公开(公告)号：CN115504994A

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202211288209.3

申请日：2022-10-20

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 沈裕辉 ,  陈寅波 ,  王强 ,  罗颖 ,  郭雅俊 ,  朱雪焱

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07C51/43 ,  C07C51/41 ,  C07C53/10 ,  C07C53/122

摘要： 本发明公开了一种瑞卢戈利盐的晶型、其制备方法和应用。具体公开了式II所示的瑞卢戈利一丙酸盐的晶型或式I所示的瑞卢戈利一乙酸盐的晶型，其中X为0至2，Y为0至2。本发明所公开的瑞卢戈利盐的晶型成晶性状好，制备简单，能够用于高纯度地制备瑞卢戈利，产率高，具有较为广阔的应用前景；

公开(公告)号：CN118164989A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410278436.0

申请日：2024-03-12

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 张鹏 ,  许云升 ,  赵伟 ,  张鑫怡 ,  姜祖阳 ,  于习华 ,  朱雪焱

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及如式(I)所示的咪唑并[1,2‑b]哒嗪类化合物或其药学上可接受的盐，以及其在制备治疗与TRK激酶相关的疾病的药物中的用途。还提供了一种药物组合物，所述药物组合物包含所述化合物或其盐，和药学上可接受的载体。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116813550A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310170736.2

申请日：2023-02-27

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 张鹏 ,  秘英琳 ,  肖晓飞 ,  许云升 ,  朱雪焱 ,  杨玉雷 ,  赵伟伟 ,  谢振东

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439

摘要： 本发明公开了一种吲唑类衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。具体地，本发明公开了一种如式I所示的化合物、其溶剂合物、其药学上接受的盐或其药学上可接受的盐的溶剂合物。所述如式I所示的化合物结构新颖，对野生型的ALK和TRKA具有优异的抑制作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118772145A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202310353438.7

申请日：2023-04-04

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 洪碧波 ,  陈静 ,  肖晓飞 ,  胡亮 ,  刘相奎 ,  朱雪焱

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/78

摘要： 本发明公开了一种二氮杂双环辛烯化合物的制备方法。具体地，其包括如下步骤：在溶剂中，在碱作用下，化合物3与三光气进行如下所示成环反应，即可；所述溶剂为卤代烷烃类溶剂；所述碱为三乙胺。本发明的制备方法合成路线简短、减少了对原料的消耗，整体收率提高。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117088786A

公开(公告)日：2023-11-21

申请号：CN202210521012.3

申请日：2022-05-12

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 张中占 ,  肖晓飞 ,  陆镇嘉 ,  杨玉雷 ,  朱雪焱

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C233/43 ,  C07C231/02 ,  C07C233/54 ,  C07C201/12 ,  C07C205/56 ,  C07C205/12 ,  C07C227/04 ,  C07C229/42

摘要： 本发明公开了一种依沙替康中间体及其制备方法。本发明提供了一种式7所示的化合物的制备方法，其中R1为如说明书中所定义，所述制备方法包含以下步骤：在溶剂中，在催化剂和卤代硅烷类试剂存在下，将式6所示化合物进行环化反应，得到如式7所示的化合物。本发明所得中间体可用于进一步制备依沙替康产品，反应步数少，产品产率高。

公开(公告)号：CN116813595A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310170739.6

申请日：2023-02-27

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 张鹏 ,  秘英琳 ,  肖晓飞 ,  许云升 ,  朱雪焱 ,  杨玉雷 ,  赵伟伟 ,  谢振东

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

摘要： 本发明公开了一种喹唑啉类衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。具体地，本发明公开了一种如式I所示的化合物、其溶剂合物、其药学上接受的盐或其药学上可接受的盐的溶剂合物。所述如式I所示的化合物结构新颖，对野生型的ALK和TRKA具有优异的抑制作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118005528A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202410162195.3

申请日：2024-02-05

申请人： 中国医药工业研究总院有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

发明人： 陈寅波 ,  陈静 ,  刘相奎 ,  张鹏 ,  朱雪焱

IPC分类号： C07C233/73 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  A01N37/30 ,  A01N43/40 ,  A01P7/04

摘要： 本发明公开了含氟芳香环的邻苯二甲酰胺类衍生物、其药物组合物及其应用。本发明具体公开了一种化合物I或其药学上可接受的盐，其具有以下一种或多种优势：结构新颖、反抗性和有效灭杀鳞翅目害虫。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114539269B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202011300442.X

申请日：2020-11-19

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 陈寅波 ,  李亮 ,  张中占 ,  杨玉雷 ,  朱雪焱

IPC分类号： C07D487/18 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种含氮大环化合物、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示的含氮大环化合物或其药学上可接受的盐，该类化合物对EGFR‑T790M突变具有较高的抑制活性，并且具有对野生型EGFR具有一定的抑制活性。