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公开(公告)号：CN114230626B
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202111308738.0
申请日：2021-11-05
摘要： 本发明提供了一种在寡聚核酸上合成重要的四元环内酰胺类化合物的方法。该方法有应用于基因编码化合物库构建的潜在价值。通过寡聚核酸‑末端炔烃化合物与硝酮反应的方法，可以构建四元环内酰胺的基因编码化合物库，丰富了基因编码化合物库的多样性。本发明提供的寡聚核酸‑末端炔烃化合物与硝酮的反应收率较高、普适性好、条件温和、操作方便，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。
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公开(公告)号：CN114277446B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202111308769.6
申请日：2021-11-05
摘要： 本发明提供了一种由寡聚核酸‑末端炔烃化合物通过衣笠反应(Kinugasa reaction)构建基因编码β‑内酰胺化合物库的方法。该方法普适性好、操作简单、条件温和，能高效率地实现基因编码β‑内酰胺化合物库的构建，为丰富基因编码β‑内酰胺化合物库分子的多样性提供了一条快捷实用的有效途径。该方法适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。
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公开(公告)号：CN118461019A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410663875.3
申请日：2024-05-27
摘要： 本申请属于医药研究中先导化合物库构建领域，具体涉及On‑DNA磺酰胺类化合物库的构建方法。本申请用电化学反应合成on‑DNA磺酰胺类化合物，具体是将0.01~1.0毫摩尔/升终浓度的寡聚核酸‑末端胺化合物、50~1000当量的亚磺酸钠试剂、25~300当量的电解质及溶剂混合，于0~35℃下铂丝做正负电极，施加0.5V~3.0V电压，反应15分钟以上转化为寡聚核酸‑磺酰胺结构化合物，反应条件温和，转化率最高达99%。
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公开(公告)号：CN114853822B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202210675164.9
申请日：2022-06-15
摘要： 本发明提供了一种寡聚核苷酸‑二硫化物及其合成方法，属于基因编码化合物库构建领域。本发明寡聚核苷酸‑二硫化物如式I所示。本发明寡聚核苷酸‑二硫化物的合成方法是在碱性条件下，寡聚核苷酸‑硫醇化合物1和硫醇化合物2在溶剂中反应，得到式I所示寡聚核苷酸‑二硫化物。本发明合成寡聚核苷酸‑二硫化物的方法普适性好、操作简单，能高效率地在寡聚核苷酸上合成二硫化物。同时，本发明方法对DNA损伤小，且反应过程中DNA完整性好。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为合成DNA编码化合物库构建了新的二硫化物骨架，为合成多样性的二硫化物提供了一条快捷实用的有效途径，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114478656B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202210055917.6
申请日：2022-01-18
摘要： 本发明提供了一种醛基氧化合成寡聚核酸‑芳香羧酸的方法，所述方法是以式II所示寡聚核酸‑芳香醛基化合物为原料，在氧化剂、碱的存在下于溶剂中反应，得到式I所示寡聚核酸‑芳香羧酸化合物。本发明方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑芳香羧酸类化合物，为扩大和丰富DELT化合物库提供重要基础。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114106072B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202111520890.5
申请日：2021-12-13
摘要： 本发明提供了一种由DNA‑末端炔烃化合物制备DNA‑碘代炔烃化合物的方法。该方法普适性好、操作简单、条件温和，能高效率地实现DNA‑碘代炔烃化合物的合成，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。DNA‑碘代炔烃化合物是基因编码化合物库构建的一类重要原料，具有巨大的潜在应用价值。
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公开(公告)号：CN115894589A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211459369.X
申请日：2022-11-21
摘要： 本发明提供了一种On‑DNA 2,5‑二取代噻吩类先导化合物及其合成方法，属于基因编码化合物库构建领域。该方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高转化率地制得On‑DNA 2,5‑二取代噻吩类化合物。在本发明的反应条件下，产物On‑DNA 2,5‑二取代噻吩类化合物不仅转化率高，而且产物中的DNA完整性好。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为基因编码化合物库构建了新的2,5‑二取代噻吩骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114478656A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210055917.6
申请日：2022-01-18
摘要： 本发明提供了一种醛基氧化合成寡聚核酸‑芳香羧酸的方法，所述方法是以式II所示寡聚核酸‑芳香醛基化合物为原料，在氧化剂、碱的存在下于溶剂中反应，得到式I所示寡聚核酸‑芳香羧酸化合物。本发明方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑芳香羧酸类化合物，为扩大和丰富DELT化合物库提供重要基础。
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公开(公告)号：CN114230626A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111308738.0
申请日：2021-11-05
摘要： 本发明提供了一种在寡聚核酸上合成重要的四元环内酰胺类化合物的方法。该方法有应用于基因编码化合物库构建的潜在价值。通过寡聚核酸‑末端炔烃化合物与硝酮反应的方法，可以构建四元环内酰胺的基因编码化合物库，丰富了基因编码化合物库的多样性。本发明提供的寡聚核酸‑末端炔烃化合物与硝酮的反应收率较高、普适性好、条件温和、操作方便，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。
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公开(公告)号：CN113636931A
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202110896391.X
申请日：2021-08-05
IPC分类号： C07C59/135 , C07C309/73 , C07D207/46 , C07H21/04 , C07H1/00 , C40B40/08 , C40B50/08
摘要： 本发明提供了基因编码化合物库起始头片段化合物及其在基因编码化合物库合成上的应用，普适性好、条件较温和、操作方便、收率高，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成，增加了基因编码化合物库中寡聚核酸与含有游离氨基类小分子化合物反应的底物类型，扩大了基因编码化合物库的多样性。
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