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公开(公告)号:CN114853730B
公开(公告)日:2024-03-26
申请号:CN202210590072.0
申请日:2022-05-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D498/04 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D491/052 , C07D487/04 , C07D455/04 , C07D519/00 , C07D401/04 , C07D487/10 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/5383 , A61K31/5377 , A61K31/551
Abstract: 本发明公开了一种用作HPK1激酶抑制剂的化合物及其制备方法和应用。具体的,本发明提供了一种如式I所示的化合物,其中,各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性,因此可以用于治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115521305A
公开(公告)日:2022-12-27
申请号:CN202211143535.5
申请日:2022-09-20
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07D491/048 , A61K31/497 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种SHP2&NAMPT双靶向化合物及其药物组合物和用途,所述双靶向化合物包括结构通式如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、立体异构体、前药或溶剂化合物,可作为SHP2&NAMPT双靶点活性抑制剂并用于制备抗肿瘤药物,能有效克服单一型SHP2抑制剂选择性低和单一型NAMPT抑制剂活性弱等缺点。
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公开(公告)号:CN114805316A
公开(公告)日:2022-07-29
申请号:CN202210606356.4
申请日:2022-05-31
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/14 , A61K31/53 , A61K31/513 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了具有通式I所示结构的二酮氮杂环化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,药物组合物和应用;本发明克服了现有广谱抗病毒药物结构单一,非共价、非肽类高效小分子抑制剂缺乏等缺陷,提供了如式I所示化合物,对3C样半胱氨酸蛋白酶具有很好的抑制活性,毒副作用较小且对感染性疾病有良好的治疗作用。
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公开(公告)号:CN113717159A
公开(公告)日:2021-11-30
申请号:CN202111089653.8
申请日:2021-09-16
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/4439 , A61K31/437 , A61K31/4355 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了如通式I所示结构的吲哚酮类化合物及其药物组合物、制备方法及用途。本发明的苯并吲哚酮类化合物对VEGFRs以及NAMPT具有很好的抑制活性,对肿瘤有良好的治疗作用。
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公开(公告)号:CN119462700A
公开(公告)日:2025-02-18
申请号:CN202411589284.2
申请日:2024-11-08
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D519/00 , C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的萘啶类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物能够高选择性地抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1的活性,而对聚腺苷二磷酸核糖聚合酶2的抑制活性较低,并且对烟酰胺磷酸核糖转移酶也具有良好的抑制活性;同时对BRAC1/2突变和BRAC1/2不突变的肿瘤均具有显著的治疗效果,毒副作用较小,安全性较高。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN119462649A
公开(公告)日:2025-02-18
申请号:CN202411589292.7
申请日:2024-11-08
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04 , C07D495/04 , C07D491/048 , C07D487/04 , C07D403/12 , C07D401/14 , A61K31/502 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的酞嗪酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物对聚腺苷二磷酸核糖聚合酶和烟酰胺磷酸核糖转移酶均具有优异的抑制活性,同时对BRAC1/2突变和BRAC1/2不突变的肿瘤均具有显著的抑制活性,并且毒副作用较小,安全性良好。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN119350394A
公开(公告)日:2025-01-24
申请号:CN202310908712.2
申请日:2023-07-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07F9/6574 , A61K31/675 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P1/16 , A61P5/14 , A61P9/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式I所示的酞嗪酮类化合物、或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、顺反异构体、氘代物、代谢产物、溶剂合物、水合物、药学上可接受的盐或共晶及其制备方法、药物组合物和应用。本发明的化合物肝靶向性好、副作用低,在制备甲状腺激素受体相关疾病(肥胖、血脂异常、高胆固醇血症、糖尿病等相关病症和疾病以及非酒精性脂肪肝(NASH)、非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD)、动脉粥样硬化、心血管疾病、甲状腺功能减退等相关病症和疾病)的药物中应用前景良好。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN119019379A
公开(公告)日:2024-11-26
申请号:CN202310597137.9
申请日:2023-05-25
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D405/14 , A61K31/506 , C07D487/10 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种异呋喃酮类化合物及其药物组合和用途,本发明的异呋喃酮类化合物能够高效、高选择性地降解造血祖细胞激酶1蛋白,而对同家族的其他蛋白无降解活性。相对于造血祖细胞激酶1小分子抑制剂,能够更高效地刺激T细胞抗肿瘤免疫应答,释放效应细胞因子,具有更强地抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN115650958B
公开(公告)日:2024-05-17
申请号:CN202211259227.9
申请日:2022-10-14
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/14 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61K31/506 , A61K31/4725
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基嘧啶类化合物及其制备方法、用途和药物组合物,该化合物为结构通式如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、立体异构体、前药或溶剂化合物;所述化合物及其药物组合物有望应用于治疗EGFR介导的疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN114805316B
公开(公告)日:2024-04-26
申请号:CN202210606356.4
申请日:2022-05-31
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/14 , A61K31/53 , A61K31/513 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了具有通式I所示结构的二酮氮杂环化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,药物组合物和应用;本发明克服了现有广谱抗病毒药物结构单一,非共价、非肽类高效小分子抑制剂缺乏等缺陷,提供了如式I所示化合物,对3C样半胱氨酸蛋白酶具有很好的抑制活性,毒副作用较小且对感染性疾病有良好的治疗作用。
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