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公开(公告)号：CN113735916B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202111094475.8
申请日：2021-09-17
摘要： 本发明提供一种在寡聚核酸上将末端炔烃转化为酰胺的方法，普适性好、条件较温和、操作方便、收率高，适用于在多孔板进行的基因编码化合物库的合成。本发明增加了基因编码库技术中能够成功应用的反应类型，特别是提供了一种直接将同时带有游离羧酸与未保护的一级或者二级胺类小分子化合物进行酰胺偶联反应的方法。这样，简化了基因编码化合物库的合成步骤、提高了基因编码化合物库的合成效率与寡聚核酸产品品质。
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公开(公告)号：CN116411355A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202310050579.1
申请日：2023-02-01
摘要： 本发明提供了式I所示寡聚核酸‑硫代磷酸酯类化合物及其合成方法，本发明合成方法是以式III所示的寡聚核酸‑硫醇类化合物和式II所示的磷酸酯类化合物为原料，在溶剂中反应，得到式I所示的寡聚核酸‑硫代磷酸酯类化合物。该方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑硫代磷酸酯类化合物，为扩大和丰富DELT化合物库提供了提供了一种新方法。
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公开(公告)号：CN115385973B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202210821541.5
申请日：2022-07-13
摘要： 本申请涉及生物化学的技术领域，更具体地说，它涉及寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在基因编码化合物库合成上的应用。寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在异氰酸酯类试剂和反应溶剂的作用下，得到寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物进一步修饰后的产物。本申请普适性好、操作简单、条件温和，为丰富基因编码四氢噻唑环化合物库分子的多样性提供了一条快捷实用的有效途径。
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公开(公告)号：CN114989229A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210335204.5
申请日：2022-03-31
摘要： 本发明提供了式I所示寡聚核酸‑吡唑类化合物及其合成方法，本发明合成方法是以式III所示的寡聚核酸‑二酮类化合物和式II所示的肼试剂为原料，在溶剂中反应，得到式I所示的寡聚核酸‑吡唑类化合物。该方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑吡唑类化合物，为扩大和丰富DELT化合物库提供了重要基础。
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公开(公告)号：CN113698441A
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202111093195.5
申请日：2021-09-17
摘要： 本发明提供一种在基因编码化合物库构建中将末端炔烃转化为羧酸的方法，普适性好、条件较温和、操作方便、收率高，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。本发明增加了基因编码库技术中能够成功应用的反应类型，简化了基因编码化合物库的合成方法。
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公开(公告)号：CN113636931B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202110896391.X
申请日：2021-08-05
IPC分类号： C40B40/08 , C07C59/135 , C07C309/73 , C07D207/46 , C07H21/04 , C07H1/00 , C40B50/08
摘要： 本发明提供了基因编码化合物库起始头片段化合物及其在基因编码化合物库合成上的应用，普适性好、条件较温和、操作方便、收率高，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成，增加了基因编码化合物库中寡聚核酸与含有游离氨基类小分子化合物反应的底物类型，扩大了基因编码化合物库的多样性。(56)对比文件Philip A. Harris. DNA-encoded libraryscreening identifies benzo[b] [1,4]oxazepin-4-ones as highly potent andmono-selective receptor interactingprotein 1 (RIP1) kinaseinhibitors.Journal of MedicinalChemistry.2016,第59卷2163-2164.Yun Ding.Development and Synthesis ofDNA-encoded Benzimidazole Library.ACSComb. Sci..2018,第20卷251-255.Raphael M. Franzini.SystematicEvaluation and Optimization ofModification Reactions ofOligonucleotides with Amines andCarboxylic Acids for the Synthesis ofDNA-Encoded ChemicalLibraries.Bioconjugate Chem. .2014,第25卷1453-1461.Christopher C. Arico-Muendel.Fromhaystack to needle: finding value withDNA encoded library technology atGSK.Med.Chem.Comm..2016,第7卷1898-1909.Katharina Götte.Reaction Developmentfor DNA-Encoded Library Technology: FromEvolution to Revolution?.TetrahedronLetters.2020,第61卷151889-151899.
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公开(公告)号：CN115286671B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202210820590.7
申请日：2022-07-13
摘要： 本申请涉及生物化学的技术领域，更具体地说，它涉及一种寡聚核酸‑噻唑烷类化合物、合成方法、及应用。具体公开了寡聚核酸化合物在碱性环境条件中，在还原剂、醛试剂和反应溶剂作用下中得到寡聚核酸‑噻唑烷类化合物。本申请的合成方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑噻唑烷类化合物。所得的寡聚核酸‑噻唑烷类化合物可进一步应用于基因编码化合物库中，丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为合成DNA编码化合物库构建了新的噻唑烷类骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115353539B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202210820593.0
申请日：2022-07-13
摘要： 本申请涉及生物化学的技术领域，更具体地说，它涉及寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在基因编码化合物库合成上的应用，寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在醛试剂、还原剂、反应溶剂的作用下，得到寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物进一步修饰后的产物。本申请普适性好、操作简单、条件温和，为丰富基因编码四氢噻唑环化合物库分子的多样性提供了一条快捷实用的有效途径。
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公开(公告)号：CN118461019A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410663875.3
申请日：2024-05-27
摘要： 本申请属于医药研究中先导化合物库构建领域，具体涉及On‑DNA磺酰胺类化合物库的构建方法。本申请用电化学反应合成on‑DNA磺酰胺类化合物，具体是将0.01~1.0毫摩尔/升终浓度的寡聚核酸‑末端胺化合物、50~1000当量的亚磺酸钠试剂、25~300当量的电解质及溶剂混合，于0~35℃下铂丝做正负电极，施加0.5V~3.0V电压，反应15分钟以上转化为寡聚核酸‑磺酰胺结构化合物，反应条件温和，转化率最高达99%。
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公开(公告)号：CN113636931A
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202110896391.X
申请日：2021-08-05
IPC分类号： C07C59/135 , C07C309/73 , C07D207/46 , C07H21/04 , C07H1/00 , C40B40/08 , C40B50/08
摘要： 本发明提供了基因编码化合物库起始头片段化合物及其在基因编码化合物库合成上的应用，普适性好、条件较温和、操作方便、收率高，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成，增加了基因编码化合物库中寡聚核酸与含有游离氨基类小分子化合物反应的底物类型，扩大了基因编码化合物库的多样性。
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