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公开(公告)号：CN103910697A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201210596354.8
申请日：2012-12-30
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61P13/08
CPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明涉及卡巴他赛乙酸合物及其结晶，具体地说，本发明涉及卡巴他赛乙酸合物及其结晶、制备该乙酸合物及其结晶的方法、含有该乙酸合物及其结晶的药物组合物、以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的卡巴他赛乙酸合物及其结晶具有理化性质优异、稳定性好、制备工艺简便、更适于工业化规模制备等优点。
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公开(公告)号：CN113683544A
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202010415896.5
申请日：2020-05-16
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07C405/00 , C07F7/18
摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及一种伊洛前列素的制备方法，具体而言，以式Ⅱ化合物为原料，经过Wittig反应和戊酸侧链拼接得到式Ⅲ化合物，E型/Z型约2:1，通过液相分离得到单一的E型，通过戴斯马丁氧化生成醛即式Ⅳ化合物，再通过Wittig‑Hornor反应和炔基侧链式Ⅷ化合物拼接得到式Ⅴ化合物，手性还原得到式Ⅵ化合物，最后脱去羟基保护基得到伊洛前列素。相对于其它路线反应步骤少、工艺简便易控、总收率高、易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN108264524A
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201611268526.3
申请日：2016-12-31
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07F9/6558 , A61K31/685 , A61K45/06 , A61P31/18 , A61P31/20
CPC分类号： C07F9/65586 , A61K31/685 , A61K45/06
摘要： 本发明属于有机化合物合成与医药领域，涉及一种恩曲他滨膦酸酯化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗抗病毒药物中的用途。本发明提供的核苷类似物的膦酸酯化合物在人血浆、人工胃液及人工肠液中的稳定性与恩曲他滨相当或者更优，可以显著降低动物体内乙肝病毒量，与恩曲他滨相比，抗HBV活性显著增加，而且具有肝脏靶向性，具有更低的毒副作用，是一种具有临床应用前景的HIV及HBV治疗剂。
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公开(公告)号：CN103936628B
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201310019977.3
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/06 , C07D209/52
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物Ⅴ（E）结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN103936626B
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201310019681.1
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/06 , C07K5/023
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物Ⅵ（D）结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN103910698B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201210596355.2
申请日：2012-12-30
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶，具体地说，本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶、制备该丙酮合物及其结晶的方法、含有该丙酮合物及其结晶的药物组合物、以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的卡巴他赛丙酮合物及其结晶具有理化性质优异、稳定性好、制备工艺简便、更适于工业化规模制备等优点。
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公开(公告)号：CN105646285A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410720451.2
申请日：2014-12-02
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C271/18 , C07C269/04 , C07D413/04
摘要： 本发明提供了一种新的维兰特罗中间体化合物2。本发明通过德尔宾反应在化合物5中引入伯氨基，然后用二碳酸二叔丁酯进行氨基的保护这一策略，大大提高了产率和原子利用率。另一方面，本发明采用廉价易得的乌洛托品降低了成本，易于工业大规模生产。与现有技术相比，本发明方法三步反应收率提高到65％，而且避免使用昂贵的亚胺二羧酸二叔丁酯和碳酸铯，降低了成本，操作简单，条件温和，适合工业化制备维兰特罗及其关键中间体(5R)-5-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧杂环己烯-6-基)-1,3噁唑烷-2-酮。
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公开(公告)号：CN103508918B
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201210200429.6
申请日：2012-06-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C233/47 , C07C233/51 , C07C233/84 , C07C231/06 , C07C271/20 , C07C269/04 , C07D303/48 , C07C69/608 , C07C67/343
摘要： 本发明提供一种带有环丁基的α-羟基β-氨基酯类化合物，本发明公开新颖的式(1)化合物：其中R1为烷基、芳基或芳烷基，R2为烷基。本发明也公开所述式(1)化合物的制备方法。所述化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成。
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公开(公告)号：CN114539269B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202011300442.X
申请日：2020-11-19
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D487/18 , A61K31/529 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种含氮大环化合物、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示的含氮大环化合物或其药学上可接受的盐，该类化合物对EGFR‑T790M突变具有较高的抑制活性，并且具有对野生型EGFR具有一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN105646285B
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201410720451.2
申请日：2014-12-02
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C271/18 , C07C269/04 , C07D413/04
摘要： 本发明提供了一种新的维兰特罗中间体化合物2。本发明通过德尔宾反应在化合物5中引入伯氨基，然后用二碳酸二叔丁酯进行氨基的保护这一策略，大大提高了产率和原子利用率。另一方面，本发明采用廉价易得的乌洛托品降低了成本，易于工业大规模生产。与现有技术相比，本发明方法三步反应收率提高到65％，而且避免使用昂贵的亚胺二羧酸二叔丁酯和碳酸铯，降低了成本，操作简单，条件温和，适合工业化制备维兰特罗及其关键中间体(5R)‑5‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二氧杂环己烯‑6‑基)‑1,3噁唑烷‑2‑酮。
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