广谱型抑制剂，ASC可协同β‑内酰胺类、氨基糖苷类和四环素类三类7‑8种抗生素靶向性治疗金黄色葡萄球菌的感染。联用1μg/mL剂量的ASC，使得这些抗生素的活力提高4‑128倍。

公开(公告)号：CN108395444A

公开(公告)日：2018-08-14

申请号：CN201810297273.5

申请日：2018-04-04

申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司

发明人： 李砚涛 ,  刘锡 ,  张池 ,  崔希林

IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D501/04

CPC分类号： C07D501/22 ,  C07D501/04

摘要： 本发明公开了一种3-乙基头孢羟氨苄的制备方法，属于药物合成领域，本发明以7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸为原料，通过五步反应，实现3-乙基头孢羟氨苄的合成。本发明提供的制备方法，工艺设计合理，可操作性强，反应条件比较简单，产率高，可实现大规模生产。本发明制备得到的3-乙基头孢羟氨苄，对头孢羟氨苄进行质量、安全性和效能科学评价、药理研究、药代动力学等提供了重要依据，也可以作为一种可能的新药进行进一步研究，开发用于治疗葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等引起的泌尿系统、呼吸道、皮肤、五官及胃肠道感染等的治疗，具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN107793433A

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201711128208.1

申请日：2017-11-15

申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所

发明人： 陈林 ,  李江红 ,  石克金 ,  任凤英 ,  杨晨 ,  刘嵬 ,  黄啸 ,  颜军 ,  苟小军

IPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12

CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12

摘要： 本申请公开了一种头孢噻啶的制备方法，包括以下步骤：7-ACA与吡啶反应制备得到中间体7-APCA。7-APCA与噻吩乙酰氯反应，反应毕，加入无机酸，头孢噻啶无机酸盐结晶析出。将头孢噻啶无机酸盐溶解于甲醇(或乙醇、异丙醇)中，加入有机碱等脱酸剂，得到头孢噻啶。本发明采用新的合成路线制备头孢噻啶，条件温和，工艺稳定，易于操作。

公开(公告)号：CN106967091A

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201710336499.7

申请日：2017-05-13

申请人： 山西千岫制药有限公司

发明人： 王作弟

IPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/04

CPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/04

摘要： 本发明公开了一种头孢替安母核（7‑ACMT）的制备方法，以7‑氨基头孢烷酸（7‑ACA）和1‑（2‑二甲基氨基乙基）‑1H‑5‑巯基‑四氮唑（DMMT）为原料，加入乙腈溶剂搅拌均匀，以甲基磺酸（MSA）为催化剂，在0～5℃温度下反应；加入丙酮，用氨水调节PH至4.0~4.5，结晶过滤后得到头孢替安母核（7‑ACMT）。本发明的有益效果是：本发明的头孢替安母核的制备方法，操作过程简单，成本低，降低了反应温度，并且最终液相色谱测试结果表明，反应收率可以提高到90%~95％，产品纯度高达97%~99%。

公开(公告)号：CN106916166A

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201510996087.7

申请日：2015-12-25

申请人： 上海医药集团股份有限公司 ,  上海新亚药业有限公司

发明人： 朱阳 ,  施丽蓓 ,  郝惠庆 ,  张晓航 ,  顾惠华 ,  胡佳英

IPC分类号： C07D501/57 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  A61K9/19

CPC分类号： C07D501/57 ,  A61K9/19 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12

摘要： 本发明提供了一种有效降低头孢替坦二钠中聚合物的方法，它的关键点在于我们在头孢替坦成盐的过程中引入了一定量的诸如Al2O3、硅藻土、SiO2等的吸附剂，可有效地吸附部分杂质和聚合物，从而达到控制聚合物的目的。实验显示，当头孢替坦酸聚合物>0.5％时，用本发明制备成头孢替坦二钠聚合物含量可降低30-60％。本发明操作简单，添加的吸附剂成本低、对环境无污染，适合产业化。

公开(公告)号：CN106279209A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610709544.4

申请日：2016-08-24

申请人： 南昌立健药业有限公司

发明人： 郑玲英

IPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/12 ,  C07D501/04

CPC分类号： Y02P20/544 ,  C07D501/34 ,  C07B2200/13 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12

摘要： 本发明公开了一种注射用头孢呋辛钠的制备工艺，首先将醋酸钠溶液滴加至头孢呋辛酸溶液内，并采用结晶技术制备头孢呋辛钠粗品，然后利用超临界流体萃取技术对头孢呋辛钠粗品进行萃取，并采用结晶技术进行重结晶，最终获得注射用头孢呋辛钠。本发明制备的头孢呋辛钠杂质少，且稳定性好，解决了现有的头孢呋辛钠杂质多、颜色深、稳定性差等问题，能够完全满足注射剂的要求。

公开(公告)号：CN106046024A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201610506603.8

申请日：2016-06-30

申请人： 齐鲁动物保健品有限公司

发明人： 韩文 ,  梁秀婷 ,  王海挺 ,  孟双双 ,  王甜 ,  孔梅 ,  吴连勇

IPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/04

CPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/04

摘要： 本发明公开了一种头孢泊肟酯的制备方法。该方法以式Ⅱ化合物为初始原料，中间不需要将中间体式Ⅲ化合物进行分离，一步合成头孢泊肟酯粗品，然后采用简单易行的重结晶方法将头孢泊肟酯粗品进行提纯，得到头孢泊肟酯。本发明制备方法在不降低质量的情况下提高了收率，得到产品纯度高，合成路线简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN105693748A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201610217883.0

申请日：2016-04-09

申请人： 浙江沙星医药化工有限公司

发明人： 王文秀 ,  吴金跃

IPC分类号： C07D501/59 ,  C07D501/04

CPC分类号： C07D501/59 ,  C07D501/04

摘要： 本发明公开了一种7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法，属于化合物的合成领域。该方法以噻唑啉烯醇酯为原料，包括以下步骤：①一锅法，经酰化、烯胺化、溴代、环合，得7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢-4-羧酸-对硝基苄酯的合成方法，②一锅法，经氯代、脱C-7位的苯乙酰基，得7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸-对硝基苄酯盐酸盐，③还原，脱除C-4位的对硝基苄基，得7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸，本发明操作简单，成本低，产品质量好，收率高，总收率达81％，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105646541A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201511028003.7

申请日：2015-12-30

申请人： 中山市金城道勃法制药有限公司 ,  山东金城医药化工股份有限公司

发明人： 傅苗青 ,  赵叶青 ,  孙滨 ,  许蕾 ,  朱旭伟 ,  马庆双 ,  周白水 ,  王雷

IPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/04 ,  A61K31/546 ,  A61K9/14 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D501/46 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/14 ,  A61K31/546 ,  C07D501/04

摘要： 本发明公开了一种原研制品质头孢他啶及其药物制剂，“第三代头孢抗菌素活性酯中间体关键技术及产业化”获得国家科技进步二等奖，头孢他啶活性酯是影响头孢他啶内在质量的关键因素，包括：(a)混合溶剂加入头孢他啶侧链酸和二硫化二苯并噻唑、苯胺、2-甲基吡啶，滴加亚磷酸三乙酯反应；(b)粗品精制得到头孢他啶侧链酸活性酯，第一母液回收；(c)加入至混合溶剂中和7-APCA，滴加三乙胺，降温析晶过滤，得到头孢他啶叔丁酯，第二母液回收；(d)头孢他啶叔丁酯经水解和纯化后得到头孢他啶。本发明不使用高毒性的三苯基膦，废液废渣能充分回收再利用，方法安全、成本低、产率高，利于工业生产。