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公开(公告)号：CN114478671A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210110958.0
申请日：2022-01-28
摘要： 本发明提供了一种脒基脲类先导化合物及其合成方法，属于化学合成领域。本发明脒基脲类先导化合物如式I所示。本发明脒基脲类先导化合物的合成方法是以式II所示化合物和式III所示化合物为原料，于溶剂中反应，得到式I所示化合物。本发明首次公开了一种在DNA上合成脒基脲类先导化合物的方法，本发明方法对DNA损伤小，反应过程中DNA完整性好；同时，本发明方法普适性好，操作简单，能高收率地制得寡聚核酸‑脒基脲类化合物。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为合成DNA编码化合物库构建了新的脒基脲骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114195842A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111556377.1
申请日：2021-12-17
摘要： 本发明提供了一种具有如式I所示结构的末端炔基脱氧核糖核酸，及其偶联后的长链脱氧核糖核酸，其末端DNA不会在反应过程中损伤，与预设的DNA链一致，可作为DNA“砖块”(DNA tile)或DNA折叠模块以构建精密复杂的DNA纳米结构，应用前景广泛。同时，本发明还提供了将前述末端炔基脱氧核糖核酸进行化学偶联的方法，不损坏DNA活性，且产率高，具有很好的推广应用前景。
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公开(公告)号：CN114195842B
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202111556377.1
申请日：2021-12-17
摘要： 本发明提供了一种具有如式I所示结构的末端炔基脱氧核糖核酸，及其偶联后的长链脱氧核糖核酸，其末端DNA不会在反应过程中损伤，与预设的DNA链一致，可作为DNA“砖块”(DNA tile)或DNA折叠模块以构建精密复杂的DNA纳米结构，应用前景广泛。同时，本发明还提供了将前述末端炔基脱氧核糖核酸进行化学偶联的方法，不损坏DNA活性，且产率高，具有很好的推广应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113735916B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202111094475.8
申请日：2021-09-17
摘要： 本发明提供一种在寡聚核酸上将末端炔烃转化为酰胺的方法，普适性好、条件较温和、操作方便、收率高，适用于在多孔板进行的基因编码化合物库的合成。本发明增加了基因编码库技术中能够成功应用的反应类型，特别是提供了一种直接将同时带有游离羧酸与未保护的一级或者二级胺类小分子化合物进行酰胺偶联反应的方法。这样，简化了基因编码化合物库的合成步骤、提高了基因编码化合物库的合成效率与寡聚核酸产品品质。
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公开(公告)号：CN116411355A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202310050579.1
申请日：2023-02-01
摘要： 本发明提供了式I所示寡聚核酸‑硫代磷酸酯类化合物及其合成方法，本发明合成方法是以式III所示的寡聚核酸‑硫醇类化合物和式II所示的磷酸酯类化合物为原料，在溶剂中反应，得到式I所示的寡聚核酸‑硫代磷酸酯类化合物。该方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑硫代磷酸酯类化合物，为扩大和丰富DELT化合物库提供了提供了一种新方法。
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公开(公告)号：CN115385973B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202210821541.5
申请日：2022-07-13
摘要： 本申请涉及生物化学的技术领域，更具体地说，它涉及寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在基因编码化合物库合成上的应用。寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在异氰酸酯类试剂和反应溶剂的作用下，得到寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物进一步修饰后的产物。本申请普适性好、操作简单、条件温和，为丰富基因编码四氢噻唑环化合物库分子的多样性提供了一条快捷实用的有效途径。
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公开(公告)号：CN114989229A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210335204.5
申请日：2022-03-31
摘要： 本发明提供了式I所示寡聚核酸‑吡唑类化合物及其合成方法，本发明合成方法是以式III所示的寡聚核酸‑二酮类化合物和式II所示的肼试剂为原料，在溶剂中反应，得到式I所示的寡聚核酸‑吡唑类化合物。该方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑吡唑类化合物，为扩大和丰富DELT化合物库提供了重要基础。
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公开(公告)号：CN114957366A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202111554487.4
申请日：2021-12-17
摘要： 本发明提供了一种1,3‑二炔类先导化合物及其合成方法，属于基因编码化合物库构建领域。所述方法是以式II所示化合物和式III所示化合物为原料，在碱和铜催化剂的存在下于溶剂中反应，得到式I所示化合物。本发明首次公开了一种在DNA上合成1,3‑二炔类先导化合物的方法，该方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得On‑DNA1,3‑二炔类化合物。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为基因编码化合物库构建了新的1,3‑二炔骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113698441A
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202111093195.5
申请日：2021-09-17
摘要： 本发明提供一种在基因编码化合物库构建中将末端炔烃转化为羧酸的方法，普适性好、条件较温和、操作方便、收率高，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。本发明增加了基因编码库技术中能够成功应用的反应类型，简化了基因编码化合物库的合成方法。
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公开(公告)号：CN114292304B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202210032980.8
申请日：2022-01-12
摘要： 本发明提供了一种合成芳基炔烃类先导化合物的方法，属于基因编码化合物库构建领域。所述方法是以式II所示化合物和式III所示化合物为原料，在碱、催化剂和配体的存在下于溶剂中反应，得到式I所示化合物。本发明在DNA上合成芳基炔烃类先导化合物的方法，对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得On‑DNA芳基炔烃类化合物。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为基因编码化合物库构建了新的芳基炔烃类骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。#imgabs0#
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