黑素皮质素受体配体
    14.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1345335A

    公开(公告)日:2002-04-17

    申请号:CN00805754.0

    申请日:2000-03-21

    申请人: 宝洁公司

    摘要: 公开了MC-4和/或MC-3受体配体,具有式(I)的结构:其中B、X、Z、D、R、R1、R1’、R11、m、n、p和q如说明书中所述。化合物用于治疗MC-4和/或MC-3受体介导的疾病。因此,本发明针对治疗体重疾病,如肥胖、厌食和恶病质的方法。本发明还涉及中枢神经系统抑郁、行为相关的疾病、记忆相关的疾病、心血管功能、炎症、脓毒、脓毒性休克、心原性休克、低血容量性休克、性功能障碍、勃起功能障碍、肌肉萎缩、与神经生长和修复,以及胎儿宫内生长有关的疾病。还公开了含有式(I)的化合物的药物组合物。

    用于成像或治疗的放射性标记的黑皮质素1受体特异性α-黑素细胞刺激激素类似物

    公开(公告)号:CN113260625A

    公开(公告)日:2021-08-13

    申请号:CN201980049467.6

    申请日:2019-05-23

    摘要: 提供了一种化合物,包括黑皮质素1受体(MC1R)靶向肽(MC1RTP)、放射性标记基团、以及将MC1RTP连接至放射性标记基团的接头。MC1RTP是线性的或环状的,并且包括式I或式II的序列:‑Xaa2a‑Xaa3‑Xaa4‑Xaa5‑Xaa6‑Xaa7a(I)或Xaa1‑Xaa2b‑Xaa3‑Xaa4‑Xaa5‑Xaa6‑Xaa7b(II)。Xaa1是L‑/D‑Nle、L‑/D‑Nle、L‑/D‑Ala、L‑/D‑Leu、L‑/D‑Ile、D‑Ile、L‑/D‑Cys、L‑/D‑Met、L‑/D‑Phe、L‑/D‑Trp、L‑/D‑Val、L‑/D‑Nal、L‑/D‑2‑Nal、Gly、L‑/D‑α‑氨基丁酸、L‑/D‑正缬氨酸、或L‑/D‑同型正亮氨酸。Xaa2a和Xaa7b是L‑/D‑Cys、L‑/D‑Asp、L‑/D‑Glu、L‑/D‑2‑Aad、L‑/D‑3‑Aad、L‑/D‑Pra、L‑/D‑Hpg、或L‑/D‑Bpg。Xaa2b和Xaa7a是L‑/D‑Cys、L‑/D‑Lys、L‑/D‑Orn、L‑/D‑Dab、L‑/D‑Dap、L‑/D‑Lys(N3)、L‑/D‑Orn(N3)、L‑/D‑Dab(N3)、L‑/D‑Dap(N3)、L‑/D‑2‑(5’‑叠氮戊基)丙氨酸、或L‑/D‑2‑(6’‑叠氮己基)丙氨酸。Xaa3是L‑/D‑His、Pro、β‑(1,2,3‑三唑‑4‑基)‑L‑丙氨酸、β‑(1,2,3‑三唑‑4‑基)‑D‑丙氨酸、1,2,4‑三唑‑3‑丙氨酸、或1,2,4‑三唑‑3‑D‑丙氨酸。Xaa4是L‑/D‑Phe、L‑/D‑2‑Nal、L‑/D‑Phe(4‑F)、L‑/D‑Phe(4‑C1)、L‑/D‑Phe(4‑Br)、L‑/D‑Phe(4‑I)、L‑/D‑Phe(4‑NH2)、或L‑/D‑Phe(4‑NO2)。Xaa5是L‑/D‑Arg、L‑/D‑hArg、Leu、L‑/D‑Agb、或L‑/D‑Agp。Xaa6是L‑/D‑Trp、L‑/D‑Phe、L‑/D‑Trp(5‑Br)、L‑/D‑Trp(5‑OCH3)、L‑/D‑Trp(6‑F)、L‑/D‑Trp(5‑OH)、或L‑/D‑Trp(CHO)。MC1RTP的一个或多个氨基酸残基是αN‑甲基化的,其中,Xaa3、Xaa5、Xaa6和Xaa7a中的1、2、3或4个是αN‑甲基化的,或者其中,Xaa3、Xaa5、Xaa6和Xaa7b中的1、2、3或4个是αN‑甲基化的。接头包含白蛋白结合基团。

    筛选方法
    20.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1344321A

    公开(公告)日:2002-04-10

    申请号:CN99816370.8

    申请日:1999-12-27

    摘要: 本发明提供一种化合物或其盐的筛选方法,筛选的化合物或其盐能使MCH或其盐与SLC-1或其盐之间的结合特性发生改变,其特征包括应用MCH或其衍生物或其盐以及SLC-1或其盐。上面所述本发明的筛选化合物或其盐的方法,即,筛选的化合物或其盐能使MCH或其盐与SLC-1或其盐之间的结合特性发生改变,其特征包括应用MCH或其衍生物或其盐以及SLC-1或其盐。该方法有利于筛选激动剂SLC-1和拮抗剂SLC-1,其中激动剂SLC-1可用于预防·治疗的药物,其中包括除了提高食欲(摄食)的药物外,还有,与微弱阵痛、弛缓性出血、胎盘娩出前后、子宫复旧不全、剖腹产、人工流产、乳汁淤积等有关的药物;而拮抗剂SLC-1可用于预防·治疗的药物,其中包括除了治肥胖病的制剂(药物)、调节食欲(摄食)药物外,还有,与激烈阵痛、强直性子宫收缩、胎儿窒息、子宫破裂、颈管裂伤、早产、普-威综合征等有关的药物。