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公开(公告)号：CN115521305B
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202211143535.5
申请日：2022-09-20
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07D491/048 , A61K31/497 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种SHP2&NAMPT双靶向化合物及其药物组合物和用途，所述双靶向化合物包括结构通式如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、立体异构体、前药或溶剂化合物，可作为SHP2&NAMPT双靶点活性抑制剂并用于制备抗肿瘤药物，能有效克服单一型SHP2抑制剂选择性低和单一型NAMPT抑制剂活性弱等缺点。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114315796B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202111659192.3
申请日：2021-12-30
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D455/04 , C07F9/6558 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/675
摘要： 本发明公开了一种用作HPK1激酶抑制剂的化合物及其制备和应用，化合物的结构如式I所示。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性，因此可以用于制备治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115873018B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202211448593.9
申请日：2022-11-18
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D498/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5365 , A61K31/517 , A61K31/53
摘要： 本发明公开了一类苯并嘧啶和苯并三嗪类造血祖细胞激酶1降解剂及其应用。本发明利用PROTAC可以实现小分子难以实现的选择性的优势，开发了一类苯并咪唑和苯并三嗪类HPK1 PROTAC降解剂。本发明的PROTAC能够高效、高选择性地降解HPK1蛋白，而对同家族的其他蛋白无降解活性。相对于HPK1小分子抑制剂，能够更高效地刺激T细胞抗肿瘤免疫应答，释放效应细胞因子，具有更强地抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN114249721B
公开(公告)日：2023-10-17
申请号：CN202111432744.7
申请日：2021-11-29
IPC分类号： C07D461/00 , C07D519/00 , A61P31/10 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P17/00 , A61K31/475 , A61K31/787 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , C08G65/333 , C07K5/062
摘要： 本发明涉及一种PEG化长春胺衍生物与应用。本发明具体公开了一种如式Ⅰ和Ⅱ所示PEG化长春胺衍生物及其药学上可接受的盐、其代谢前体、其代谢产物或其异构体。本发明通过实验表明，这类长春胺衍生物不仅能够促进外周感觉神经元突起生长、改善糖尿病鼠神经传导速度以及感觉缺失症状，还能够促进糖尿病鼠足部溃疡伤口的愈合，从而对糖尿病并发症周围神经病变及糖尿病足都具有良好的治疗作用。本实验通过实验表明，这类长春胺衍生物还能够明显降低博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化程度，对肺部组织起到保护作用。
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公开(公告)号：CN116143779A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202310227736.1
申请日：2023-03-10
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/675
摘要： 本发明公开了一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂的化合物及其制备方法和应用。具体的，本发明提供了一种如式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性，因此可以用于治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。
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公开(公告)号：CN111574592B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202010447004.X
申请日：2020-05-25
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了一种环肽类化合物及其应用，该环肽类化合物及其药学上可以接收的盐、酯或溶剂化合物可以制备PD‑1/PD‑L1通路抑制剂，在制备治疗肿瘤药物中有良好的应用前景。与单抗研究开发相比，PD‑1/PD‑L1抑制剂领域的肽类抑制剂却进展缓慢，所以研究开发抑制PD‑1/PD‑L1相互作用的抑制剂具有重要的临床意义。
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公开(公告)号：CN112010940B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201910470209.7
申请日：2019-05-31
申请人： 中国药科大学 , 中国医学科学院肿瘤医院
摘要： 本发明公开了一种大环类化合物及其应用，该化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、外消旋体或异构体可以制备PD‑1/PD‑L1抑制剂，影响抑制生长因子的生成和细胞增殖，在制备治疗肿瘤药物中有良好的应用前景。与单抗研究开发相比，PD‑1/PD‑L1抑制剂领域的肽类抑制剂却进展缓慢，所以研究开发抑制PD‑1/PD‑L1相互作用的抑制剂具有重要的临床意义。
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公开(公告)号：CN114853730A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210590072.0
申请日：2022-05-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D498/04 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D491/052 , C07D487/04 , C07D455/04 , C07D519/00 , C07D401/04 , C07D487/10 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/5383 , A61K31/5377 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种用作HPK1激酶抑制剂的化合物及其制备方法和应用。具体的，本发明提供了一种如式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性，因此可以用于治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。
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公开(公告)号：CN110938109B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201911147367.5
申请日：2019-11-21
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了一种同时靶向NQO1和NAMPT的活性小分子化合物及其制备方法和医药用途，具体涉及一种邻醌类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、酯、外消旋体和异构体和含有这类化合物的药物组合物以及这些化合物或药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明将NQO1的可激活底物丹参酮IIA和NAMPT抑制剂的药效团进行合理拼接得到了NQO1底物/NAMPT抑制剂，这些化合物既可以被NQO1还原激活，同时可以抑制NAMPT活性，从而消耗NAD+的同时抑制NAD+的生物合成，表现出更强的肿瘤抑制活性。这类同时靶向NQO1和NAMPT的邻醌类衍生物或其药物组合物具有广阔的应用前景，有望成为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN114456211A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202111030321.2
申请日：2021-09-03
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07F9/572 , C07F9/6558 , A61K31/675 , A61P31/12
摘要： 本发明公开了具有如通式如式I所示的拟肽类化合物、其药学上可接受的盐、其互变异构体、其立体异构体、其代谢产物、其代谢前体或其前药；本发明的拟肽类化合物、其药学上可接受的盐、其互变异构体、其立体异构体、其代谢产物、其代谢前体或其前药和药物组合物应用广泛，可制备为治疗/预防SARS‑CoV、HBV、HCV、H1N1、Ebola或SARS‑CoV‑2病毒感染疾病的药物，IC50值最优可达到纳摩尔浓度级别。
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